Drogen-Colchicin-Anweisung

Bei der Behandlung der chronischen Nephropathie wird Allopurinol im Urogenitalsystem verschrieben - Anweisungen für die Anwendung des Medikaments weisen auf seine Wirkung auf die Harnsäuresynthese hin. Aufgrund der aktiven Zusammensetzung wirkt der Wirkstoff wirksam, verschrieben von einem Arzt, um Probleme beim Wasserlassen zu beseitigen. Lesen Sie seine Gebrauchsanweisung.

Allopurinol-Tabletten

Pharmakologische Klassifikation bezieht sich auf das Medikament Allopurinol auf hypouricemic und Protivogudricheskim Drogen, die auf die Funktion und Funktion des Urogenitalsystems wirken. Die Wirkung des Arzneimittels basiert auf dem Wirkstoff Allopurinol. Es löst Uratverbindungen im Urin auf und erlaubt keine Bildung von Steinen in Gewebe und Nieren.

Zusammensetzung

Das Medikament ist in Form von runden Tabletten in weißer Farbe mit ebener Oberfläche, Fase und Risiko erhältlich. Ihre Zusammensetzung ist in der Tabelle dargestellt:

Die Konzentration von Allopurinol in mg pro 1 Stck.

Mikrokristalline Cellulose, Maisstärke, Magnesiumstearat, Laktose, Hypromellose

10 Stück im Blister, 30 oder 50 Stück im Karton

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Allopurinol bezieht sich auf Mittel, die die Synthese von Harnsäure verletzen. Diese Substanz ist ein strukturelles Analogon von Hypoxanthin und hemmt das Enzym Xanthinoxidase, das am Metabolismus von Hypoxanthin zu Xanthin und Xanthin zu Harnsäure beteiligt ist. Dadurch wird eine Abnahme der Konzentration von Harnsäure und ihrer Salze im Urin und anderen Körperflüssigkeiten verursacht. Gleichzeitig lösen sich die bereits vorhandenen Uratablagerungen auf, sie bilden sich nicht in Gewebe und Nieren. Die Einnahme von Allopurinol erhöht die Sekretion von Hypoxanthin und die Eliminierung von Xanthinen im Urin.

Einmal drinnen, werden Tabletten zu 90% aus dem Magen aufgenommen. Der Metabolismus erfolgt unter Bildung von Alloxanthin. Die maximale Konzentration im Blut des Wirkstoffs erreicht nach 1,5 Stunden Alloxanthin - nach 4,5 Stunden. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 1-2 Stunden, die Metaboliten 15 Stunden. 20% der Dosis werden vom Darm ausgeschieden, die restlichen 80% von den Nieren mit Urin.

Indikationen zur Verwendung

Die Gebrauchsanweisung weist auf folgende Indikationen hin, für die Allopurinol Patienten verabreicht werden kann:

  • Behandlung und Vorbeugung von Hyperurikämie;
  • eine Kombination von Hyperurikämie mit Nephrolithiasis, Nierenversagen, Uratnephropathie;
  • Rückfall gemischter Calciumoxalat-Nierensteine ​​auf dem Hintergrund einer Hyperurikurie;
  • erhöhte Uratbildung bei Verletzung der Funktion von Enzymen;
  • Vorbeugung von Gicht, akute Nephropathie mit Zytostatika und Bestrahlung von Tumoren, Leukämien, komplettes therapeutisches Fasten.

Wie ist Allopurinol einzunehmen?

Die Dosierung der Tabletten wird gemäß den Anweisungen individuell festgelegt. Ärzte überwachen die Konzentration von Urat und Harnsäure im Blut und im Urin. Erwachsene erhalten 100-900 mg / Tag, geteilt durch 2 bis 4-mal. Tabletten müssen nach den Mahlzeiten trinken. Kinder unter 15 Jahren erhalten 10–20 mg / kg / Tag oder 100–400 mg / Tag. Die maximale tägliche Dosis von Allopurinol bei Verletzungen der renalen Clearance beträgt 100 mg / Tag. Die Erhöhung der Dosierung wird von einem Arzt verschrieben, während eine hohe Konzentration von Uraten im Blut und im Urin erhalten bleibt.

Besondere Anweisungen

Der Abschnitt der speziellen Anweisungen in der Gebrauchsanweisung sollte für alle Patienten, die Allopurinol einnehmen, besonders sorgfältig untersucht werden:

  • Der Zweck des Arzneimittels wird unter Verletzung der Funktionen von Nieren, Nieren und Schilddrüsenunterfunktion mit Vorsicht hergestellt. In der Anfangsphase der Behandlung mit Allopurinol wird die Leistung der Leber bewertet.
  • Patienten sollten während der Medikation mindestens 2 Liter Wasser pro Tag unter der Kontrolle der täglichen Diurese verbrauchen.
  • Zu Beginn der Therapie kann es zu einer Verschlimmerung der Gicht kommen, zu deren Vorbeugung nicht-steroidale Entzündungshemmer oder Colchicin verwendet werden
  • Bei einer adäquaten Behandlung mit Allopurinol können sich große Uratsteine ​​im Nierenbecken lösen und in den Harnleiter gelangen.
  • asymptomatische Hyperurikämie ist nicht indiziert;
  • bei Kindern ist die Medikation bei malignen Erkrankungen, Leukämie und Lesch-Nihena-Syndrom angezeigt;
  • Bei Patienten, die an Tumorerkrankungen leiden, wird das Mittel vor Beginn der Behandlung mit Zytostatika verabreicht, um das Risiko von Xanthin-Ablagerungen im Harntrakt zu verringern.
  • Das Medikament beeinflusst die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen, so dass das Führen von Fahrzeugen und die Steuerung von Mechanismen während der Behandlung von Gicht verboten sind.

Allopurinol und Alkohol

Gemäß den Anweisungen für die Anwendung von Allopurinol sind Alkohol und alkoholhaltige Getränke während der gesamten medikamentösen Therapie verboten. Die Kombination von Ethanol und dem Wirkstoff des Arzneimittels führt zu toxischen Vergiftungen, schädlichen Auswirkungen auf Leber und Nieren, einem erhöhten Risiko einer Überdosierung und negativen Reaktionen.

Wechselwirkung

Die Gebrauchsanweisung von Allopurinol sagt über die Wechselwirkungen von Medikamenten mit anderen Medikamenten:

  • verstärkt die Wirkung von Dosen von Antikoagulanzien vom Cumarin-Typ, Arabinosid-Adenin und hypoglykämischen Mitteln;
  • in Kombination mit Zytostatika verstärkt die myelotoxische Wirkung;
  • Urikosurika und hohe Dosen von Salicylaten verringern die Wirksamkeit des Arzneimittels;
  • bewirkt eine Zunahme der Kumulation von Azathioprin, Mercaptopurin.

ALLOPURINOL

Weiße oder weiße Tabletten mit gelblichem Farbton, rund, flachzylindrisch, einseitig riskant und auf beiden Seiten abgeschrägt.

Sonstige Bestandteile: Mikrokristalline Cellulose - 162 mg, Maisstärke - 75 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 30 mg, Povidon K-25 - 24 mg, kolloidales Siliciumdioxid - 3 mg, Magnesiumstearat - 6 mg.

10 Stück - Konturzellenpakete (1) - Kartonpackungen.
10 Stück - Konturzellenpakete (2) - Kartonpackungen.
10 Stück - Konturzellverpackungen (3) - Kartonverpackungen.
10 Stück - Konturzellenpakete (4) - Kartonpackungen.
10 Stück - Konturzellenpakete (5) - Kartonpackungen.
10 Stück - Konturzellenpakete (6) - Kartonpackungen.
10 Stück - Konturzellenpakete (7) - Kartonpackungen.
10 Stück - Konturzellenpakete (8) - Kartonpackungen.
10 Stück - Konturzellenpakete (9) - Kartonpackungen.
10 Stück - Konturzellenpakete (10) - Kartonpackungen.
14 Stück - Konturzellenpakete (1) - Kartonpackungen.
14 Stück - Konturzellenpakete (2) - Kartonpackungen.
14 Stück - Konturzellverpackungen (3) - Kartonverpackungen.
14 Stück - Konturzellenpakete (4) - Kartonpackungen.
14 Stück - Konturzellenpakete (5) - Kartonpackungen.
14 Stück - Konturzellenpakete (6) - Kartonpackungen.
14 Stück - Konturzellenpakete (7) - Kartonpackungen.
14 Stück - Konturzellenpakete (8) - Kartonpackungen.
14 Stück - Konturzellenpakete (9) - Kartonpackungen.
14 Stück - Konturzellenpakete (10) - Kartonpackungen.
25 Stück - Konturzellenpakete (1) - Kartonpackungen.
25 Stück - Konturzellenpakete (2) - Kartonpackungen.
25 Stück - Konturzellverpackungen (3) - Kartonverpackungen.
25 Stück - Konturzellenpakete (4) - Kartonpackungen.
25 Stück - Konturzellenpakete (5) - Kartonpackungen.
25 Stück - Konturzellenpakete (6) - Kartonpackungen.
25 Stück - Konturzellenpakete (7) - Kartonpackungen.
25 Stück - Konturzellenpakete (8) - Kartonpackungen.
25 Stück - Konturzellenpakete (9) - Kartonpackungen.
25 Stück - Konturzellenpakete (10) - Kartonpackungen.
30 Stück - Konturzellenpakete (1) - Kartonpackungen.
30 Stück - Konturzellenpakete (2) - Kartonpackungen.
30 Stück - Konturzellverpackungen (3) - Kartonverpackungen.
30 Stück - Konturzellenpakete (4) - Kartonpackungen.
30 Stück - Konturzellenpakete (5) - Kartonpackungen.
30 Stück - Konturzellenpakete (6) - Kartonpackungen.
30 Stück - Konturzellenpakete (7) - Kartonpackungen.
30 Stück - Konturzellenpakete (8) - Kartonpackungen.
30 Stück - Konturzellenpakete (9) - Kartonpackungen.
30 Stück - Konturzellenpakete (10) - Kartonpackungen.
10 Stück - Banken (1) - packt Karton.
20 Stück - Banken (1) - packt Karton.
30 Stück - Banken (1) - packt Karton.
40 Stück - Banken (1) - packt Karton.
50 Stück - Banken (1) - packt Karton.
100 stück - Banken (1) - packt Karton.

Ein Mittel gegen die Synthese von Harnsäure. Es ist ein strukturelles Analogon von Hypoxanthin. Hemmt das Enzym Xanthinoxidase, das an der Umwandlung von Hypoxanthin in Xanthin und Xanthin in Harnsäure beteiligt ist. Dies ist auf eine Abnahme der Konzentration von Harnsäure und ihrer Salze in Körperflüssigkeiten und Urin zurückzuführen, was dazu beiträgt, vorhandene Harnstoffablagerungen aufzulösen und deren Bildung in Gewebe und Nieren zu verhindern. Allopurinol erhöht die Ausscheidung von Hypoxanthin und Xanthin mit dem Urin.

Nach Einnahme wird der Magen-Darm-Trakt fast vollständig (90%) absorbiert. Es wird unter Bildung von Alloxanthin metabolisiert, wodurch die Xanthinoxidase lange Zeit gehemmt werden kann. Cmax Allopurinol im Blutplasma wird im Durchschnitt 1,5 Stunden erreicht, Alloxanthin 4,5 Stunden nach einer Einzeldosis.

T1/2 Allopurinol beträgt 1-2 Stunden, Alloxanthin ca. 15 Stunden, etwa 20% der eingenommenen Dosis werden durch den Darm ausgeschieden, der Rest durch die Nieren.

Individuell einstellen, unter Kontrolle der Konzentration von Harnsäure und Harnsäure im Blut und im Urin. Erwachsene mit Einnahme - 100-900 mg / Tag, abhängig vom Schweregrad der Erkrankung. Aufnahmehäufigkeit 2-4 mal pro Tag nach den Mahlzeiten. Kinder unter 15 Jahren - 10-20 mg / kg / Tag oder 100-400 mg / Tag.

Höchstdosen: Im Falle einer Nierenfunktionsstörung (einschließlich der durch Urinephropathie verursachten) - 100 mg / Tag. Eine Dosiserhöhung ist möglich, wenn vor dem Hintergrund der Therapie eine erhöhte Konzentration von Uraten im Blut und im Urin aufrechterhalten wird.

Seit dem Herz-Kreislauf-System: in seltenen Fällen - arterielle Hypertonie, Bradykardie.

Auf der Seite des Verdauungssystems: mögliche Durchfallerscheinungen (einschließlich Übelkeit, Erbrechen), Durchfall, vorübergehende Aktivitätssteigerung von Transaminasen im Blutserum; selten Hepatitis; in seltenen Fällen Stomatitis, abnorme Leberfunktion (vorübergehende Zunahme der Transaminase und Aktivität der alkalischen Phosphatase), Steatorrhoe.

Seitens des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: in Einzelfällen - Schwäche, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Ataxie, Benommenheit, Depression, Koma, Parese, Parästhesien, Krämpfe, Neuropathie, Sehstörungen, Katarakte, Veränderungen der Papilla optic, Geschmacksstörungen Empfindungen.

Aus dem hämatopoetischen System: in einigen Fällen - Thrombozytopenie, Agranulozytose und aplastische Anämie, Leukopenie (am wahrscheinlichsten bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion).

Aus dem Harnsystem: selten - interstitielle Nephritis; In Einzelfällen - Ödem, Urämie, Hämaturie.

Seitens des endokrinen Systems: In seltenen Fällen - Unfruchtbarkeit, Impotenz, Gynäkomastie, Diabetes mellitus.

Seitens des Stoffwechsels: in Einzelfällen - Hyperlipidämie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Hyperämie, Juckreiz; in einigen Fällen - angioimmunoblastische Lymphadenopathie, Arthralgie, Fieber, Eosinophilie, Fieber, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom.

Dermatologische Reaktionen: in Einzelfällen - Furunkulose, Alopezie, Haarverfärbung.

Mit der gleichzeitigen Anwendung von Allopurinol werden die Wirkung von Cumarin-Antikoagulanzien, Adenin-Arabinosid sowie hypoglykämischen Medikamenten (insbesondere bei Nierenfunktionsstörungen) verstärkt.

Hochdosierte Urikosurika und Salicylate reduzieren die Aktivität von Allopurinol.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Allopurinol und Zytostatika manifestiert sich der myelotoxische Effekt häufiger als bei getrennter Anwendung.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Allopurinol und Azathioprin oder Mercaptopurin werden letztere im Körper kumuliert, da Aufgrund der Hemmung der Aktivität von Xanthinoxidase durch Allopurinol, die für die Biotransformation von Arzneimitteln erforderlich ist, verlangsamt sich deren Metabolismus und Ausscheidung.

Allopurinol sollte bei eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion (in beiden Fällen ist eine Dosisreduktion erforderlich) und einer Schilddrüsenunterfunktion mit Vorsicht angewendet werden. In der Anfangsphase des Therapieverlaufs mit Allopurinol ist eine systematische Bewertung der Indikatoren für die Leberfunktion erforderlich.

Während der Behandlung mit Allopurinol muss die tägliche Flüssigkeitsmenge mindestens 2 Liter betragen (unter der Kontrolle der Diurese).

Zu Beginn der Gichtbehandlung kann es zu einer Verschlimmerung der Erkrankung kommen. Zur Vorbeugung können Sie NSAIDs oder Colchicin (0,5 mg dreimal pro Tag) verwenden. Es ist zu beachten, dass bei adäquater Therapie mit Allopurinol die Auflösung großer Uratsteine ​​im Nierenbecken und deren anschließender Eintritt in den Harnleiter auftreten können.

Asymptomatische Hyperurikämie ist keine Indikation für die Anwendung von Allopurinol.

Bei Kindern werden sie nur bei malignen Neoplasmen (insbesondere Leukämie) sowie bei einigen Enzymstörungen (Lesch-Nihena-Syndrom) angewendet.

Zur Korrektur von Hyperurikämie bei Patienten mit neoplastischen Erkrankungen wird empfohlen, Allopurinol vor Beginn der Behandlung mit Zytostatika zu verwenden. In solchen Fällen sollte die minimale wirksame Dosis angewendet werden. Um das Risiko von Xanthin-Ablagerungen im Harntrakt zu verringern, müssen außerdem Maßnahmen ergriffen werden, um eine optimale Diurese und Alkalisierung des Urins aufrechtzuerhalten. Bei gleichzeitiger Anwendung von Allopurinol und Zytostatika ist eine häufigere Überwachung des peripheren Blutbildes erforderlich.

Während der Einnahme von Allopurinol ist Alkohol nicht erlaubt.

Einfluss auf die Fähigkeit, Motortransport- und Kontrollmechanismen zu steuern

Vorsicht bei Patienten, deren Aktivitäten eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern.

Bei Kindern werden sie nur bei malignen Neoplasmen (insbesondere Leukämie) sowie bei einigen Enzymstörungen (Lesch-Nihena-Syndrom) angewendet.

Das Dosierungsschema wird unter Kontrolle der Konzentration von Harnsäure und Harnsäure in Blut und Harn individuell eingestellt: Kinder unter 15 Jahren - 10-20 mg / kg / Tag oder 100-400 mg / Tag.

Allopurinol - offizielle Gebrauchsanweisung

Registrierungs Nummer:

Handelsname:

Internationaler, nicht proprietärer Name:

Dosierungsform:

Zusammensetzung

1 Tablette des Arzneimittels enthält den Wirkstoff: Allopurinol - 300 mg; Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat (Milchzucker) - 49 mg; mikrokristalline Cellulose - 20 mg; Natriumcarboxymethylstärke (Primogel) - 20 mg; Nahrungsmittelgelatine - 5 mg; Magnesiumstearat - 4 mg; kolloidales Siliciumdioxid (Aerosil) - 2 mg.

Beschreibung

Runde flachzylindrische Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe mit einer Facette und riskant.

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Anti-Gichtmittel - Xanthinoxidaseinhibitor

ATH-Code: [M04AA01]

Pharmakologische Eigenschaften

Firmakodynamik
Allopurinol ist ein strukturelles Analogon von Hypoxanthin. Allopurinol hemmt neben seinem aktiven Hauptmetaboliten Oxypurinol die Xanthinoxidase, ein Enzym, das Hypoxanthin in Xanthin und Xanthin in Harnsäure umwandelt. Allopurinol reduziert die Konzentration von Harnsäure im Serum und im Urin. Somit wird die Ablagerung von Harnsäurekristallen in den Geweben verhindert und (oder) zu deren Auflösung beigetragen. Zusätzlich zur Unterdrückung des Katabolismus von Purinen bei einigen (aber nicht allen) Patienten mit Hyperurikämie. Eine große Menge Xanthin und Hypoxanthin steht für die Neubildung von Purinbasen zur Verfügung, was zu einer De-novo-Unterdrückung der Purinbiosynthese durch den Rückkopplungsmechanismus führt, der durch die Inhibierung des Enzyms Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyl-Transferase vermittelt wird. Andere Metaboliten von Allopurinol sind Allopurinol-Ribosid und Oxypurinol-7-Ribosid.

Pharmakokinetik
Allopurinol wird schnell und gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (bis zu 90%). Bei Verwendung einer Einzeldosis des Arzneimittels erreicht seine Plasmakonzentration innerhalb von 1,5 Stunden einen Höchstwert: Etwa 20% des Allopurinols und seiner Metaboliten werden durch den Darm ausgeschieden, 10% - durch die Nieren. In der Leber wird Allopurinol unter dem Einfluss von Xanthinoxidase in Oxypurinol umgewandelt, das auch die Bildung von Harnsäure hemmt. Die Halbwertszeit von Allopurinol beträgt 1-2 Stunden Es wird schnell zu Oxypurinol metabolisiert und wird durch glomeruläre Filtration intensiv von den Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Oxypurinol beträgt etwa 15 Stunden: In den Nierentubuli wird Allopurinol aktiv resorbiert. Allopurinol und seine Metaboliten binden nicht an Proteine, sondern verteilen sich in der Gewebeflüssigkeit. Das Medikament dringt in die Muttermilch ein.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Niereninsuffizienz kann die Clearance von Allopurinol und Oxypurinol signifikant abnehmen und daher ihre Plasmakonzentrationen ansteigen. Daher ist bei Patienten mit Niereninsuffizienz eine entsprechende Dosisreduktion erforderlich. Bei älteren Patienten gibt es keine signifikante altersbedingte Änderung der Pharmakokinetik von Allopurinol ohne Abnahme der Nierenfunktion.

Indikationen zur Verwendung

Durch Hyperurikämie (Behandlung und Vorbeugung) begleitete Krankheiten: Gicht (primär und sekundär), Urolithiasis (unter Bildung von Uraten). Hyperurikämie (primäre und sekundäre), die auf Erkrankungen zurückzuführen ist, die mit einem erhöhten Zerfall von Nukleoproteinen und einem Anstieg des Gehalts an Harnsäure im Blut einhergehen, einschließlich mit verschiedenen Hämatoblastosen (akute Leukämie, chronische myeloische Leukämie, Lymphosarkom usw.), mit Zytostatika und Strahlentherapie von Tumoren (auch bei Kindern), Psoriasis, ausgedehnten traumatischen Verletzungen aufgrund enzymatischer Störungen (Lesch-Nyhan-Syndrom) und bei massiver Therapie mit Glukokortikoiden, wenn durch intensiven Gewebezerfall die Menge an Purinen im Blut signifikant ansteigt. Harnnephropathie mit eingeschränkter Nierenfunktion (Nierenversagen). Wiederholte gemischte Oxalat-Calcium-Nierensteine ​​(in Gegenwart von Uricosurie).

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Allopurinol oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels; Leberversagen; schwere Niereninsuffizienz (Azotämie-Stadium); primäre (idiopathische) Hämochromatose; asymptomatische Hyperurikämie, akuter Gichtanfall; Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom; Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 3 Jahren.

Mit sorgfalt

Nierenversagen, chronisches Herzversagen, Diabetes mellitus, arterieller Hypertonie, Leberfunktionsstörungen, Hypothyreose, Alter. Patienten, die Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmer oder Diuretika einnehmen. Kinder bis 15 Jahre (nur während der zytostatischen Therapie von Leukämie und anderen malignen Erkrankungen sowie bei symptomatischer Behandlung von Enzymstörungen verordnet).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Verlässliche Forschungen zur Anwendung von Allopurinol während der Schwangerschaft und Stillzeit beim Menschen wurden nicht durchgeführt. Allopurinol während der Schwangerschaft sollte nur wie von einem Arzt verschrieben und nur in Abwesenheit einer therapeutischen Alternative eingenommen werden, wenn die Erkrankung ein höheres Risiko für den Fötus und die Mutter darstellt als die Einnahme von Allopurinol. Falls erforderlich, sollte die Einnahme von Allopurinol während der Stillzeit entscheiden, ob das Stillen beendet werden soll oder ob das Medikament nicht verschrieben werden soll.

Dosierung und Verabreichung

Innen Das Medikament sollte einmal täglich nach den Mahlzeiten eingenommen werden und viel Wasser trinken. Wenn die tägliche Dosis 300 mg übersteigt oder Symptome einer Intoleranz des Gastrointestinaltrakts beobachtet werden, sollte die Dosis auf mehrere Dosen aufgeteilt werden.
Allopurinol sollte einmal täglich in verschiedenen Dosierungen (100 mg) für die Anfangstherapie angewendet werden. Wenn diese Dosis nicht ausreicht, um die Harnsäurekonzentration im Serum richtig zu senken, kann die tägliche Dosis des Arzneimittels schrittweise erhöht werden, bis die gewünschte Wirkung erzielt wird. Besondere Vorsicht ist geboten, wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist.
Mit zunehmenden Dosen von Allopurinol alle 1-3 Wochen muss die Konzentration von Harnsäure im Blutserum bestimmt werden.
Die empfohlene Dosis des Arzneimittels beträgt 300-600 mg pro Tag bei mäßigem Fluss; 600-900 mg pro Tag für schwere. Die maximale Tagesdosis beträgt 900 mg.
Die empfohlene Dosis für Kinder von 3 bis 10 Jahren beträgt 5-10 mg / kg / Tag.
Die empfohlene Dosis für Kinder von 10 bis 15 Jahren beträgt 10-20 mg / kg / Tag. Die tägliche Dosis des Arzneimittels sollte 400 mg nicht überschreiten.
Allopurinol wird selten zur pädiatrischen Therapie eingesetzt. Ausnahmen bilden maligne onkologische Erkrankungen (insbesondere Leukämie) und einige enzymatische Störungen (zB Lesch-Nyhan-Syndrom).
Da Allopurinol und seine Metaboliten über die Nieren ausgeschieden werden, kann eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion zu einer Verzögerung des Arzneimittels und seiner Metaboliten im Körper führen, was zu einer Verlängerung der Halbwertszeit dieser Verbindungen aus Blutplasma führt. Allopurinol und seine Derivate werden durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt. Wenn Hämodialysesitzungen 2-3 Mal pro Woche abgehalten werden, ist es ratsam, die Notwendigkeit einer Umstellung auf ein alternatives Therapieschema zu bestimmen - 300-400 mg Allopurinol unmittelbar nach Abschluss der Hämodialysesitzung einzunehmen (zwischen den Hämodialysesitzungen wird das Arzneimittel nicht eingenommen).
Um die Dosis des Arzneimittels anzupassen, ist es in optimalen Abständen erforderlich, die Konzentration von Harnsäuresalzen im Blutserum sowie die Konzentration von Harnsäure und Harnsäure im Urin zu bewerten.

Überdosis

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schwindel, Oligurie. Die meisten Symptome einer Allopurinol-Überdosierung können gelindert werden, indem die renale Ausscheidung bei reichlicher Flüssigkeitszufuhr und einer entsprechenden Diurese erhöht wird.
Behandlung: erzwungene Diurese; Allopurinol und seine Metaboliten werden durch Hämodialyse und Peritonealdialyse ausgeschieden.

Nebenwirkungen

sehr selten: Furunkulose.
Verletzungen des Blutsystems und des Lymphsystems:

Sehr selten: Agranulozytose, aplastische Anämie, Thrombozytopenie, Granulozytose, Leukopenie, Leukozytose, Eosinophilie und Aplasie, die nur Erythrozyten betreffen.
Sehr selten wurde über Thrombozytopenie, Agranulozytose und aplastische Anämie berichtet, insbesondere bei Menschen mit eingeschränkter Nieren- und / oder Leberfunktion, was die Notwendigkeit besonderer Sorgfalt bei diesen Patientengruppen unterstreicht.
Erkrankungen des Immunsystems:

selten: Überempfindlichkeitsreaktionen;
selten: schwere Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Hautreaktionen mit Epidermisablösung, Fieber, Lymphadenopathie, Arthralgie und (oder) Eosinophilie (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse) (siehe Abschnitt "Störungen der Haut und der Unterhaut"). Eine begleitende Vaskulitis oder Gewebsreaktionen können verschiedene Manifestationen haben, einschließlich Hepatitis, Nierenschaden, akute Cholangitis, Xanthinsteine ​​und in sehr seltenen Fällen Anfälle. Darüber hinaus wurde sehr selten die Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks beobachtet. Bei der Entwicklung schwerwiegender Nebenwirkungen sollte die Allopurinol-Therapie sofort abgebrochen und nicht wieder aufgenommen werden. Bei multiplem Überempfindlichkeits verzögert (bekannt als Drogenüberempfindlichkeitssyndrom / DRESS /) kann folgende Symptome in verschiedenen Kombinationen entwickeln: Fieber, Hautausschlag, Vaskulitis, Lymphadenopathie,-Pseudo, Arthralgie, Leukopenie, Eosinophilie, hepato-Splenomegalie, die Veränderung resultiert in Leberfunktionstests, syndrom verschwindende Gallengänge (Zerstörung oder Verschwinden intrahepatischer Gallenwege). Mit der Entwicklung solcher Reaktionen während eines beliebigen Behandlungszeitraums sollte Allopurinol sofort abgesetzt und niemals erneuert werden.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und (oder) Leber entwickelten sich generalisierte Überempfindlichkeitsreaktionen. Solche Fälle waren manchmal tödlich.
sehr selten: angioimmunoblastische Lymphadenopathie. Angioimmunoblastische Lymphadenopathie wird sehr selten nach einer Biopsie der Lymphknoten auf eine generalisierte Lymphadenopathie diagnostiziert. Angioimmunoblastische Lymphadenopathie ist reversibel und bildet sich nach Beendigung der Allopurinol-Therapie zurück.
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:

sehr selten: Diabetes, Hyperlipidämie.
Geistesstörungen:

sehr selten: Depression.
Erkrankungen des Nervensystems:

sehr selten: Koma, Lähmung, Ataxie, Neuropathie, Parästhesien, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Geschmacksperversion.
Verletzungen durch das Sehorgan:

sehr selten: Katarakt, Sehstörungen, Makula-Veränderungen.
Störungen durch ein Organ des Hörens und des Labyrinths:

sehr selten: Schwindel.
Herzkrankheiten:

sehr selten: Angina pectoris, Bradykardie.
Gefäßerkrankungen:

sehr selten: erhöhter Blutdruck.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:

selten: Erbrechen, Übelkeit, Durchfall;
In früheren klinischen Studien wurden Übelkeit und Erbrechen beobachtet, aber spätere Beobachtungen bestätigten, dass diese Reaktionen kein klinisch signifikantes Problem sind und durch Verschreiben von Allopurinol nach einer Mahlzeit vermieden werden können.
Sehr selten: wiederkehrende Hämatemis, Steatorrhoe, Stomatitis, Veränderungen der Häufigkeit von Stuhlgang.
Häufigkeit unbekannt: Bauchschmerzen.
Erkrankungen der Leber und der Gallenwege:

selten: asymptomatischer Anstieg der Konzentration von Leberenzymen (erhöhte Konzentrationen von alkalischer Phosphatase und Transaminasen im Serum);
selten: Hepatitis (einschließlich nekrotischer und granulomatöser Formen).
Eine Leberfunktionsstörung kann sich ohne offensichtliche Anzeichen einer generalisierten Überempfindlichkeit entwickeln.
Verletzungen der Haut und des Unterhautgewebes:

häufig: Hautausschlag;
selten: schwere Hautreaktionen: Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN);
sehr selten: Angioödem, lokaler Drogenausschlag, Alopezie, Haarverfärbung.
Bei Patienten, die Allopurinol einnehmen, sind die häufigsten nachteiligen Hautreaktionen. Vor dem Hintergrund der medikamentösen Therapie können sich diese Reaktionen jederzeit entwickeln. Hautreaktionen können bei Juckreiz, makulopapulösen und schuppigen Hautausschlägen auftreten. In anderen Fällen kann sich Purpura entwickeln. In seltenen Fällen wird eine exfoliative Hautläsion beobachtet (SSD / TEN). Mit der Entwicklung solcher Reaktionen muss die Therapie mit Allopurinol sofort abgebrochen werden. Wenn die Hautreaktion mild ist, können Sie nach dem Verschwinden dieser Veränderungen Allopurinol in einer niedrigeren Dosis (z. B. 50 mg pro Tag) wieder einnehmen.
Anschließend kann die Dosis schrittweise erhöht werden. Wenn Hautreaktionen erneut auftreten, sollte die Allopurinol-Therapie abgebrochen und nicht mehr fortgesetzt werden, da die weitere Verabreichung des Arzneimittels zu schwerwiegenderen Überempfindlichkeitsreaktionen führen kann (siehe „Störungen des Immunsystems“).
Nach den verfügbaren Informationen entwickelte sich während der Behandlung mit Allopurinol ein Angioödem isoliert sowie in Kombination mit Symptomen einer generalisierten Überempfindlichkeitsreaktion.
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes:

sehr selten: myalgie.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege:

sehr selten: Hämaturie, Nierenversagen, Urämie;
Frequenz unbekannt: Urolithiasis.
Störungen des Fortpflanzungssystems und der Brustdrüsen:

sehr selten: männliche Unfruchtbarkeit, erektile Dysfunktion, Gynäkomastie.
Allgemeine Erkrankungen und Störungen an der Injektionsstelle:

Sehr selten: Ödeme, allgemeines Unwohlsein, allgemeine Schwäche, Fieber.
Nach den vorliegenden Informationen entwickelte sich während der Behandlung mit Allopurinol Fieber sowohl isoliert als auch in Kombination mit den Symptomen einer generalisierten Überempfindlichkeitsreaktion (siehe „Störungen des Immunsystems“).
Berichte über mögliche Nebenwirkungen

Bei Nebenwirkungen, einschließlich solcher, die nicht in diesem Handbuch aufgeführt sind, sollten Sie das Medikament nicht mehr verwenden.
In der Nachregistrierungsphase ist jede Information über mögliche Nebenwirkungen wichtig, da diese Meldungen dazu beitragen, die Sicherheit des Arzneimittels ständig zu überwachen. Gesundheitsbeamte sind verpflichtet, jeden Verdacht auf Nebenwirkungen den örtlichen Pharmakovigilanzbehörden zu melden.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

6-Mercaptopurin und Azathioprin
Azathioprin wird zu 6-Mercaptopurin metabolisiert, das durch das Enzym Xanthinoxidase inaktiviert wird. In Fällen, in denen 6-Mercaptopurin oder Azathioprin mit Allopurinol kombiniert wird, sollte den Patienten nur ein Viertel der üblichen Dosis von 6-Mercaptopurin oder Azathioprin gegeben werden, da die Hemmung der Xanthin-Oxidase-Aktivität die Wirkungsdauer dieser Verbindungen erhöht.
Vidarabin (Adeninarabinosid)
In Gegenwart von Allopurinol erhöht sich die Eliminationshalbwertszeit von Vidarabin. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel ist besondere Aufmerksamkeit hinsichtlich der erhöhten toxischen Wirkungen der Therapie zu beachten.
Salicylate und Urikosurika
Der wichtigste aktive Metabolit von Allopurinol ist Oxypurinol, das wie Harnsäuresalze von den Nieren ausgeschieden wird. Folglich Arzneimittel mit uricosurischer Wirkung, wie beispielsweise Probenecid oder hohe Dosen von Salicylaten. kann die Eliminierung von Oxypurinol verbessern. Die verstärkte Ausscheidung von Oxypurinol wird wiederum von einer Abnahme der therapeutischen Aktivität von Allopurinol begleitet. Die Bedeutung dieser Art von Wechselwirkung muss jedoch in jedem Fall einzeln bewertet werden.
Chlorpropamid
Bei gleichzeitiger Anwendung von Allopurinol und Chlorpropamid steigt bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion das Risiko einer länger anhaltenden Hypoglykämie, da Allopurinol und Chlorpropamid im Stadium der kanalikulären Ausscheidung miteinander konkurrieren.
Antikoagulanzien Cumarinderivate
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Allopurinol stieg die Wirkung von Warfarin und anderen Antikoagulanzien von Cumarin-Derivaten an. In dieser Hinsicht ist es notwendig, den Zustand von Patienten, die eine Begleittherapie mit diesen Arzneimitteln erhalten, sorgfältig zu überwachen.
Phenytoin
Allopurinol kann die Oxidation von Phenytoin in der Leber unterdrücken, die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist jedoch nicht belegt.
Theophyllin
Es ist bekannt, dass Allopurinol den Theophyllin-Metabolismus hemmt. Eine solche Wechselwirkung kann durch die Beteiligung von Xanthinoxidase am Theophyllin-Biotransformationsprozess im menschlichen Körper erklärt werden. Die Theophyllin-Konzentration im Serum muss zu Beginn der Begleittherapie mit Allopurinol kontrolliert werden. sowie die Dosis des letzteren zu erhöhen.
Ampicillin und Amoxicillin
Patienten, die gleichzeitig Ampicillin oder Amoxicillin und Allopurinol erhielten, zeigten eine erhöhte Inzidenz von Hautreaktionen im Vergleich zu Patienten, die keine vergleichbare Begleittherapie erhielten. Die Ursache für diese Art der Wechselwirkung mit Medikamenten wurde nicht festgestellt. Patienten, die Allopurinol anstelle von Ampicillin und Amoxicillin erhalten, werden jedoch empfohlen, andere antibakterielle Arzneimittel zu verschreiben.
Zytostatika (Cyclophosphamid, Doxorubicin, Bleomycin, Procarbazin, Mechlorethamin)
Bei Patienten, die an Tumorerkrankungen (ausgenommen Leukämie) leiden und Allopurinol erhalten, wurde eine erhöhte Hemmung der Knochenmarkaktivität durch Cyclophosphamid und andere Zytostatika beobachtet. Laut den Ergebnissen kontrollierter Studien, an denen Patienten teilgenommen haben, die mit Cyclophosphamid, Doxorubicin, Bleomycin, Procarbazin und (oder) Mechlorethamin (Chlormethinhydrochlorid) behandelt wurden, verstärkte die gleichzeitige Therapie mit Allopurinol nicht die toxische Wirkung dieser Zytostatika.
Cyclosporin
Berichten zufolge können die Plasmaspiegel von Cyclosporin im Plasma bei gleichzeitiger Allopurinol-Therapie ansteigen. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Medikamente muss die Möglichkeit einer Erhöhung der Toxizität von Cyclosporin berücksichtigt werden.
Didanosin
Bei gesunden Freiwilligen und HIV-infizierten Patienten, die Didanosin erhielten, wurde unter gleichzeitiger Therapie mit Allopurinol (300 mg pro Tag) ein Anstieg von Cmax (maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma) und AUC (Bereich unter der Konzentrationszeitkurve) etwa zweimal beobachtet. Die Halbwertszeit von Didanosin änderte sich nicht. In der Regel wird der gleichzeitige Gebrauch dieser Medikamente nicht empfohlen. Wenn eine Begleittherapie unvermeidbar ist, kann es erforderlich sein, die Didanosindosis zu senken und den Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen.
ACE-Hemmer
Die gleichzeitige Anwendung eines ACE-Hemmers mit Allopurinol ist mit einem erhöhten Risiko für Leukopenie verbunden. Daher sollten diese Arzneimittel mit Vorsicht kombiniert werden.
Thiaziddiuretika
Die gleichzeitige Anwendung von Thiaziddiuretika, einschließlich Hydrochlorothiazid, kann das Risiko von Nebenwirkungen einer mit Allopurinol verbundenen Überempfindlichkeit erhöhen, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Besondere Anweisungen

Überempfindlichkeit gegen das Syndrom. SSD und ZEHN
Es wurde berichtet, dass Allopurinol lebensbedrohliche Hautreaktionen wie Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse (SJS / PET) entwickelt. Die Patienten sollten über die Symptome dieser Reaktionen (fortschreitender Hautausschlag, häufig mit Blasen und Schleimhautläsionen) informiert werden und ihre Entwicklung sorgfältig überwachen. Die häufigsten SSD / TEN entwickeln sich in den ersten Wochen der Einnahme des Medikaments. Bei Anzeichen und Symptomen von SSD / TEN sollte Allopurinol sofort abgesetzt und nicht mehr verschrieben werden!
Die Manifestation von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Allopurinol kann sehr unterschiedlich sein, einschließlich makulopapulärem Exanthem, Arzneimittel-Überempfindlichkeits-Syndrom (DRESS) und SJS / PET. Diese Reaktionen sind die klinische Diagnose und ihre klinischen Manifestationen dienen als Grundlage für geeignete Entscheidungen. Die Behandlung mit Allopurinol sollte sofort abgebrochen werden, wenn ein Hautausschlag oder andere Manifestationen einer Überempfindlichkeitsreaktion auftreten. Bei Patienten mit Hypersensitivitätssyndrom und SJS / PET ist eine Wiederaufnahme der Therapie nicht möglich.
Corticosteroide können zur Behandlung von Hautreaktionen mit Überempfindlichkeit verwendet werden.
Chronische Nierenfunktionsstörung
Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung haben ein höheres Risiko für die Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen im Zusammenhang mit Allopurinol, einschließlich SJS / PET.
Allel HLA-B * 5801
Es wurde festgestellt, dass das Vorhandensein des HLA-B * 5801-Allels mit der Entwicklung einer Überempfindlichkeit gegen Allopurinol und SJS / PET zusammenhängt. Die Häufigkeit des Vorkommens des HLA-B * 5801-Allels unterscheidet sich in verschiedenen ethnischen Gruppen und kann bei Han-Chinesen 20%, bei Koreanern etwa 12% und bei Japanern und Europäern 1-2% betragen. Die Verwendung von Genotypisierung für Entscheidungen über die Allopurinol-Therapie wurde nicht untersucht. Wenn bekannt ist, dass der Patient ein Träger des HLA-B * 5801-Allels ist, sollte Allopurinol nur dann verschrieben werden, wenn der Nutzen der Behandlung das Risiko übersteigt. Es sollte die Entwicklung des Überempfindlichkeitssyndroms und des SJS / PET sehr genau überwacht werden. Der Patient sollte darüber informiert werden, dass die Behandlung sofort beim ersten Auftreten solcher Symptome abgebrochen werden muss.
Eingeschränkte Leber- und Nierenfunktion
Bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion sollte die Allopurinoldosis reduziert werden. Patienten, die wegen Bluthochdruck oder Herzversagen behandelt werden (z. B. Patienten, die Diuretika oder ACE-Hemmer einnehmen), können eine begleitende Nierenfunktionsstörung haben. Daher sollte Allopurinol bei dieser Patientengruppe mit Vorsicht angewendet werden.
Die asymptomatische Hyperurikämie ist an sich keine Indikation für die Anwendung von Allopurinol. In solchen Fällen kann eine Verbesserung des Zustands des Patienten durch Änderungen der Ernährung und der Flüssigkeitsaufnahme erreicht werden, wobei die zugrunde liegende Ursache der Hyperurikämie beseitigt wird.
Akuter Gichtanfall.
Allopurinol sollte nicht bis zur akuten Linderung eines akuten Gichtanfalls verwendet werden, da dies zu einer weiteren Verschlimmerung der Krankheit führen kann.
Ebenso kann die Behandlung mit uricosurischen Medikamenten zu Beginn der Behandlung mit Allopurinol einen akuten Gichtanfall auslösen. Um diese Komplikation zu vermeiden, wird empfohlen, die prophylaktische Therapie mit nicht-steroidalen Antiphlogistika oder Colchicin mindestens einen Monat vor der Ernennung von Allopurinol durchzuführen. Ausführliche Informationen zu empfohlenen Dosierungen, Vorsichtsmaßnahmen und Vorsichtsmaßnahmen finden Sie in der entsprechenden Literatur.
Wenn sich während der Therapie mit Allopurinol ein akuter Gichtanfall entwickelt, sollte das Arzneimittel in der gleichen Dosis fortgesetzt werden. Für die Behandlung eines Anfalls ist es erforderlich, ein geeignetes nichtsteroidales entzündungshemmendes Mittel zu verschreiben.
Xanthin-Ablagerungen
In Fällen, in denen die Bildung von Harnsäure signifikant verbessert ist (z. B. maligne Tumorpathologie und geeignete Antitumor-Therapie, Lesch-Nyhan-Syndrom), kann die absolute Konzentration von Xanthin im Urin in seltenen Fällen signifikant ansteigen, was zur Abscheidung von Xanthin in den Geweben des Harnwegs beiträgt. Die Wahrscheinlichkeit einer Xanthinablagerung in Geweben kann durch ausreichende Flüssigkeitszufuhr minimiert werden, wodurch eine optimale Urinverdünnung sichergestellt wird.
Stauung von Harnsäuresteinen
Eine adäquate Therapie mit Allopurinol kann zur Auflösung großer Steine ​​aus der Harnsäure im Nierenbecken führen, jedoch ist die Wahrscheinlichkeit des Eindringens dieser Steine ​​in die Harnleiter gering.
Hämochromatose
Der Haupteffekt von Allopurinol bei der Behandlung von Gicht ist die Unterdrückung der Aktivität des Enzyms Xanthinoxidase. Xanthinoxidase kann an der Reduktion und Beseitigung von in der Leber abgelagertem Eisen beteiligt sein. Studien, die die Sicherheit der Allopurinol-Therapie bei Patienten mit Hämochromatose belegen, liegen nicht vor. Patienten mit Hämochromatose sowie deren Blutsverwandten sollten Allopurinol mit Vorsicht verschrieben werden.
Laktose
Jede 300-mg-Tablette des Arzneimittels Allopurinol enthält 49 mg Lactose. Daher sollte dieses Arzneimittel nicht von Patienten mit seltener hereditärer Intoleranz gegen Galactose, Laktasemangel und Malabsorptionssyndrom von Glucose und Galactose eingenommen werden.

Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit

Allopurinol wird bei Patienten mit Vorsicht angewendet, deren Aktivitäten eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern. Der Grad der Einschränkung oder des Fahrverbots für das Führen von Fahrzeugen und das Arbeiten mit Mechanismen sollte vom Arzt für jeden Patienten individuell festgelegt werden.

Formular freigeben

300 mg Tabletten. 10 Tabletten in einer Blisterpackung oder 30 oder 50 Tabletten pro Dose lichtdichtes Glas.
Jede Dose oder 3 oder 5 Blisterpackungen zusammen mit Anweisungen zur Verwendung in einer Kartonpackung.

Lagerbedingungen

An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Verfallsdatum

3 Jahre Nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden.