Allopurinol - Gebrauchsanweisung

Bei der Behandlung der chronischen Nephropathie wird Allopurinol im Urogenitalsystem verschrieben - Anweisungen für die Anwendung des Medikaments weisen auf seine Wirkung auf die Harnsäuresynthese hin. Aufgrund der aktiven Zusammensetzung wirkt der Wirkstoff wirksam, verschrieben von einem Arzt, um Probleme beim Wasserlassen zu beseitigen. Lesen Sie seine Gebrauchsanweisung.

Allopurinol-Tabletten

Pharmakologische Klassifikation bezieht sich auf das Medikament Allopurinol auf hypouricemic und Protivogudricheskim Drogen, die auf die Funktion und Funktion des Urogenitalsystems wirken. Die Wirkung des Arzneimittels basiert auf dem Wirkstoff Allopurinol. Es löst Uratverbindungen im Urin auf und erlaubt keine Bildung von Steinen in Gewebe und Nieren.

Zusammensetzung

Das Medikament ist in Form von runden Tabletten in weißer Farbe mit ebener Oberfläche, Fase und Risiko erhältlich. Ihre Zusammensetzung ist in der Tabelle dargestellt:

Die Konzentration von Allopurinol in mg pro 1 Stck.

Mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Magnesiumstearat, Laktose, Hypromellose

10 Stück im Blister, 30 oder 50 Stück im Karton

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Allopurinol bezieht sich auf Mittel, die die Synthese von Harnsäure verletzen. Diese Substanz ist ein strukturelles Analogon von Hypoxanthin und hemmt das Enzym Xanthinoxidase, das am Metabolismus von Hypoxanthin zu Xanthin und Xanthin zu Harnsäure beteiligt ist. Dadurch wird eine Abnahme der Konzentration von Harnsäure und ihrer Salze im Urin und anderen Körperflüssigkeiten verursacht. Gleichzeitig lösen sich die bereits vorhandenen Uratablagerungen auf, sie bilden sich nicht in Gewebe und Nieren. Die Einnahme von Allopurinol erhöht die Sekretion von Hypoxanthin und die Eliminierung von Xanthinen im Urin.

Einmal drinnen, werden Tabletten zu 90% aus dem Magen aufgenommen. Der Metabolismus erfolgt unter Bildung von Alloxanthin. Die maximale Konzentration im Blut des Wirkstoffs erreicht nach 1,5 Stunden Alloxanthin - nach 4,5 Stunden. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 1-2 Stunden, die Metaboliten 15 Stunden. 20% der Dosis werden vom Darm ausgeschieden, die restlichen 80% von den Nieren mit Urin.

Indikationen zur Verwendung

Die Gebrauchsanweisung weist auf folgende Indikationen hin, für die Allopurinol Patienten verabreicht werden kann:

  • Behandlung und Vorbeugung von Hyperurikämie;
  • eine Kombination von Hyperurikämie mit Nephrolithiasis, Nierenversagen, Uratnephropathie;
  • Rückfall gemischter Calciumoxalat-Nierensteine ​​auf dem Hintergrund einer Hyperurikurie;
  • erhöhte Uratbildung bei Verletzung der Funktion von Enzymen;
  • Vorbeugung von Gicht, akute Nephropathie mit Zytostatika und Bestrahlung von Tumoren, Leukämien, komplettes therapeutisches Fasten.

Wie ist Allopurinol einzunehmen?

Die Dosierung der Tabletten wird gemäß den Anweisungen individuell festgelegt. Ärzte überwachen die Konzentration von Urat und Harnsäure im Blut und im Urin. Erwachsene erhalten 100-900 mg / Tag, geteilt durch 2 bis 4-mal. Tabletten müssen nach den Mahlzeiten trinken. Kinder unter 15 Jahren erhalten 10–20 mg / kg / Tag oder 100–400 mg / Tag. Die maximale tägliche Dosis von Allopurinol bei Verletzungen der renalen Clearance beträgt 100 mg / Tag. Die Erhöhung der Dosierung wird von einem Arzt verschrieben, während eine hohe Konzentration von Uraten im Blut und im Urin erhalten bleibt.

Besondere Anweisungen

Der Abschnitt der speziellen Anweisungen in der Gebrauchsanweisung sollte für alle Patienten, die Allopurinol einnehmen, besonders sorgfältig untersucht werden:

  • Der Zweck des Arzneimittels wird unter Verletzung der Funktionen von Nieren, Nieren und Schilddrüsenunterfunktion mit Vorsicht hergestellt. In der Anfangsphase der Behandlung mit Allopurinol wird die Leistung der Leber bewertet.
  • Patienten sollten während der Medikation mindestens 2 Liter Wasser pro Tag unter der Kontrolle der täglichen Diurese verbrauchen.
  • Zu Beginn der Therapie kann es zu einer Verschlimmerung der Gicht kommen, zu deren Vorbeugung nicht-steroidale Entzündungshemmer oder Colchicin verwendet werden
  • Bei einer adäquaten Behandlung mit Allopurinol können sich große Uratsteine ​​im Nierenbecken lösen und in den Harnleiter gelangen.
  • asymptomatische Hyperurikämie ist nicht indiziert;
  • bei Kindern ist die Medikation bei malignen Erkrankungen, Leukämie und Lesch-Nihena-Syndrom angezeigt;
  • Bei Patienten, die an Tumorerkrankungen leiden, wird das Mittel vor Beginn der Behandlung mit Zytostatika verabreicht, um das Risiko von Xanthin-Ablagerungen im Harntrakt zu verringern.
  • Das Medikament beeinflusst die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen, so dass das Führen von Fahrzeugen und die Steuerung von Mechanismen während der Behandlung von Gicht verboten sind.

Allopurinol und Alkohol

Gemäß den Anweisungen für die Anwendung von Allopurinol sind Alkohol und alkoholhaltige Getränke während der gesamten medikamentösen Therapie verboten. Die Kombination von Ethanol und dem Wirkstoff des Arzneimittels führt zu toxischen Vergiftungen, schädlichen Auswirkungen auf Leber und Nieren, einem erhöhten Risiko einer Überdosierung und negativen Reaktionen.

Wechselwirkung

Die Gebrauchsanweisung von Allopurinol sagt über die Wechselwirkungen von Medikamenten mit anderen Medikamenten:

  • verstärkt die Wirkung von Dosen von Antikoagulanzien vom Cumarin-Typ, Arabinosid-Adenin und hypoglykämischen Mitteln;
  • in Kombination mit Zytostatika verstärkt die myelotoxische Wirkung;
  • Urikosurika und hohe Dosen von Salicylaten verringern die Wirksamkeit des Arzneimittels;
  • bewirkt eine Zunahme der Kumulation von Azathioprin, Mercaptopurin.

Allopurinol - offizielle Gebrauchsanweisung

Registrierungs Nummer:

Handelsname:

Internationaler, nicht proprietärer Name:

Dosierungsform:

Zusammensetzung

1 Tablette des Arzneimittels enthält den Wirkstoff: Allopurinol - 300 mg; Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (Milchzucker) - 49 mg; mikrokristalline Cellulose - 20 mg; Natriumcarboxymethylstärke (Primogel) - 20 mg; Nahrungsmittelgelatine - 5 mg; Magnesiumstearat - 4 mg; kolloidales Siliciumdioxid (Aerosil) - 2 mg.

Beschreibung

Runde flachzylindrische Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe mit einer Facette und riskant.

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Anti-Gichtmittel - Xanthinoxidaseinhibitor

ATH-Code: [M04AA01]

Pharmakologische Eigenschaften

Firmakodynamik
Allopurinol ist ein strukturelles Analogon von Hypoxanthin. Allopurinol hemmt neben seinem aktiven Hauptmetaboliten Oxypurinol die Xanthinoxidase, ein Enzym, das Hypoxanthin in Xanthin und Xanthin in Harnsäure umwandelt. Allopurinol reduziert die Konzentration von Harnsäure im Serum und im Urin. Somit wird die Ablagerung von Harnsäurekristallen in den Geweben verhindert und (oder) zu deren Auflösung beigetragen. Zusätzlich zur Unterdrückung des Katabolismus von Purinen bei einigen (aber nicht allen) Patienten mit Hyperurikämie. Eine große Menge Xanthin und Hypoxanthin steht für die Neubildung von Purinbasen zur Verfügung, was zu einer De-novo-Unterdrückung der Purinbiosynthese durch den Rückkopplungsmechanismus führt, der durch die Inhibierung des Enzyms Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyl-Transferase vermittelt wird. Andere Metaboliten von Allopurinol sind Allopurinol-Ribosid und Oxypurinol-7-Ribosid.

Pharmakokinetik
Allopurinol wird schnell und gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (bis zu 90%). Bei Verwendung einer Einzeldosis des Arzneimittels erreicht seine Plasmakonzentration innerhalb von 1,5 Stunden einen Höchstwert: Etwa 20% des Allopurinols und seiner Metaboliten werden durch den Darm ausgeschieden, 10% - durch die Nieren. In der Leber wird Allopurinol unter dem Einfluss von Xanthinoxidase in Oxypurinol umgewandelt, das auch die Bildung von Harnsäure hemmt. Die Halbwertszeit von Allopurinol beträgt 1-2 Stunden Es wird schnell zu Oxypurinol metabolisiert und wird durch glomeruläre Filtration intensiv von den Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Oxypurinol beträgt etwa 15 Stunden: In den Nierentubuli wird Allopurinol aktiv resorbiert. Allopurinol und seine Metaboliten binden nicht an Proteine, sondern verteilen sich in der Gewebeflüssigkeit. Das Medikament dringt in die Muttermilch ein.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Niereninsuffizienz kann die Clearance von Allopurinol und Oxypurinol signifikant abnehmen und daher ihre Plasmakonzentrationen ansteigen. Daher ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz eine entsprechende Dosisreduktion erforderlich. Bei älteren Patienten gibt es keine signifikante altersbedingte Änderung der Pharmakokinetik von Allopurinol ohne Abnahme der Nierenfunktion.

Indikationen zur Verwendung

Durch Hyperurikämie (Behandlung und Vorbeugung) begleitete Krankheiten: Gicht (primär und sekundär), Urolithiasis (unter Bildung von Uraten). Hyperurikämie (primäre und sekundäre), die auf Erkrankungen zurückzuführen ist, die mit einem erhöhten Zerfall von Nukleoproteinen und einem Anstieg des Gehalts an Harnsäure im Blut einhergehen, einschließlich mit verschiedenen Hämatoblastosen (akute Leukämie, chronische myeloische Leukämie, Lymphosarkom usw.), mit Zytostatika und Strahlentherapie von Tumoren (auch bei Kindern), Psoriasis, ausgedehnten traumatischen Verletzungen aufgrund enzymatischer Störungen (Lesch-Nyhan-Syndrom) und bei massiver Therapie mit Glukokortikoiden, wenn durch intensiven Gewebezerfall die Menge an Purinen im Blut signifikant ansteigt. Harnnephropathie mit eingeschränkter Nierenfunktion (Nierenversagen). Wiederholte gemischte Oxalat-Calcium-Nierensteine ​​(in Gegenwart von Uricosurie).

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Allopurinol oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels; Leberversagen; schwere Niereninsuffizienz (Azotämie-Stadium); primäre (idiopathische) Hämochromatose; asymptomatische Hyperurikämie, akuter Gichtanfall; Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom; Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 3 Jahren.

Mit sorgfalt

Nierenversagen, chronisches Herzversagen, Diabetes mellitus, arterieller Hypertonie, Leberfunktionsstörungen, Hypothyreose, Alter. Patienten, die Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmer oder Diuretika einnehmen. Kinder bis 15 Jahre (nur während der zytostatischen Therapie von Leukämie und anderen malignen Erkrankungen sowie bei symptomatischer Behandlung von Enzymstörungen verordnet).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Verlässliche Forschungen zur Anwendung von Allopurinol während der Schwangerschaft und Stillzeit beim Menschen wurden nicht durchgeführt. Allopurinol während der Schwangerschaft sollte nur wie von einem Arzt verschrieben und nur in Abwesenheit einer therapeutischen Alternative eingenommen werden, wenn die Erkrankung ein höheres Risiko für den Fötus und die Mutter darstellt als die Einnahme von Allopurinol. Falls erforderlich, sollte die Einnahme von Allopurinol während der Stillzeit entscheiden, ob das Stillen beendet werden soll oder ob das Medikament nicht verschrieben werden soll.

Dosierung und Verabreichung

Innen Das Medikament sollte einmal täglich nach den Mahlzeiten eingenommen werden und viel Wasser trinken. Wenn die tägliche Dosis 300 mg übersteigt oder Symptome einer Intoleranz des Gastrointestinaltrakts beobachtet werden, sollte die Dosis auf mehrere Dosen aufgeteilt werden.
Allopurinol sollte einmal täglich in verschiedenen Dosierungen (100 mg) für die Anfangstherapie angewendet werden. Wenn diese Dosis nicht ausreicht, um die Harnsäurekonzentration im Serum richtig zu senken, kann die tägliche Dosis des Arzneimittels schrittweise erhöht werden, bis die gewünschte Wirkung erzielt wird. Besondere Vorsicht ist geboten, wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist.
Mit zunehmenden Dosen von Allopurinol alle 1-3 Wochen muss die Konzentration von Harnsäure im Blutserum bestimmt werden.
Die empfohlene Dosis des Arzneimittels beträgt 300-600 mg pro Tag bei mäßigem Fluss; 600-900 mg pro Tag für schwere. Die maximale Tagesdosis beträgt 900 mg.
Die empfohlene Dosis für Kinder von 3 bis 10 Jahren beträgt 5-10 mg / kg / Tag.
Die empfohlene Dosis für Kinder von 10 bis 15 Jahren beträgt 10-20 mg / kg / Tag. Die tägliche Dosis des Arzneimittels sollte 400 mg nicht überschreiten.
Allopurinol wird selten zur pädiatrischen Therapie eingesetzt. Ausnahmen bilden maligne onkologische Erkrankungen (insbesondere Leukämie) und einige enzymatische Störungen (zB Lesch-Nyhan-Syndrom).
Da Allopurinol und seine Metaboliten über die Nieren ausgeschieden werden, kann eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion zu einer Verzögerung des Arzneimittels und seiner Metaboliten im Körper führen, was zu einer Verlängerung der Halbwertszeit dieser Verbindungen aus Blutplasma führt. Allopurinol und seine Derivate werden durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt. Wenn Hämodialysesitzungen 2-3 Mal pro Woche abgehalten werden, ist es ratsam, die Notwendigkeit einer Umstellung auf ein alternatives Therapieschema zu bestimmen - 300-400 mg Allopurinol unmittelbar nach Abschluss der Hämodialysesitzung einzunehmen (zwischen den Hämodialysesitzungen wird das Arzneimittel nicht eingenommen).
Um die Dosis des Arzneimittels anzupassen, ist es in optimalen Abständen erforderlich, die Konzentration von Harnsäuresalzen im Blutserum sowie die Konzentration von Harnsäure und Harnsäure im Urin zu bewerten.

Überdosis

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schwindel, Oligurie. Die meisten Symptome einer Allopurinol-Überdosierung können gelindert werden, indem die renale Ausscheidung bei reichlicher Flüssigkeitszufuhr und einer entsprechenden Diurese erhöht wird.
Behandlung: erzwungene Diurese; Allopurinol und seine Metaboliten werden durch Hämodialyse und Peritonealdialyse ausgeschieden.

Nebenwirkungen

sehr selten: Furunkulose.
Verletzungen des Blutsystems und des Lymphsystems:

Sehr selten: Agranulozytose, aplastische Anämie, Thrombozytopenie, Granulozytose, Leukopenie, Leukozytose, Eosinophilie und Aplasie, die nur Erythrozyten betreffen.
Sehr selten wurde über Thrombozytopenie, Agranulozytose und aplastische Anämie berichtet, insbesondere bei Menschen mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion, was die Notwendigkeit besonderer Sorgfalt bei diesen Patientengruppen unterstreicht.
Erkrankungen des Immunsystems:

selten: Überempfindlichkeitsreaktionen;
selten: schwere Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Hautreaktionen mit Epidermisablösung, Fieber, Lymphadenopathie, Arthralgie und (oder) Eosinophilie (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse) (siehe Abschnitt "Störungen der Haut und der Unterhaut"). Eine begleitende Vaskulitis oder Gewebsreaktionen können verschiedene Manifestationen haben, einschließlich Hepatitis, Nierenschaden, akute Cholangitis, Xanthinsteine ​​und in sehr seltenen Fällen Anfälle. Darüber hinaus wurde sehr selten die Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks beobachtet. Bei der Entwicklung schwerwiegender Nebenwirkungen sollte die Allopurinol-Therapie sofort abgebrochen und nicht wieder aufgenommen werden. Bei multiplem Überempfindlichkeits verzögert (bekannt als Drogenüberempfindlichkeitssyndrom / DRESS /) kann folgende Symptome in verschiedenen Kombinationen entwickeln: Fieber, Hautausschlag, Vaskulitis, Lymphadenopathie,-Pseudo, Arthralgie, Leukopenie, Eosinophilie, hepato-Splenomegalie, die Veränderung resultiert in Leberfunktionstests, syndrom verschwindende Gallengänge (Zerstörung oder Verschwinden intrahepatischer Gallenwege). Mit der Entwicklung solcher Reaktionen während eines beliebigen Behandlungszeitraums sollte Allopurinol sofort abgesetzt und niemals erneuert werden.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und (oder) Leber entwickelten sich generalisierte Überempfindlichkeitsreaktionen. Solche Fälle waren manchmal tödlich.
sehr selten: angioimmunoblastische Lymphadenopathie. Angioimmunoblastische Lymphadenopathie wird sehr selten nach einer Biopsie der Lymphknoten auf eine generalisierte Lymphadenopathie diagnostiziert. Angioimmunoblastische Lymphadenopathie ist reversibel und bildet sich nach Beendigung der Allopurinol-Therapie zurück.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:

sehr selten: Diabetes, Hyperlipidämie.
Geistesstörungen:

sehr selten: Depression.
Erkrankungen des Nervensystems:

sehr selten: Koma, Lähmung, Ataxie, Neuropathie, Parästhesien, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Geschmacksperversion.
Verletzungen durch das Sehorgan:

sehr selten: Katarakt, Sehstörungen, Makula-Veränderungen.
Störungen durch ein Organ des Hörens und des Labyrinths:

sehr selten: Schwindel.
Herzkrankheiten:

sehr selten: Angina pectoris, Bradykardie.
Gefäßerkrankungen:

sehr selten: erhöhter Blutdruck.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:

selten: Erbrechen, Übelkeit, Durchfall;
In früheren klinischen Studien wurden Übelkeit und Erbrechen beobachtet, aber spätere Beobachtungen bestätigten, dass diese Reaktionen kein klinisch signifikantes Problem sind und durch Verschreiben von Allopurinol nach einer Mahlzeit vermieden werden können.
Sehr selten: wiederkehrende Hämatemis, Steatorrhoe, Stomatitis, Veränderungen der Häufigkeit von Stuhlgang.
Häufigkeit unbekannt: Bauchschmerzen.
Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:

selten: asymptomatischer Anstieg der Konzentration von Leberenzymen (erhöhte Konzentrationen von alkalischer Phosphatase und Transaminasen im Serum);
selten: Hepatitis (einschließlich nekrotischer und granulomatöser Formen).
Eine Leberfunktionsstörung kann sich ohne offensichtliche Anzeichen einer generalisierten Überempfindlichkeit entwickeln.
Verletzungen der Haut und des Unterhautgewebes:

häufig: Hautausschlag;
selten: schwere Hautreaktionen: Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN);
sehr selten: Angioödem, lokaler Drogenausschlag, Alopezie, Haarverfärbung.
Bei Patienten, die Allopurinol einnehmen, sind die häufigsten nachteiligen Hautreaktionen. Vor dem Hintergrund der medikamentösen Therapie können sich diese Reaktionen jederzeit entwickeln. Hautreaktionen können bei Juckreiz, makulopapulösen und schuppigen Hautausschlägen auftreten. In anderen Fällen kann sich Purpura entwickeln. In seltenen Fällen wird eine exfoliative Hautläsion beobachtet (SSD / TEN). Mit der Entwicklung solcher Reaktionen muss die Therapie mit Allopurinol sofort abgebrochen werden. Wenn die Hautreaktion mild ist, können Sie nach dem Verschwinden dieser Veränderungen Allopurinol in einer niedrigeren Dosis (z. B. 50 mg pro Tag) wieder einnehmen.
Anschließend kann die Dosis schrittweise erhöht werden. Wenn Hautreaktionen erneut auftreten, sollte die Allopurinol-Therapie abgebrochen und nicht mehr fortgesetzt werden, da die weitere Verabreichung des Arzneimittels zu schwerwiegenderen Überempfindlichkeitsreaktionen führen kann (siehe „Störungen des Immunsystems“).
Nach den verfügbaren Informationen entwickelte sich während der Behandlung mit Allopurinol ein Angioödem isoliert sowie in Kombination mit Symptomen einer generalisierten Überempfindlichkeitsreaktion.
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes:

sehr selten: myalgie.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege:

sehr selten: Hämaturie, Nierenversagen, Urämie;
Frequenz unbekannt: Urolithiasis.
Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brustdrüsen:

sehr selten: männliche Unfruchtbarkeit, erektile Dysfunktion, Gynäkomastie.
Allgemeine Erkrankungen und Störungen an der Injektionsstelle:

Sehr selten: Ödeme, allgemeines Unwohlsein, allgemeine Schwäche, Fieber.
Nach den vorliegenden Informationen entwickelte sich während der Behandlung mit Allopurinol Fieber sowohl isoliert als auch in Kombination mit den Symptomen einer generalisierten Überempfindlichkeitsreaktion (siehe „Störungen des Immunsystems“).
Berichte über mögliche Nebenwirkungen

Bei Nebenwirkungen, einschließlich solcher, die nicht in diesem Handbuch aufgeführt sind, sollten Sie das Medikament nicht mehr verwenden.
In der Nachregistrierungsphase ist jede Information über mögliche Nebenwirkungen wichtig, da diese Meldungen dazu beitragen, die Sicherheit des Arzneimittels ständig zu überwachen. Gesundheitsbeamte sind verpflichtet, jeden Verdacht auf Nebenwirkungen den örtlichen Pharmakovigilanzbehörden zu melden.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

6-Mercaptopurin und Azathioprin
Azathioprin wird zu 6-Mercaptopurin metabolisiert, das durch das Enzym Xanthinoxidase inaktiviert wird. In Fällen, in denen 6-Mercaptopurin oder Azathioprin mit Allopurinol kombiniert wird, sollte den Patienten nur ein Viertel der üblichen Dosis von 6-Mercaptopurin oder Azathioprin gegeben werden, da die Hemmung der Xanthin-Oxidase-Aktivität die Wirkungsdauer dieser Verbindungen erhöht.
Vidarabin (Adeninarabinosid)
In Gegenwart von Allopurinol erhöht sich die Eliminationshalbwertszeit von Vidarabin. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel ist besondere Aufmerksamkeit hinsichtlich der erhöhten toxischen Wirkungen der Therapie zu beachten.
Salicylate und Urikosurika
Der wichtigste aktive Metabolit von Allopurinol ist Oxypurinol, das wie Harnsäuresalze von den Nieren ausgeschieden wird. Folglich Arzneimittel mit uricosurischer Wirkung, wie beispielsweise Probenecid oder hohe Dosen von Salicylaten. kann die Eliminierung von Oxypurinol verbessern. Die verstärkte Ausscheidung von Oxypurinol wird wiederum von einer Abnahme der therapeutischen Aktivität von Allopurinol begleitet. Die Bedeutung dieser Art von Wechselwirkung muss jedoch in jedem Fall einzeln bewertet werden.
Chlorpropamid
Bei gleichzeitiger Anwendung von Allopurinol und Chlorpropamid steigt bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion das Risiko einer länger anhaltenden Hypoglykämie, da Allopurinol und Chlorpropamid im Stadium der kanalikulären Ausscheidung miteinander konkurrieren.
Antikoagulanzien Cumarinderivate
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Allopurinol stieg die Wirkung von Warfarin und anderen Antikoagulanzien von Cumarin-Derivaten an. In dieser Hinsicht ist es notwendig, den Zustand von Patienten, die eine Begleittherapie mit diesen Arzneimitteln erhalten, sorgfältig zu überwachen.
Phenytoin
Allopurinol kann die Oxidation von Phenytoin in der Leber unterdrücken, die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist jedoch nicht belegt.
Theophyllin
Es ist bekannt, dass Allopurinol den Theophyllin-Metabolismus hemmt. Eine solche Wechselwirkung kann durch die Beteiligung von Xanthinoxidase am Theophyllin-Biotransformationsprozess im menschlichen Körper erklärt werden. Die Theophyllin-Konzentration im Serum muss zu Beginn der Begleittherapie mit Allopurinol kontrolliert werden. sowie die Dosis des letzteren zu erhöhen.
Ampicillin und Amoxicillin
Patienten, die gleichzeitig Ampicillin oder Amoxicillin und Allopurinol erhielten, zeigten eine erhöhte Inzidenz von Hautreaktionen im Vergleich zu Patienten, die keine vergleichbare Begleittherapie erhielten. Die Ursache für diese Art der Wechselwirkung mit Medikamenten wurde nicht festgestellt. Patienten, die Allopurinol anstelle von Ampicillin und Amoxicillin erhalten, werden jedoch empfohlen, andere antibakterielle Arzneimittel zu verschreiben.
Zytostatika (Cyclophosphamid, Doxorubicin, Bleomycin, Procarbazin, Mechlorethamin)
Bei Patienten, die an Tumorerkrankungen (ausgenommen Leukämie) leiden und Allopurinol erhalten, wurde eine erhöhte Hemmung der Knochenmarkaktivität durch Cyclophosphamid und andere Zytostatika beobachtet. Laut den Ergebnissen kontrollierter Studien, an denen Patienten teilgenommen haben, die mit Cyclophosphamid, Doxorubicin, Bleomycin, Procarbazin und (oder) Mechlorethamin (Chlormethinhydrochlorid) behandelt wurden, verstärkte die gleichzeitige Therapie mit Allopurinol nicht die toxische Wirkung dieser Zytostatika.
Cyclosporin
Berichten zufolge können die Plasmaspiegel von Cyclosporin im Plasma bei gleichzeitiger Allopurinol-Therapie ansteigen. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Medikamente muss die Möglichkeit einer Erhöhung der Toxizität von Cyclosporin berücksichtigt werden.
Didanosin
Bei gesunden Freiwilligen und HIV-infizierten Patienten, die Didanosin erhielten, wurde unter gleichzeitiger Therapie mit Allopurinol (300 mg pro Tag) ein Anstieg von Cmax (maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma) und AUC (Bereich unter der Konzentrationszeitkurve) etwa zweimal beobachtet. Die Halbwertszeit von Didanosin änderte sich nicht. In der Regel wird der gleichzeitige Gebrauch dieser Medikamente nicht empfohlen. Wenn eine Begleittherapie unvermeidbar ist, kann es erforderlich sein, die Didanosindosis zu senken und den Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen.
ACE-Hemmer
Die gleichzeitige Anwendung eines ACE-Hemmers mit Allopurinol ist mit einem erhöhten Risiko für Leukopenie verbunden. Daher sollten diese Arzneimittel mit Vorsicht kombiniert werden.
Thiaziddiuretika
Die gleichzeitige Anwendung von Thiaziddiuretika, einschließlich Hydrochlorothiazid, kann das Risiko von Nebenwirkungen einer mit Allopurinol verbundenen Überempfindlichkeit erhöhen, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Besondere Anweisungen

Überempfindlichkeit gegen das Syndrom. SSD und ZEHN
Es wurde berichtet, dass Allopurinol lebensbedrohliche Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse (SJS / PET) entwickelt. Die Patienten sollten über die Symptome dieser Reaktionen (fortschreitender Hautausschlag, häufig mit Blasen und Schleimhautläsionen) informiert werden und ihre Entwicklung sorgfältig überwachen. Die häufigsten SSD / TEN entwickeln sich in den ersten Wochen der Einnahme des Medikaments. Bei Anzeichen und Symptomen von SSD / TEN sollte Allopurinol sofort abgesetzt und nicht mehr verschrieben werden!
Die Manifestation von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Allopurinol kann sehr unterschiedlich sein, einschließlich makulopapulärem Exanthem, Arzneimittel-Überempfindlichkeits-Syndrom (DRESS) und SJS / PET. Diese Reaktionen sind die klinische Diagnose und ihre klinischen Manifestationen dienen als Grundlage für geeignete Entscheidungen. Die Behandlung mit Allopurinol sollte sofort abgebrochen werden, wenn ein Hautausschlag oder andere Manifestationen einer Überempfindlichkeitsreaktion auftreten. Bei Patienten mit Hypersensitivitätssyndrom und SJS / PET ist eine Wiederaufnahme der Therapie nicht möglich.
Corticosteroide können zur Behandlung von Hautreaktionen mit Überempfindlichkeit verwendet werden.
Chronische Nierenfunktionsstörung
Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung haben ein höheres Risiko für die Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen im Zusammenhang mit Allopurinol, einschließlich SJS / PET.
Allel HLA-B * 5801
Es wurde festgestellt, dass das Vorhandensein des HLA-B * 5801-Allels mit der Entwicklung einer Überempfindlichkeit gegen Allopurinol und SJS / PET zusammenhängt. Die Häufigkeit des Vorkommens des HLA-B * 5801-Allels unterscheidet sich in verschiedenen ethnischen Gruppen und kann bei Han-Chinesen 20%, bei Koreanern etwa 12% und bei Japanern und Europäern 1-2% betragen. Die Verwendung von Genotypisierung für Entscheidungen über die Allopurinol-Therapie wurde nicht untersucht. Wenn bekannt ist, dass der Patient ein Träger des HLA-B * 5801-Allels ist, sollte Allopurinol nur dann verschrieben werden, wenn der Nutzen der Behandlung das Risiko übersteigt. Es sollte die Entwicklung des Überempfindlichkeitssyndroms und des SJS / PET sehr genau überwacht werden. Der Patient sollte darüber informiert werden, dass die Behandlung sofort beim ersten Auftreten solcher Symptome abgebrochen werden muss.
Eingeschränkte Leber- und Nierenfunktion
Bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion sollte die Allopurinoldosis reduziert werden. Patienten, die wegen Bluthochdruck oder Herzversagen behandelt werden (z. B. Patienten, die Diuretika oder ACE-Hemmer einnehmen), können eine begleitende Nierenfunktionsstörung haben. Daher sollte Allopurinol bei dieser Patientengruppe mit Vorsicht angewendet werden.
Die asymptomatische Hyperurikämie ist an sich keine Indikation für die Anwendung von Allopurinol. In solchen Fällen kann eine Verbesserung des Zustands des Patienten durch Änderungen der Ernährung und der Flüssigkeitsaufnahme erreicht werden, wobei die zugrunde liegende Ursache der Hyperurikämie beseitigt wird.
Akuter Gichtanfall.
Allopurinol sollte nicht bis zur akuten Linderung eines akuten Gichtanfalls verwendet werden, da dies zu einer weiteren Verschlimmerung der Krankheit führen kann.
Ebenso kann die Behandlung mit uricosurischen Medikamenten zu Beginn der Behandlung mit Allopurinol einen akuten Gichtanfall auslösen. Um diese Komplikation zu vermeiden, wird empfohlen, die prophylaktische Therapie mit nicht-steroidalen Antiphlogistika oder Colchicin mindestens einen Monat vor der Ernennung von Allopurinol durchzuführen. Ausführliche Informationen zu empfohlenen Dosierungen, Vorsichtsmaßnahmen und Vorsichtsmaßnahmen finden Sie in der entsprechenden Literatur.
Wenn sich während der Therapie mit Allopurinol ein akuter Gichtanfall entwickelt, sollte das Arzneimittel in der gleichen Dosis fortgesetzt werden. Für die Behandlung eines Anfalls ist es erforderlich, ein geeignetes nichtsteroidales entzündungshemmendes Mittel zu verschreiben.
Xanthin-Ablagerungen
In Fällen, in denen die Bildung von Harnsäure signifikant verbessert ist (z. B. maligne Tumorpathologie und geeignete Antitumor-Therapie, Lesch-Nyhan-Syndrom), kann die absolute Konzentration von Xanthin im Urin in seltenen Fällen signifikant ansteigen, was zur Abscheidung von Xanthin in den Geweben des Harnwegs beiträgt. Die Wahrscheinlichkeit einer Xanthinablagerung in Geweben kann durch ausreichende Flüssigkeitszufuhr minimiert werden, wodurch eine optimale Urinverdünnung sichergestellt wird.
Stauung von Harnsäuresteinen
Eine adäquate Therapie mit Allopurinol kann zur Auflösung großer Steine ​​aus der Harnsäure im Nierenbecken führen, jedoch ist die Wahrscheinlichkeit des Eindringens dieser Steine ​​in die Harnleiter gering.
Hämochromatose
Der Haupteffekt von Allopurinol bei der Behandlung von Gicht ist die Unterdrückung der Aktivität des Enzyms Xanthinoxidase. Xanthinoxidase kann an der Reduktion und Beseitigung von in der Leber abgelagertem Eisen beteiligt sein. Studien, die die Sicherheit der Allopurinol-Therapie bei Patienten mit Hämochromatose belegen, liegen nicht vor. Patienten mit Hämochromatose sowie deren Blutsverwandten sollten Allopurinol mit Vorsicht verschrieben werden.
Laktose
Jede 300-mg-Tablette des Arzneimittels Allopurinol enthält 49 mg Lactose. Daher sollte dieses Arzneimittel nicht von Patienten mit seltener hereditärer Intoleranz gegen Galactose, Laktasemangel und Malabsorptionssyndrom von Glucose und Galactose eingenommen werden.

Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit

Allopurinol wird bei Patienten mit Vorsicht angewendet, deren Aktivitäten eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern. Der Grad der Einschränkung oder des Fahrverbots für das Führen von Fahrzeugen und das Arbeiten mit Mechanismen sollte vom Arzt für jeden Patienten individuell festgelegt werden.

Formular freigeben

300 mg Tabletten. 10 Tabletten in einer Blisterpackung oder 30 oder 50 Tabletten pro Dose lichtdichtes Glas.
Jede Dose oder 3 oder 5 Blisterpackungen zusammen mit Anweisungen zur Verwendung in einer Kartonpackung.

Lagerbedingungen

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Verfallsdatum

3 Jahre Nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden.

Allopurinol (Allopurinol)

Wirkstoff:

Der Inhalt

Pharmakologische Gruppe

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

Zusammensetzung

Pharmakologische Wirkung

Dosierung und Verabreichung

Summe für beide Dosierungen

Drinnen, nach dem Essen, 1 Mal pro Tag viel Wasser trinken.

Wenn die tägliche Dosis 300 mg übersteigt oder Symptome einer Intoleranz im Magen-Darm-Trakt beobachtet werden, sollte die Dosis auf mehrere Dosen aufgeteilt werden.

Erwachsene Um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern, wird empfohlen, Allopurinol in der Anfangsdosis von 100 mg einmal täglich zu verwenden. Wenn diese Dosis nicht ausreicht, um die Harnsäurekonzentration im Serum richtig zu senken, kann die tägliche Dosis des Arzneimittels schrittweise erhöht werden, bis die gewünschte Wirkung erzielt wird. Besondere Vorsicht ist geboten, wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist.

Bei einer Erhöhung der Allopurinoldosis alle 1-3 Wochen muss die Konzentration von Harnsäure im Blutserum bestimmt werden.

Die empfohlene Dosis des Arzneimittels beträgt 100-200 mg / Tag bei mildem Krankheitsverlauf. 300–600 mg / Tag bei mäßigem Fluss; 600–900 mg / Tag in schweren Fällen. Die maximale Tagesdosis beträgt 900 mg.

Bei der Berechnung der Dosis basierend auf dem Körpergewicht des Patienten sollte die Allopurinoldosis zwischen 2 und 10 mg / kg / Tag liegen.

Kinder und Jugendliche unter 15 Jahren. Die empfohlene Dosis für Kinder von 3 bis 10 Jahren beträgt 5-10 mg / kg / Tag. Wenn die geschätzte Dosis weniger als 100 mg beträgt, sollten Tabletten mit 100 mg Allopurinol mit Risiko verwendet werden. Die empfohlene Dosis für Kinder von 10 bis 15 Jahren beträgt 10 bis 20 mg / kg / Tag. Die tägliche Dosis des Arzneimittels sollte 400 mg nicht überschreiten.

Allopurinol wird in der pädiatrischen Therapie selten eingesetzt. Ausnahmen bilden maligne onkologische Erkrankungen (insbesondere Leukämie) und einige enzymatische Störungen (zum Beispiel Lesch-Nychen-Syndrom).

Eingeschränkte Nierenfunktion. Da Allopurinol und seine Metaboliten über die Nieren ausgeschieden werden, kann eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion zu einer Verzögerung des Arzneimittels und seiner Metaboliten im Körper mit einer anschließenden Verlängerung von T führen1/2 Diese Verbindungen stammen aus Blutplasma.

Allopurinol und seine Derivate werden durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt. Wenn Hämodialyse-Sitzungen zwei- bis dreimal pro Woche durchgeführt werden, ist es ratsam, die Notwendigkeit einer Umstellung auf ein alternatives Therapieschema zu bestimmen - 300-400 mg Allopurinol unmittelbar nach Abschluss der Hämodialyse-Sitzung einzunehmen (zwischen den Hämodialyse-Sitzungen) (das Arzneimittel wird nicht eingenommen).

Empfehlungen zur Überwachung. Um die Dosis des Arzneimittels anzupassen, ist es in optimalen Abständen erforderlich, die Konzentration von Harnsäuresalzen im Blutserum sowie die Konzentration von Harnsäure und Harnsäure im Urin zu bewerten.

Tabletten, 100 mg (optional)

Alter Da es keine spezifischen Daten zur Anwendung von Allopurinol in der Bevölkerung älterer Patienten gibt, sollte das Medikament zur Behandlung solcher Patienten in der Mindestdosis verwendet werden, die eine ausreichende Verringerung der Harnsäurekonzentration im Serum bewirkt. Besondere Aufmerksamkeit sollte den Empfehlungen zur Auswahl der Dosis des Arzneimittels für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion gelten.

Eingeschränkte Nierenfunktion. Bei schwerer Niereninsuffizienz wird empfohlen, Allopurinol in einer Dosis unter 100 mg / Tag oder Einzeldosen von 100 mg im Abstand von mehr als einem Tag zu verwenden.

Wenn die Bedingungen die Kontrolle der Konzentration von Oxypurinol im Blutplasma ermöglichen, sollte die Allopurinoldosis so angepasst werden, dass der Oxypurinolspiegel im Blutplasma unter 100 µmol / l (15,2 mg / l) liegt.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Kombination von Allopurinol mit Thiaziddiuretika mit äußerster Vorsicht durchgeführt werden. Allopurinol sollte in den niedrigsten wirksamen Dosen unter sorgfältiger Überwachung der Nierenfunktion verabreicht werden.

Leberfunktionsstörung. Bei eingeschränkter Leberfunktion sollte die Dosis reduziert werden. In einem frühen Stadium der Therapie wird empfohlen, die Laborparameter der Leberfunktion zu überwachen.

Zustände, bei denen der Metabolismus von Harnsäuresalzen erhöht wird (z. B. neoplastische Erkrankungen, Lesch-Nihena-Syndrom). Vor Beginn der Therapie mit Zytostatika wird empfohlen, vorhandene Hyperurikämie und (oder) Hyperurikurie mit Allopurinol zu korrigieren. Eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr ist wichtig, um eine optimale Diurese aufrechtzuerhalten, sowie eine Alkalisierung des Urins, wodurch die Löslichkeit der Harnsäure und ihrer Salze erhöht wird. Die Allopurinoldosis sollte nahe der unteren Grenze des empfohlenen Dosisbereichs liegen.

Wenn die Beeinträchtigung der Nierenfunktion auf die Entwicklung einer akuten Harnsäuredephropathie oder einer anderen Nierenpathologie zurückzuführen ist, sollte die Behandlung gemäß den oben genannten Empfehlungen fortgesetzt werden (siehe Niereninsuffizienz). Durch die beschriebenen Maßnahmen kann das Risiko einer Anhäufung von Xanthin und Harnsäure verringert werden, was den Krankheitsverlauf erschwert.

Formular freigeben

Tabletten, 100 mg. Bei 10 Tab. in einer Blisterstreifenverpackung aus PVC-Folie und Aluminiumfolie. 5 Blister werden in einen Stapel Karton gelegt.

Tabletten, 300 mg. Bei 10 Tab. in einer Blisterstreifenverpackung aus PVC-Folie und Aluminiumfolie. Auf 3 oder 5 Blisterstreifenverpackungen in eine Packung aus Karton legen.

Hersteller

JSC "Organic". 654034, Russland, Gebiet Kemerowo, Nowokusnezk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; Fax: (3843) 994-200.

Der Name der Organisation, die Ansprüche von Verbrauchern erhält: Organika JSC, Russland.

Apothekenverkaufsbedingungen

Lagerungsbedingungen des Medikaments Allopurinol

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Die Haltbarkeit des Medikaments Allopurinol

100 mg Tabletten - 5 Jahre.

300 mg Tabletten - 3 Jahre.

Nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden.

Allopurinol

Gebrauchsanweisung:

Preise in Online-Apotheken:

Allopurinol ist ein Mittel gegen Gicht und gehört zur pharmakologischen Gruppe der Xanthinoxidase-Inhibitoren. Die Droge verletzt die Synthese von Harnsäure. Die Hauptwirkung von Allopurinol ist urostatisch. Es hemmt die Wirkung des Enzyms Xanthinoxidase, das die Oxidation von Hypoxanthin zu Xanthin und dessen anschließende Umwandlung in Harnsäure stimuliert. Diese Substanzen sind viel löslicher. Somit reduziert das Medikament den Harnsäurespiegel im Körper und hilft, Urate aufzulösen, wodurch ihre Ablagerung in Gewebe und Nieren verhindert wird.

Allopurinol wird vom Verdauungstrakt gut aufgenommen und erreicht nach 3-5 Stunden eine maximale Plasmakonzentration. Die Substanz bindet sich praktisch nicht mit Plasmaproteinen, sie verlässt meistens mit den Nieren, etwa 20% werden innerhalb von 48 bis 72 Stunden vom Darm ausgeschieden.

Form und Zusammensetzung freigeben

Allopurinol ist in Form von Tabletten mit 100 und 300 mg erhältlich, die in Blisterpackungen mit 10 Stück oder in Flaschen mit 50 Stück verpackt sind. Eine Tablette enthält 100 oder 300 mg Allopurinol sowie Hilfsstoffe: Saccharose, Kartoffelstärke, Magnesiumstearat, Speisegelatine, Lactosemonohydrat, kolloidales Siliciumdioxid.

Indikationen für die Anwendung Allopurinol

Die Anwendung von Allopurinol ist angezeigt bei Erkrankungen, die mit Hyperurikämie einhergehen, die nicht nur durch eine Diät kontrolliert werden kann, mit einem Harnsäurespiegel im Bereich von 500 μmol und darüber. Zu diesen Erkrankungen gehören Gicht (primär und sekundär), Urat-Urolithiasis, Uratnephropathie, Nierenerkrankungen mit der Bildung von Uraten. Die Anwendung von Allopurinol erfolgt bei der Behandlung primärer und sekundärer Hyperurikomien bei Erkrankungen und Erkrankungen wie: Nierenversagen, massive GCS-Therapie, verschiedene Arten von Hämatoblasten: akute Leukämie, chronische myeloische Leukämie, Lymphosarkom sowie zytostatische und Bestrahlungsbehandlung von Tumoren (ua Kinder), Psoriasis. Allopurinol wird bei Erkrankungen verwendet, die mit Enzymstörungen (Lesch-Nihena-Syndrom), ausgedehnten traumatischen Verletzungen, einem gestörten Purinstoffwechsel bei Kindern und der Bildung von gemischten Kalziumoxalatsteinen assoziiert sind. Für die Behandlung von Kindern, die älter als 15 Jahre sind, wird Allopurinol bei der Uratnephropathie angewendet, die vor dem Hintergrund der Leukämie auftrat.

Gegenanzeigen

Die Anwendung von Allopurinol ist bei Menschen mit Unverträglichkeit des Wirkstoffs oder der Hilfskomponenten des Arzneimittels kontraindiziert. Andere Kontraindikationen sind schwere Leberfunktionsstörungen, Nierenversagen mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 2 ml / min und ein Alter von bis zu 15 Jahren. Allopurinol wird nicht verschrieben, wenn der Harnsäurespiegel im Plasma durch Diät reguliert werden kann.

Das Arzneimittel wird Patienten mit eingeschränkter Hämatopoese mit Leber- und Niereninsuffizienz mit Vorsicht verschrieben. Auch bei arterieller Hypertonie und Herzinsuffizienz, wenn der Patient mit Angiotensin-Converting-Enzymhemmern und Diuretika behandelt wird. Menschen, die an akuten Gichtanfällen leiden, wird Allopurinol nicht verschrieben. Die medikamentöse Behandlung kann nur begonnen werden, wenn sich der Zustand des Patienten verbessert.

Dosierung und Anwendung Allopurinol

Die Anweisungen für Allopurinol besagten, dass die Pille oral eingenommen werden muss und viel Wasser trinken muss. Es wird empfohlen, das Medikament nach den Mahlzeiten einzunehmen. Während der Behandlung mit Allopurinol muss so viel Flüssigkeit wie möglich getrunken werden, um eine normale Diurese aufrechtzuerhalten. Der Behandlungsverlauf und die genaue Dosierung des Arzneimittels können nur von einem Arzt auf der Grundlage des Zustands des Patienten und der Harnsäuremenge im Blut verschrieben werden.

Die minimale Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 100 mg, das Maximum - 800 mg, der Durchschnitt - 200-300 mg. Gemäß den Anweisungen für Allopurinol wird empfohlen, die Therapie mit einer Mindestdosis von 100 mg pro Tag zu beginnen und diese schrittweise anzupassen. Dazu ist eine wöchentliche Analyse des Harnsäurespiegels im Blut erforderlich. Für die Behandlung einer mäßigen Hyperurikämie werden in einem Zeitraum von 2-4 Wochen 200-400 mg pro Tag verordnet, danach wird die Dosierung auf 200-300 mg reduziert. Bei schwerer Hyperurikämie und Gicht werden in einem Zeitraum von 2-4 Wochen 600-800 mg Allopurinol verordnet, wonach die Dosis auf 100-300 g pro Tag reduziert wird. Die Erhaltungsdosis beträgt 200-600 mg und kann über mehrere Monate eingenommen werden. Unterbrechen Sie die Behandlung nicht länger als 3 Tage, da die Therapie sehr lange dauert. Zur Vorbeugung von Hyperurikämie bei Bestrahlung oder Chemotherapie werden 400 mg verordnet. Nehmen Sie nicht mehr als 300 mg des Arzneimittels gleichzeitig ein. Die Dosierung von mehr als 300 mg sollte in mehrere Teile aufgeteilt werden.

In den Anweisungen für Allopurinol soll die Dosierung für Kinder 10 bis 20 mg pro 1 kg Gewicht betragen. Die Dosierung sollte in 3 Teile aufgeteilt und dreimal täglich eingenommen werden. Bei Kindern über 15 Jahren beträgt die maximale Dosierung 400 mg pro Tag.

Nebenwirkungen von Allopurinol

Die Anwendung von Allopurinol hat selten Nebenwirkungen. In der Anfangsphase der Behandlung können Patienten Gichtanfälle bekommen. Folgende Nebenwirkungen sind möglich:

  • Seitens des hämatopoetischen Systems: Eosinophilie, Leukopenie, Leukozytose, Thrombozytopenie;
  • Seitens des hepatobiliären Systems: hepatische Nekrose, granulomatöse Hepatitis, erhöhte Leberenzyme;
  • Von der Seite des Zentralnervensystems: Ataxie, Depression, Kopfschmerzen, Lähmungen, Schläfrigkeit, Koma;
  • Von den Sinnen: Katarakt, verschwommenes Sehen, verminderte Geschmacksempfindungen;
  • Seit dem Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, Blutdrucksenkung.

Besondere Anweisungen

Bezüglich der Wirkung von Allopurinol auf den Körper schwangerer Frauen wurden keine Studien durchgeführt. Die Anwendung während der Schwangerschaft wird jedoch nicht empfohlen. Da Allopurinol in die Muttermilch übergeht, sollte das Stillen für die Dauer der Behandlung unterbrochen werden.

Allopurinol-Analoga

Allopurinol-Analoga sind Ziloprim, Milurit, Allohexal.

Aufbewahrungsbedingungen

Das Medikament sollte bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C an Orten gelagert werden, die vom Licht isoliert sind.

Fehler im Text gefunden? Wählen Sie es aus und drücken Sie Strg + Eingabetaste.

Allopurinol: Gebrauchsanweisung

Dosierungsform

100 mg Tabletten

Zusammensetzung

Eine Tablette enthält

Wirkstoff - Allopurinol 100 mg, bezogen auf 100% Trockensubstanz

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (Granulak 200), Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, Maisstärke.

Beschreibung

Runde, weiße oder fast weiße Tabletten mit ebener Oberfläche, facettenreich und riskant

Pharmakotherapeutische Gruppe

Anti-Gicht-Medikamente Harnsäuresynthesehemmer. Allopurinol.

ATH-Code M04AA01

Pharmakologische Eigenschaften

Bei oraler Anwendung werden etwa 90% der Dosis aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Die maximale Allopurinolkonzentration im Plasma wird im Durchschnitt nach 1,5 Stunden erreicht. Biotransformierte sich in der Leber, um den aktiven Metaboliten von Alloxanthin zu bilden. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 1-2 Stunden, Alloxanthin - etwa 15 Stunden. Daher kann die Hemmung der Xanthinoxidase nach einer Einzeldosis des Arzneimittels für 24 Stunden anhalten. Etwa 20% der Dosis werden über den Darm, den Rest des Arzneimittels und seine Metaboliten - über die Nieren - ausgeschieden.

Allopurinol ist ein arthritisches Medikament, das die Synthese von Harnsäure und ihren Salzen im Körper hemmt. Das Medikament hat eine spezifische Fähigkeit, das Enzym Xanthinoxidase zu hemmen, das an der Umwandlung von Hypoxanthin in Xanthin und Xanthin in Harnsäure beteiligt ist. Dadurch sinkt der Uratgehalt im Blutserum und die Ablagerung des letzteren in den Geweben und Nieren wird verhindert.

Vor dem Hintergrund der Wirkung des Arzneimittels nimmt die Ausscheidung von Harnsäure mit dem Urin ab und die Freisetzung von leichter löslichem Hypoxanthin und Xanthin steigt.

Allopurinol im Körper wird zu Alloxanthin, das auch die Bildung von Harnsäure verhindert, jedoch weniger aktiv ist als Allopurinol.

Indikationen zur Verwendung

- primäre und sekundäre Gicht

- Urolithiasis

- primäre und sekundäre Hyperurikämie, die während pathologischer Prozesse auftreten, begleitet von einem verstärkten Zerfall von Nukleoproteinen und einem Anstieg des Gehalts an Harnsäure im Blut

- verschiedene Hämoblastome (akute Leukämie, Lymphsarkom etc.)

- Zytostatikum und Bestrahlung von Tumoren, Psoriasis, massive Therapie mit Kortikosteroiden.

Dosierung und Verabreichung

Nach dem Essen, ohne zu kauen, mit einer großen Menge Wasser abspülen.

Die Tagesdosis wird individuell in Abhängigkeit vom Harnsäurespiegel im Serum bestimmt. Normalerweise beträgt die Tagesdosis 100-300 mg. Um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern, sollte die Behandlung mit der Einnahme von 100 mg Allopurinol einmal täglich beginnen.

Falls erforderlich, erhöhen Sie die Anfangsdosis schrittweise alle 1-3 Wochen um 100 mg, bis die maximale Wirkung erreicht ist. Die Erhaltungsdosis beträgt normalerweise 200 bis 600 mg / Tag.

Wenn die tägliche Dosis 300 mg übersteigt, sollte sie in 2 bis 4 gleiche Dosen aufgeteilt werden.

Mit steigenden Dosen muss der Oxypurinol-Spiegel im Blutserum überwacht werden, der 15 µg / ml (100 µmol) nicht überschreiten sollte.

Anwendung bei Kindern, hauptsächlich während der zytotoxischen Behandlung von malignen Neoplasmen, insbesondere Leukämie und Behandlung von Enzymstörungen (zum Beispiel Lesch-Niena-Syndrom). Kindern ab 6 Jahren sollte eine tägliche Dosis von 10 mg / kg Körpergewicht verabreicht werden.

Die Behandlung sollte mit einer täglichen Dosis von 100 mg beginnen, die nur bei unzureichender Wirksamkeit des Arzneimittels erhöht wird. Bei der Auswahl der Dosis sollte sich das Maß der Kreatinin-Clearance richten:

Tägliche Allopurinoldosis

Standarddosis von 100-300 mg

Dosen von 100 mg oder mehr mit langen Dosierungsintervallen (nach 1-2 Tagen oder mehr, abhängig vom Zustand des Patienten und der Funktionsfähigkeit der Nieren)

Die Dauer der Behandlung hängt vom Verlauf der Grunderkrankung ab.

Ältere Patienten

In Ermangelung spezifischer Daten sollte die minimale wirksame Dosis verwendet werden.

Im Falle einer Leberfunktionsstörung sollte die Dosis auf das wirksame Minimum reduziert werden.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Allopurinol sind Hautausschläge. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen nimmt mit Störungen der Nieren und / oder der Leber zu.

Die Nebenwirkungen können abhängig von der Erkrankung, von der verabreichten Dosis sowie von den in Kombination mit anderen Arzneimitteln verschriebenen Medikamenten variieren.

Zu Beginn der Behandlung mit Allopurinol können reaktive Gichtanfälle durch Mobilisierung von Harnsäure aus Gichtknollen und anderen Depots auftreten.

- Juckreiz; Hautausschlag, einschl. schuppig, violett, makulopapulös

- Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Hautreaktionen

- Übelkeit, Erbrechen (kann durch die Einnahme von Allopurinol nach einer Mahlzeit vermieden werden)

- asymptomatische Erhöhung der Leberwerte

- exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse

Hautreaktionen sind die häufigsten Reaktionen und können während eines beliebigen Behandlungszeitraums auftreten. Wenn sie auftreten, sollte Allopurinol sofort abgesetzt werden. Nachdem Sie die Symptome reduziert haben, können Sie das Medikament in niedrigen Dosen (z. B. 50 mg / Tag) vorschreiben, falls erforderlich, schrittweise ansteigen. Wenn der Hautausschlag erneut auftritt, sollte der Wirkstoff für immer gestoppt werden, da schwere generalisierte Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten können.

Schwere generalisierte Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Hautreaktionen im Zusammenhang mit Exfoliation, Fieber, Lymphadenopathie, Arthralgie und / oder Eosinophilie, sind selten. Im Zusammenhang mit Überempfindlichkeitsreaktionen können Vaskulitis und Gewebereaktionen verschiedene Erscheinungsformen aufweisen, einschließlich Hepatitis, Nierenschädigung (interstitielle Nephritis) und sehr selten Krampfanfälle. Diese Reaktionen können zu jeder Zeit der Behandlung auftreten. Wenn sie auftreten, sollte Allopurinol sofort abgesetzt werden.

- Hepatitis (einschließlich Hepatonekrose und granulomatöse Hepatitis), akute Cholangitis.

Eine Leberfunktionsstörung (normalerweise reversibel durch Drogenentzug) kann ohne offensichtliche Anzeichen allgemeiner Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten.

- Lymphadenopathie, einschl. angioimmunoblastische Lymphadenopathie (normalerweise reversibel bei Drogenentzug); Anaphylaxie, einschließlich anaphylaktischem Schock

- Alopezie, Angioödem, Haarverfärbung, fixiertes Erythem-Medikament

- schwere Knochenmarkschädigung (Thrombozytopenie, Agranulozytose, aplastische Anämie)

- Diabetes mellitus, Hyperlipidämie

- Ataxie, Koma, Kopfschmerzen, Neuropathie, Krämpfe, periphere Neuritis, Parästhesien, Lähmungen, Schläfrigkeit, Verzerrung von Geschmacksempfindungen

- Katarakt (insbesondere bei älteren Patienten mit langfristiger Anwendung hoher Dosen), Makula-Veränderungen, Sehstörungen

- Angina pectoris, Bradykardie, arterielle Hypertonie

- Änderung des Rhythmus der Defäkation, Stomatitis, Steatorrhoe, Hämatomese

- interstitielle Nephritis, Hämaturie, Urämie

- Gynäkomastie, Impotenz, männliche Unfruchtbarkeit

- Asthenie, Fieber, Unwohlsein, Ödem, Myopathie / Myalgie, Xanthin-Ablagerungen in Geweben, einschließlich Muskeln

Fieber kann mit oder ohne Symptome allgemeiner Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten.

- Hautreaktionen im Zusammenhang mit Eosinophilie, Urtikaria

- Leukopenie, Leukozytose, Eosinophilie, hämolytische Anämie, Blutungsstörungen. Es wurde über einen Fall einer akuten Erythrozytenaplasie im Zusammenhang mit der Allopurinol-Therapie berichtet.

- Zu Beginn der Behandlung sind reaktive Gichtanfälle möglich.

- Durchfall, Bauchschmerzen

Gegenanzeigen

- Überempfindlichkeit gegen Allopurinol und andere Bestandteile des Arzneimittels

- schwere Verletzungen der Leber oder der Nieren (Kreatinin-Clearance unter 2 ml / min)

- akute Gicht

- Galactose-Intoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom

- Schwangerschaft und Stillzeit

- Alter der Kinder bis 6 Jahre.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Antikoagulanzien vom Cumarintyp, die die Wirkung von Warfarin und anderen Cumarinen verstärken, daher ist eine häufigere Überwachung der Gerinnungsparameter erforderlich, und eine Verringerung der Dosis von Antikoagulanzien ist ebenfalls möglich.

Azathioprin, Mercaptopurin - Da Allopurinol Xanthinoxidase hemmt, verlangsamt sich der Metabolismus dieser Purinderivate, die Wirkungen verlängern sich, die Toxizität steigt, daher sollte ihre übliche Dosis um 50 bis 75% (auf ein Viertel der üblichen Dosis) reduziert werden.

Vidarabin (Adeninarabinosid) - Die Halbwertzeit des letzteren verlängert sich mit dem Risiko einer Erhöhung der Toxizität. Verwenden Sie diese Kombination mit Vorsicht.

Salicylate (große Dosen), Urikosurika (z. B. Sulfinpirazon, Probenecid, Benzbromaron) - können die Wirksamkeit von Allopurinol aufgrund der beschleunigten Ausscheidung seines Hauptmetaboliten Oxypurinol herabsetzen. Auch Allopurinol verlangsamt die Entfernung von Probengift. Die Allopurinol-Dosis sollte angepasst werden.

Chlorpropamid - bei Verletzung der Nierenfunktion erhöht sich das Risiko einer anhaltenden Hypoglykämie, die möglicherweise eine Verringerung der Chlorpropamiddosis erfordert.

Phenytoin - möglicherweise eine Verletzung des Stoffwechsels von Phenytoin in der Leber; Die klinische Bedeutung davon ist nicht bekannt.

Theophyllin, Koffein - Allopurinol in hohen Dosen hemmt den Metabolismus und erhöht die Plasmakonzentration von Theophyllin, Koffein. Es sollte zu Beginn der Behandlung mit Allopurinol oder mit einer Dosiserhöhung erfolgen, um den Theophyllin-Spiegel im Blutplasma zu kontrollieren.

Ampicillin, Amoxicillin - das Risiko allergischer Reaktionen steigt Hautausschläge, so sollten Patienten, die Allopurinol einnehmen, andere Antibiotika verwenden.

Cyclosporin - Es ist möglich, die Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma zu erhöhen und folglich das Risiko von Nebenwirkungen, insbesondere Nephrotoxizität, zu erhöhen.

Zytostatika (z. B. Cyclophosphamid, Doxorubicin, Bleomycin, Procarbazin, Mechlorethamin) - erhöhten das Risiko einer Knochenmarkssuppression bei Patienten mit neoplastischen Erkrankungen (außer Leukämie) als bei einer separaten Anwendung dieser Arzneimittel. Daher sollten die Blutparameter in kurzen Zeitabständen überwacht werden.

Didanosin - Allopurinol erhöht die Plasmakonzentration von Didanosin und erhöht das Risiko seiner Toxizität. Die kombinierte Anwendung muss vermieden werden.

Capecitabin - Es wird empfohlen, die kombinierte Anwendung von Capecitabin mit Allopurinol zu vermeiden.

Diuretika, einschl. Thiazid und verwandte Arzneimittel - erhöht das Risiko von Überempfindlichkeitsreaktionen, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

ACE-Hemmer, inkl. Captopril - ein erhöhtes Risiko für hämatotoxische Reaktionen wie Leukopenie und Überempfindlichkeitsreaktionen, insbesondere bei Nierenfunktionsstörungen.

Antazida - Allopurinol wird vorzugsweise 3 Stunden vor der Einnahme von Aluminiumhydroxid eingenommen.

Besondere Anweisungen

Das Medikament wird nicht empfohlen, wenn der Harnsäurespiegel unter 500 µmol / l liegt (entspricht 8,5 mg / 100 ml), während die Empfehlungen zur Ernährung und das Fehlen einer schweren Nierenschädigung beachtet werden. Vermeiden Sie Lebensmittel mit hohem Purinanteil (z. B. Nebenprodukte: Nieren, Gehirn, Leber, Herz und Zunge; Fleischbrühe und Alkohol, insbesondere Bier).

Bei der Behandlung mit Allopurinol muss die Diurese auf einem Niveau von mindestens 2 l / Tag gehalten werden, und die Harnreaktion sollte neutral oder schwach alkalisch sein, da dies die Ausfällung von Uraten und die Bildung von Kalkeln verhindert. Zu diesem Zweck kann Allopurinol in Kombination mit Harnalkalisierungsmitteln verordnet werden.

Bei den ersten Anzeichen von Hautausschlag oder anderen Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion sollte die Einnahme des Arzneimittels sofort gestoppt werden, um die Entwicklung schwerwiegender Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse) zu verhindern.

Allopurinol sollte mit äußerster Vorsicht angewendet werden:

- Im Falle einer Nieren- und Leberfunktionsstörung muss der Arzt ständig überwacht werden. Die Allopurinoldosierungen sollten unter Berücksichtigung der entsprechenden Empfehlungen reduziert werden

- mit zuvor festgestellten Verletzungen der Hämopoese

- Patienten mit arterieller Hypertonie oder Herzinsuffizienz, die aufgrund einer möglicherweise begleitenden Nierenfunktionsstörung ACE-Hemmer und / oder Diuretika erhalten.

Asymptomatische Hyperurikämie gilt in der Regel nicht als Indikation für die Anwendung von Allopurinol, da es in der Regel ausreichend ist, eine geeignete Diät und ein ausreichendes Trinkschema einzuhalten.

Akuter Gichtanfall: Die Behandlung mit Allopurinol sollte erst begonnen werden, wenn sie vollständig gelindert ist, da weitere Angriffe ausgelöst werden können.

Zu Beginn der Behandlung mit Allopurinol sind, wie bei anderen uricosurischen Arzneimitteln, akute Gichtanfälle möglich, da große Mengen Harnsäure mobilisiert werden. Daher ist es ratsam, in den ersten 4 Wochen zur Prophylaxe nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (außer Aspirin oder Salicylate) oder Colchicin zu verwenden.

Wenn bei Patienten, die bereits Allopurinol einnehmen, ein akuter Anfall von Gicht auftritt, sollte die Behandlung mit derselben Dosis fortgesetzt werden, und der akute Anfall sollte mit geeigneten entzündungshemmenden Arzneimitteln behandelt werden.

Bei einer adäquaten Therapie können sich große Harnnierensteine ​​auflösen, sie können in den Harntrakt (Nierenkolik) gelangen und möglicherweise blockieren.

Um einer Hyperurikämie vorzubeugen, wird empfohlen, dass Patienten mit neoplastischen Erkrankungen und dem Lesch-Nyen-Syndrom Allopurinol vor Beginn der Strahlentherapie oder Chemotherapie verschrieben wird. In solchen Fällen sollte die minimale wirksame Dosis angewendet werden. Um das Risiko einer Xanthinablagerung im Harntrakt zu minimieren, ist eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr erforderlich, um eine optimale Diurese und Alkalisierung des Urins aufrechtzuerhalten.

Allopurinol-Tabletten enthalten Laktose. Patienten mit seltenen erblichen Problemen wie Galactose-Intoleranz, Laktase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom sollten das Medikament nicht einnehmen.

Anwendung während der Schwangerschaft oder Stillzeit.

Die Anwendung von Allopurinol während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Wenn nötig, sollte das Medikament stillen.

Merkmale der Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, ein Fahrzeug oder eine möglicherweise gefährliche Maschine zu fahren

Bis eine individuelle Reaktion auf ein Medikament festgestellt wird, ist es aufgrund der Möglichkeit von Schwindel oder Schläfrigkeit von dem Fahren und Arbeiten mit anderen Mechanismen abzusehen.

Überdosis

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Bauchschmerzen. In einigen Fällen - Nierenversagen, Hepatitis.

Behandlung: symptomatisch, unterstützende Maßnahmen anwenden. Eine ausreichende Hydratation zur Aufrechterhaltung einer optimalen Diurese fördert die Ausscheidung von Allopurinol und seiner Metaboliten. Wenn nötig, Hämodialyse. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt.

Formular und Verpackung freigeben

Auf 10 Tabletten in einer Blisterstreifenverpackung aus einer Folie aus Polyvinylchlorid und Aluminiumfolie mit einseitiger thermischer Beschichtung und Bedruckung auf der anderen Seite. Auf 5 Packungen zusammen mit der Instruktion zur medizinischen Anwendung in den staatlichen und russischen Sprachen in einer Packung aus einer Pappe.

Lagerbedingungen

In der Originalverpackung bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen!

Haltbarkeitsdatum

Nicht nach dem Verfallsdatum verwenden.