Einnahme von Alkohol und Levofloxacin

Die Kombination von Levofloxacin und Alkohol ist verboten, obwohl dies in keinem Nachschlagewerk medizinischer Präparate direkt angegeben ist.

Allgemeine Informationen zur Kompatibilität

In der therapeutischen Praxis wird die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln nur in den Fällen durchgeführt, in denen der Körper die Infektion allein nicht mit Schutzkräften bewältigen kann. Nur ein Arzt kann solche Medikamente aufgrund des Zustands des Patienten und seiner Begleiterkrankungen verschreiben.

Dosierung und Verträglichkeit mit anderen für die Therapie notwendigen Medikamenten werden jeweils individuell ausgewählt. Jedes Antibiotikum hat nicht nur einen positiven Effekt, sondern auch eine Reihe von Gegenanzeigen sowie Nebenwirkungen.

Anweisungen zu antibakteriellen Medikamenten enthalten umfassende Informationen zu diesen Themen, einige von ihnen enthalten jedoch keinen direkten Hinweis darauf, dass sich das gewählte Arzneimittel bei der Interaktion mit Alkohol negativ auswirkt. Es gibt keine derartigen Klarstellungen, nicht weil Kompatibilität möglich ist. Und da kein Arzt einem Patienten solche Experimente nicht erlaubt, sollte die Antibiotika-Therapie immer nur unter ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden.

Was ist Levofloxacin und wozu dient es?

Levofloxacin (Levofloxacin), ein Arzneimittel, das zur Gruppe der synthetischen Breitbandantibiotika gehört, enthält den Wirkstoff Levofloxacin.

Erhältlich in Tabletten, die 250, 500 oder 750 Milligramm des Wirkstoffs enthalten, oder in Flaschen von 100 ml mit einer Lösung zur intravenösen Injektion. Außerdem werden Augentropfen mit einer Konzentration von 0,5 Prozent erzeugt.

Levofloxacin wird zur Behandlung von Krankheiten angewendet:

  • Infektionskrankheiten der oberen Atemwege und der Bronchien: Bronchitis, Pneumonie, Lacunar- oder follikuläre Tonsillitis, akute Sinusitis, Stirnhöhlenentzündung, Sinusitis;
  • Entzündung des Harn- und Fortpflanzungssystems;
  • Tuberkulose jeglicher Form;
  • Infektion von Weichteilen, Haut, Schleimhäuten;
  • intraabdominelle Infektionsprozesse.

Das Medikament wird aktiv durch den Magen-Darm-Trakt in das Blut absorbiert und wird nach 48 Stunden ab dem Zeitpunkt der Einführung durch die Nieren auf natürliche Weise vollständig eliminiert. Essen hemmt die Resorption des Wirkstoffs nicht.

Die volle therapeutische Aktivität von Levofloxacin kommt bereits 6 Stunden nach dem Zeitpunkt der Verabreichung. Die Dosierung wird basierend auf dem Körpergewicht des Patienten und dem Schweregrad seiner Erkrankung ausgewählt. Im Durchschnitt reicht die Behandlung mit Antibiotika von einer Woche bis zu zwei.

Welche Nebenwirkungen verursachen?

Levofloxacin wird nicht jedem verabreicht, es ist unwahrscheinlich, dass Sie es für eine Erkältung verschreiben. Die Zweckmäßigkeit der Verwendung wird nur von einem Arzt bestimmt, mit gutem Grund, da das Medikament schwerwiegende Nebenwirkungen hat:

  • atopische Rhinitis, Konjunktivitis, Urtikaria;
  • allergischer Broncho- und Laryngismus;
  • ein starker Blutdruckabfall;
  • kutanes Erythem;
  • Änderungen in der Blutzusammensetzung;
  • Schlafstörungen in Form von Schläfrigkeit;
  • Symptome von Gastralgie, manifestiert durch Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im epigastrischen Bereich, Dyspeptika des Stuhls;
  • Krampfsyndrom, Epilepsie-Anfall, Tremor der Extremitäten.

Gegenanzeigen

Das Medikament wird nicht verschrieben, um Kindern unter 18 Jahren, schwangeren Frauen sowie während der Stillzeit zu trinken. Im Falle einer Überdosis des Arzneimittels gibt es kein Gegenmittel für seinen Wirkstoff, selbst die Hämodialyse kann das Blut während einer solchen Vergiftung nicht reinigen.

Vergiftungssymptome betreffen vor allem den Gastrointestinaltrakt und das zentrale Nervensystem.

  • starke Schmerzen;
  • Erbrechen;
  • psychedelische Störungen.

Für eine vollständige Genesung nach einer solchen Vergiftung dauert es manchmal mindestens drei Tage. Gleichzeitig leiden Leber und Nieren stark, manchmal ist es nicht möglich, das vorherige Funktionsniveau wiederherzustellen.

Vor der Verschreibung von Levofloxacin wird der Patient auf Verträglichkeit des Wirkstoffs und das Fehlen von Kontraindikationen untersucht. Darüber hinaus muss die Empfindlichkeit der Mikroflora gegenüber diesem Antibiotikum unbedingt berücksichtigt werden, um die Durchführbarkeit seiner Verwendung zu bestimmen und das Risiko unerwünschter Nebenwirkungen zu verringern.

Wie Levofloxacin und Alkohol kombiniert werden

Ethylalkohol, der in der Zusammensetzung alkoholischer Getränke enthalten ist und in den Körper gelangt, durchläuft das Aufspaltungsstadium der Leber. In Fraktionen zerfallend, von denen eine Acetaldehyd (Essigsäure) ist, wirkt Ethanol toxisch auf die Zellen des Lebergewebes und hemmt deren Funktion.

Antibiotika durchlaufen auch ihren Stoffwechsel durch die Leber. Da die Leber alle Giftstoffe aus dem Magen-Darm-Trakt herausfiltern muss, wird die Leber stärker belastet, wenn Alkohol und Antibiotika zusammenwirken.

Zusätzlich zur Leber tritt das Harnsystem in den Alkoholentzugsprozess ein und reagiert auf Ethanolvergiftung mit einem verstärkten Diureseprozess. Dies geschieht, um Giftstoffe so schnell wie möglich mit Urin aus dem Körper zu spülen. Neben Toxinen werden jedoch auch Antibiotika ausgeschieden, ihre Konzentration im Blut nimmt stark ab, der Kampf gegen pathogene Bakterien stoppt.

Es besteht die Gefahr, dass die pathogenen Bakterien bei einer derartigen Schwächung der Dosis eines antibakteriellen Mittels eine Resistenz gegen diese Art von Substanz erzeugen, wodurch sie sehr schnell aufhören, darauf zu reagieren.

Daher ist ein wirksames Medikament nicht mehr wirksam, und der Patient benötigt noch stärkere und toxischere Medikamente, um mit der Krankheit fertig zu werden.

Laut Reviews und Aufsicht von Ärzten gibt es zudem Hinweise darauf, dass ein alkoholisches Getränk bereits in kleinen Dosen eine Manifestation seiner Nebenwirkungen hervorrufen kann, während es Antibiotika einnimmt. Dies sollte von denjenigen berücksichtigt werden, die der Meinung sind, dass Levofloxacin und Bier aufgrund der schwachen Stärke des Getränks kombiniert werden können. Dies ist ein großes Missverständnis, da bei Bier mit modernen Technologien der Herstellung Ethylalkohol von minderer Qualität hinzugefügt wird, was bedeutet, dass dieses Getränk auch während der Behandlung mit Antibiotika gefährlich wird, wenn Sie sie zusammen trinken.

Wenn man bedenkt, welche schwerwiegenden Komplikationen Levofloxacin verursachen kann, kann man sich das Risiko vorstellen, das eine Person eingeht, wenn sie sich entscheidet, Alkohol zu trinken, während sie Levofloxacin einnehmen.

Statt einer Behandlung wird der Körper strengen Prüfungen unterzogen und setzt alle Kräfte ein, um die Krankheit nicht zu bekämpfen, sondern den Prozess der Entfernung von Giftstoffen zu beschleunigen.

In diesem Fall tritt aufgrund der Tatsache, dass die Konzentration des antibakteriellen Mittels im Blut stark verringert wird, der erwartete therapeutische Effekt nicht auf. Daher ist es am sinnvollsten, während der gesamten Einnahmezeit von Antibiotika das Trinken von Alkohol zu verweigern, zumal der therapeutische Verlauf nicht so lang ist und nicht länger als zwei Wochen dauert.

Schlussfolgerungen

Die Verträglichkeit von Antibiotika und alkoholischen Getränken ist unpraktisch und gefährlich. Die Verwendung von kleinen Mengen Ethylalkohol verringert die therapeutische Wirkung und erhöht das Risiko von Nebenwirkungen. Personen, die an chronischem Alkoholismus leiden, wird die Anwendung von Levofloxacin nicht empfohlen. Aus wichtigen Gründen ist die Anwendung erst nach einigen Tagen Abstinenz von alkoholischen Getränken möglich.

Levofloxacin: Wechselwirkung mit Alkohol, mögliche Folgen einer gemeinsamen Einnahme

Das Medikament gehört zu Antibiotika mit einem breiten Wirkspektrum. Seine Zusammensetzung wirkt sich nachteilig auf die meisten pathogenen und bedingt pathogenen mikroskopischen Organismen aus, die als Erreger infektiöser und entzündlicher Erkrankungen angesehen werden.

Das Medikament ist in Form von Tabletten, Augentropfen und Infusionslösungen erhältlich.

Aufgrund der Tatsache, dass eine Pathologie auf die Aktivität bestimmter Mikroben zurückzuführen ist und sich in verschiedenen Organen (Systemen) lokalisieren kann, werden medizinische Verbindungen, die eine solche Mikroflora nachteilig beeinflussen, als am effektivsten in der Therapie angesehen.

Es wird angenommen, dass der Patient bei der Einnahme von Antibiotika besser ist, wenn er sich weigert, Alkohol zu trinken. Daher sind diese Medikamente nicht mit Alkohol vereinbar. In diesem Artikel wird diskutiert, ob Levofloxacin mit Alkohol kompatibel ist.

Verschreibungsmedikament Levofloxacin

Das Antibiotikum wird oral, schnell und fast vollständig in den Körper aufgenommen. Die Indikatoren für die Schnelligkeit und Vollständigkeit der Nahrungsaufnahme wirken sich nicht aus. Die Bioverfügbarkeit von fünfhundert Milligramm Medikamenten erreicht fast einhundert Prozent. Die Zusammensetzung dringt gut in die Lunge, die Bronchialschleimhaut, die Organe des Urogenitalsystems, den Knochen, die Prostata und das Rückenmark ein.

Diese medizinische Zusammensetzung wird in Fällen verschrieben, in denen infektiös-entzündliche Erkrankungen durch empfindliche Mikroben auftreten:

  • akute Sinusitis;
  • akute Bronchitis im chronischen Stadium;
  • ambulant erworbene Pneumonie;
  • komplizierte Harnwegsinfektionen, einschließlich Pyelonephritis;
  • Prostatitis;
  • Infektion der Haut und des Gewebes;
  • Infektionen intraabdominaler Natur.

Levofloxacin und Alkohol: Kompatibilität, durch wie viel Sie das Medikament einnehmen können

Wie bei anderen Medikamenten wird empfohlen, dieses Medikament nicht mit alkoholhaltigen Getränken einzunehmen. Alkoholvergiftung und Levofloxacin können Nieren, Leber und sogar den Magen schädigen.

Die Reaktionen des Körpers nach der Einnahme des Antibiotikums können sein:

  • Übelkeit und Erbrechen;
  • starke Kopfschmerzen;
  • Rötung der Haut im Gesicht, in der Brust und im Nacken;
  • Herzklopfen;
  • schwere Atemnot;
  • Krämpfe

Es ist besser, wenn Sie alkoholische Getränke während der Behandlung vollständig ablehnen. Beachten Sie, dass das Medikament den ganzen Tag im Blut bleibt und danach aus dem Körper ausgeschieden wird. Alkohol wird nach zwölf Stunden entfernt. Daraus folgt, dass das Medikament nach starken Getränken eingenommen werden kann, wenn es den Beginn eines therapeutischen Kurses bedeutet.

In einigen Fällen kann die gleichzeitige Anwendung von Levofloxacin und Alkohol sogar zum Tod einer Person führen.

Folgen

Wenn der Patient keine Sicherheitsmaßnahmen trifft, setzt er den Körper während der Einnahme des Medikaments und des Konsums alkoholischer Getränke einer großen Gefahr aus. Alkohol ist in der Lage, Blutzellen zu zerstören, wodurch sich die Krankheit im ganzen Körper ausbreiten und den Behandlungsprozess verschlimmern kann.

Die Wechselwirkung von Bestandteilen von Levofloxacin mit Alkohol kann schlechte Folgen haben. Sie können einen geistigen Zusammenbruch und sogar ein Koma erleben.

Überlegen Sie also sorgfältig, ob dieses Risiko durch den unwiderstehlichen Wunsch nach Alkoholkonsum gerechtfertigt ist.

Was ist bei Verstößen zu tun?

Alkohol und Levofloxacin können bei gleichzeitiger Einnahme negative Manifestationen auslösen, die sich in Übelkeit, niedrigem Blutdruck und Erythembildung äußern.

In solchen Situationen sollten Sie sofort die Hilfe eines Spezialisten suchen, um ernsthafte Konsequenzen zu vermeiden. In den nächsten Stunden müssen Sie mehr Wasser trinken.

Meinung von Patienten und Ärzten

Der Standpunkt von Ärzten und Bewertungen von Patienten, die Levofloxacin einnehmen:

Nedoshkulo K. T., Arzt

Moderne und wirksame Medizin zur Behandlung von Entzündungen des urologischen Traktes - Pyelonephritis, Zystitis, Orchitis, Prostatitis, Epididymitis. Die Kosten sind für fast jeden Patienten akzeptabel. Leicht verträglich, ergibt gute Ergebnisse während der Behandlung. Die gleichzeitige Verwendung mit alkoholischen Getränken ist strengstens verboten.

Ksenia

Verschrieben ein Heilmittel gegen Pyelonephritis. Sie nahm ein Rezept von einem Arzt, kaufte ein Medikament in einer Apotheke und beschloss, die Gebrauchsanweisung zu studieren. Auf jeden Fall reduzierte sie die Dosis alleine und war sehr besorgt über die Konsequenzen. Infolgedessen wurde die Krankheit besiegt, aber viele Ängste haben gelitten. Versuchen Sie nicht, Alkohol zu trinken, wenn Sie ihn einnehmen!

Andrej

Kranke von ARVI. Im Krankenhaus machte der Arzt eine Punktion der Nasennase, waschen, verschrieben Levofloxacin. Schon nachdem die erste Pille in die Ohren gelegt worden war, wurde der Kopf Baumwolle. Ich dachte - eine individuelle Reaktion. Es stellte sich heraus, dass er abends mit Freunden Bier trank - und hier ist das Ergebnis!

Sergey

Frau behandelt Lungenentzündung im Krankenhaus. Zuerst trank sie Antibiotika, dann wurde ihr Levofloxacin zugeschrieben. Wir fühlten die Wirkung sofort - die Temperatur stabilisierte sich, der Allgemeinzustand verbesserte sich. Bald ging der Ehepartner auf die Änderung ein.

Mögliche Nebenwirkungen von der Einnahme des Medikaments

Wenn Sie dieses Medikament einnehmen, kann es zu negativen Reaktionen kommen, auch wenn Sie keinen Alkohol eingenommen haben:

  1. Verdauungssystem - mögliche Anzeichen von Übelkeit, Durchfall, Aktivierung von Leberenzymen. Es besteht die Möglichkeit eines erhöhten Bilirubins im Blut, schwerer Durchfall mit Blut im Stuhl, Appetitlosigkeit, Schmerzen im Unterleib, Würgereflex. In seltenen Fällen ist Hepatitis möglich.
  2. Immunität - Der Druck in den Arterien nimmt ab, die allergische Pneumonie kann sich entwickeln, die Empfindlichkeit gegenüber ultravioletter Strahlung nimmt zu. Schwellungen im Pharynx und im Gesicht, bestimmte Haut- und Schleimhautteile, Rötung und Juckreiz sind möglich.
  3. Stoffwechselstörungen - Glukose nimmt ab, Nervosität nimmt zu und es treten Zittern und Schwitzen auf. Es besteht die Wahrscheinlichkeit einer akuten Insuffizienz des Organpaares, die das Serumkreatinin erhöht.
  4. ZNS - Schlaf ist gestört, Kopfschmerzen, Überwindung von Schläfrigkeit, Depression, Verwirrung im Bewusstsein, Sensibilität taktiler Rezeptoren verschlechtert sich.
  5. Bewegungsapparat - Sehnen sind betroffen, Schmerzen treten in Muskeln und Gelenken auf.
  6. Herz-Kreislauf-System - Herzklopfen treten häufiger auf, Gefäßkollaps wird beobachtet.
  7. Das hämatopoetische System - der Leukozytengehalt sinkt, ernste Infektionen entwickeln sich.

Die Behandlung mit Levofloxacin kann eine Sekundärinfektion auslösen. Die Erfahrung mit der Verwendung anderer Fluorchinolone legt nahe, dass Levofloxacien wie ein anderes Chinolon-Derivat die Porphyrie verschlimmern kann, wenn der Patient dies bereits hat.

Levofloxacin-KR

Hersteller: OJSC "Red Star" Ukraine

ATC-Code: J01M A 12

Freigabeform: Flüssige Darreichungsformen. Lösung für Infusionen.

Allgemeine Merkmale. Zusammensetzung:

Wirkstoff: 100 ml Lösung enthalten - Levofloxacin-Hemihydrat in Form von Levofloxacin 500 mg;

Hilfsstoffe: wasserfreie Glucose, Dinatriumedetat, Wasser für Injektionszwecke, Salzsäure.

Pharmakologische Eigenschaften:

Pharmakodynamik. Levofloxacin hat eine antibakterielle (bakterizide) Wirkung. Es blockiert die DNA-Gyrase (Topoisomerase II) und Topoisomerase IV, wodurch das Supercoiling und das Heften von DNA-Brüchen verletzt und die DNA-Biosynthese gehemmt wird. Hemmt die Teilung von Bakterien, führt zu signifikanten morphologischen Veränderungen im Zytoplasma, in der Zellwand und in den Membranen.
Es gibt eine Vielzahl von Aktionen. Wirksam gegen Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalatiae, Streptococcus pyogenes, Viridans-Gruppe streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus rarainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionellen pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertusis, Citrobacter diversus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Clostridium perferingens.


Pharmakokinetik. 30 - 40% des Levofloxacins bindet an Plasmaproteine. Es dringt gut in Organe und Gewebe ein: Lunge, Bronchialschleimhaut, Genitalien, polymorphonukleäre Leukozyten, Alveolarmakrophagen. In der Leber wird ein kleiner Teil oxidiert oder deacetyliert. Levofloxacin wird langsam aus dem Körper ausgeschieden (die Halbwertszeit beträgt 6 bis 8 Stunden), hauptsächlich durch die Nieren, durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion. Weniger als 5% des Levofloxacins werden in Form von Biotransformationsprodukten ausgeschieden. In unveränderter Form werden innerhalb von 24 Stunden etwa 70% und in 48 Stunden 87% im Urin ausgeschieden, und in 72 Stunden werden fast 4% der verabreichten Dosis im Stuhl nachgewiesen. Die renale Clearance beträgt 70% der gesamten Clearance. Nach einer intravenösen 60-minütigen Infusionsdosis von 500 mg beträgt die maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma 6,2 μg / ml. Bei einmaliger und wiederholter intravenöser Verabreichung beträgt das Dosisverteilungsvolumen von 500 mg 89–121 l, die maximale Plasmakonzentration des Arzneimittels 6,2 μg / ml, die Halbwertszeit des Arzneimittels 6,4 Stunden.

Indikationen zur Verwendung:

Bakterielle Entzündungsprozesse bei Erwachsenen, die durch gegen Levofloxacin empfindliche Bakterien hervorgerufen werden: Infektionen der Atemwege (Verschlimmerung chronischer Bronchitis, Lungenentzündung), Harnwege (akute Pyelonephritis), Haut- und Weichteilinfektionen (eitriges Erythem, Abszess, Furunkeln).

Dosierung und Verabreichung:

Vor der Verwendung des Arzneimittels muss ein Hauttest auf Verträglichkeit durchgeführt werden. Levofloxacin-KR für Infusionen sollte unmittelbar nach der Korkperforation (für 3 Stunden) angewendet werden, um eine bakterielle Kontamination zu vermeiden. Lichtschutz während der Infusion ist nicht erforderlich. Aufgrund der biologischen Gleichwertigkeit der oralen und parenteralen Formen ist die gleiche Dosierung möglich. Die Dosis hängt von der Art, dem Schweregrad der Infektion und der Empfindlichkeit des Mikroorganismus gegenüber dem Wirkstoff ab. Nach einigen Tagen ist es möglich, in der gleichen Dosierung auf Einnahme umzuschalten.
Für die Behandlung von Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion, bei denen die Kreatinin-Clearance mehr als 50 ml / min beträgt, werden normalerweise die folgenden Dosen empfohlen: Indikationen Tagesdosis
mg Menge
Injektionen pro Tag, Zeiten Dauer
Behandlung
Nicht-Krankenhaus
Lungenentzündung 500 - 1000 1-2 7-14 Tage
Komplizierte Infektionen
harnwege,
einschließlich Pyelonephritis 250 1 7-10 Tage
Infektionen der Haut und
weiches Gewebe 500 - 1000 1-2 7-14 Tage

* Abhängig vom Zustand des Patienten ist ein Übergang von der anfänglichen intravenösen zur oralen Verabreichung mit derselben Dosis nach mehreren Tagen möglich.
Für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, bei denen die Kreatinin-Clearance weniger als 50 ml / min beträgt, werden folgende Dosen empfohlen:
Dosierungsschema (abhängig vom Schweregrad der Infektion)
250 mg / 24 h 500 mg / 24 h 500 mg / 12 h
Erste Dosis der Kreatinin-Clearance: 250 mg erste Dosis: 500 mg erste Dosis: 500 mg
50-20 ml / min die folgenden: 125 mg / 24 h die folgenden: 250 mg / 24 h die folgenden: 250 mg / 12 h
19-10 ml / min. Die folgenden: 125 mg / 48 h die folgenden: 125 mg / 24 h die folgenden: 125 mg / 12 h

Levofloxacin - ein neues antimikrobielles Medikament aus der Gruppe der Fluorchinolone

Levofloxacin - ein neues antimikrobielles Medikament aus der Gruppe der Fluorchinolone

Institut für Chirurgie sie. AVWishnevsky RAMS, Moskau

Antimikrobielle Wirkstoffe der Fluorchinolon-Gruppe nehmen derzeit eine der führenden Positionen in der Chemotherapie bakterieller Infektionen ein. Sie besitzen ein breites antimikrobielles Spektrum, günstige pharmakokinetische Eigenschaften und eine geringe Toxizität. Sie werden häufig zur Behandlung vieler Infektionen verschiedener Genese und Lokalisation eingesetzt. Mit einem ungewöhnlichen Mechanismus antimikrobieller Wirkung (Inhibierung des Schlüsselenzyms der Mikrobenzelle, DNA-Gyrase) sind Fluorchinolone gegen viele Bakterien wirksam, deren Resistenz gegen Arzneimittel anderer pharmakologischer Gruppen auf andere Mechanismen zurückzuführen ist.
Damit ist eines der Merkmale der frühen Fluorchinolone die geringe Aktivität gegen grampositive Mikroorganismen. In den letzten Jahren wurden neue fluorierte Chinolone erhalten, die unter Beibehaltung der hohen Aktivität von frühen Medikamenten gegen gramnegative Bakterien eine antimikrobielle Wirkung auf grampositive Mikroben haben. Eines dieser Medikamente ist Levofloxacin, hergestellt von Aventis Pharma (Frankreich, Deutschland).
Levofloxacin ist das (-) - (S) -Enantiomer, das aus dem Racemat (einer Mischung von programmierbaren und levorotatorischen Isomeren) von Loxacin isoliert wird.

In vitro antimikrobielle Aktivität
Levofloxacin ist ein Breitspektrum-Fluorchinolon, das grampositive, gramnegative (einschließlich der Enterobacteriaceae-Familie und nicht fermentative gramnegative Bakterien), atypische und einige anaerobe Mikroorganismen erfasst (Tabelle 1). Die Kriterien für die mikrobielle Empfindlichkeit gegenüber Levofloxacin gemäß den Empfehlungen der NCCLS sind in der Tabelle dargestellt. 2

Tabelle 1. Antimikrobielle Aktivität von Levofloxacin in vitro [1, modifiziert]

MIC (mg / l) Bereich

Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)

Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitiv)

Staphylococcus epidermidis (Methicillin-resistent)

Staphylococcus epidermidis (Methicillin-sensitiv)

Streptococcus pneumoniae (empfindlich, mäßig empfindlich, resistent)

Haemophilus influenzae (resistent und empfindlich gegen Ampicillin)

Moraxella catarrhalis (Beta-Lactamase produzieren und nicht produzieren)

Pseudomonas aeruginosa (empfindlich)

Pseudomonas aeruginosa (resistent gegen Ceftazidim)

Tabelle 2. Kriterien für die mikrobielle Empfindlichkeit gegenüber Levofloxacin gemäß NCCLS

Zonen (mm) bei Verwendung von Scheiben mit 5 µg Levofloxacin

Grampositive aerobe Bakterien
Im Gegensatz zu frühen Fluorchinolonen hat Levofloxacin eine höhere Aktivität gegen grampositive Kokken.
Levofloxacin hat eine gute Wirkung gegen Streptococcus pneumoniae. Von den 583 in Großbritannien isolierten Pneumokokkenstämmen wurden 98,8% durch Levofloxacin bei einer niedrigeren Konzentration (2 mg / l) als Ciprofloxacin (8 mg / l) gehemmt [1]. Von den 654 S. pneumoniae-Stämmen waren 510 in den USA isolierte Stämme empfindlich gegen Penicillin, 64 waren resistent und 80 hatten eine mittlere Empfindlichkeit, 653 (99,8%) waren empfindlich gegen Levofloxacin [2]. In der Studie von 663 Stämmen von S. pneumoniae, isoliert in einer multizentrischen Studie in der Winterperiode 1997-1998. Im Vereinigten Königreich wurde festgestellt, dass 5,6% der Stämme gegen Penicillin resistent sind, 4,9% gegen Ciprofloxacin und nur 0,3% gegen Levofloxacin. Von den 154 in Irland isolierten 154 Pneumokokkenstämmen waren 23,4% gegen Penicillin resistent, 8,5% gegen Ciprofloxacin und alle 100% waren gegen Levofloxacin empfindlich [3]. Die Empfindlichkeit von 199 klinischen Stämmen (empfindlich und resistent gegen Penicillin und Makrolide) gegenüber Levofloxacin betrug 99–100% (mit verschiedenen Methoden bewertet) und Clarithromycin - 77–81% [4]. Unter 1327 Pneumokokkenstämmen betrug die Resistenz gegen Levofloxacin weniger als 2% und die Resistenz gegen Clarithromycin erreichte 42,5%, Penicillin - 42,3%, Amokitsillin / Clavulanat - 7% [5], Cefaclor - 50,4% Cefuroxim - 34,2% [6].
Levofloxacin zeigt eine gute Wirksamkeit gegen andere Streptokokken - S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans. In Bezug auf S. pyogenes empfindlich (961 Stämme) und resistent (34 Stämme) gegen Erythromycin zeigte Levofloxacin eine hohe Aktivität (MPK90 - 0,5 mg / l, unabhängig von der Resistenz gegen Erythromycin), vergleichbar mit der Aktivität anderer neuer Fluorinone (Gatifloxacin, Grepafloxacin, Moxifloxacin), wobei Trovafloxacin nur geringfügig erhalten wird [7].
Für Staphylococcus aureus und andere Staphylokokken wurde eine hohe Levofloxacin-Aktivität festgestellt. Für 769 S. aureus MPK50- und MPK90-Stämme betrug Levofloxacin 0,12 und 0,5 mg / l, verglichen mit 0,25 und 1,0 mg / l Ciprofloxacin [1].
Levofloxacin ist gegen Enterococcus faecalis wirksam - MPK90 beträgt 2 mg / l.
Levofloxacin wirkt auf andere grampositive Mikroben: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes.

Gramnegative aerobe Bakterien
Levofloxacin zeigt eine hohe Aktivität gegen Mikroben der Familie Enterobacteriaceae: MPK90 für 2980-Stämme betrug 0,12 bis 0,5 mg / l, einschließlich Stämmen von E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis, E. aerogenes, E. Cloacae, für die MPK90 0,5 mg / l und weniger betrug. Im Vergleich zu S. marcescens wurde eine geringere Levofloxacin-Aktivität nachgewiesen - die MPK90 lag zwischen 2 und mehr als 4 mg / l [1].
Für nichtfermentative gramnegative Bakterien hatte Levofloxacin eine weniger ausgeprägte Aktivität: Bei 246 A.calcoaceticus-Stämmen lag die MPC des Arzneimittels zwischen 0,25 und 16 mg / l und bei 1223 P.aeruginosa-Stämmen zwischen 0,12 und 128 mg / l (MPK90) 16 bzw. mehr als 4 mg / l) [1]. In Bezug auf die Pseudomonas aeruginosa ist die Levofloxacin-Aktivität mit Ausnahme von Ciprofloxacin höher als die der frühen Fluorchinolone. Ciprofloxacin-resistente Pseudomonas aeruginosa-Stämme, die aus den Atemwegen bei Patienten mit Infektionen der unteren Atemwege isoliert wurden, waren ebenfalls resistent gegen Levofloxacin [8].
Levofloxacin ist hoch aktiv gegen die Ampicillin-sensitiven und H. influenzae-Stämme, die Beta-Lactamase-Stämme von M. catarrhalis produzieren und nicht produzieren: MPK90 betrug für beide Spezies 0,03 mg / l [1]. In einer Studie mit 34 klinischen Nicht-Beta-Lactamase-Stämmen von H. Influenzae (Ampicillin-sensitiv) und 9 Nicht-Beta-Lactamase-produzierenden H. Influenzae-Stämmen (Ampicillin-resistent) wurde gezeigt, dass das Levofloxacin für beide Mikrobengruppen die gleiche Aktivität aufwies. betrug 0,1 mg / l [9]. In Bezug auf Ciprofloxacin-resistente Stämme von Haemophilus-Spezies wurde keine höhere Levofloxacin-Aktivität gefunden, die aus den Atemwegen von Patienten mit Infektionen der unteren Atemwege isoliert wurden [8]. Levofloxacin-Resistenz wurde bei 1063 H. influenzae-Stämmen nicht gefunden, während die Clarithromycin-Resistenz 16% erreichte [5], Cefaclor 9%; Alle M. catarrhalis-Stämme waren gegenüber Levofloxacin empfindlich [6].
In Bezug auf Neisseria wurde eine gute Levofloxacin-Aktivität nachgewiesen: N. gonorrhoeae, N. meningitidis (MPK90 - 0,008 bzw. 0,015 mg / l). Bei 24 von 30 klinischen N.meningitidis-Stämmen, die aus der Cerebrospinalflüssigkeit (CSF) von Patienten mit MPK50 und MPK90 isoliert wurden, waren Ciprofloxacin, Levofloxacin und andere neue Fluorchinolone (Moxifloxacin, Trovafloxacin, Clinafloxacin) weniger als 0,001 mg / l. 6 Stämme waren resistenter gegen Levofloxacin (BMD - 0,25 - 1 mg / l) und andere Fluorchinolone [10].
Levofloxacin wirkt gegen andere gramnegative Aeroben: Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella spp., Stenotrophomonas Maltophilie, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.

Atypische Mikroorganismen
Levofloxacin wirkt gegen atypische Mikroorganismen. Die MPK90 von Levofloxacin gegen 56 L. pneumophila-Stämme betrug 0,125 mg / l [11]. Dieser Indikator für M. pneumoniae und C. pneumoniae betrug 0,5 mg / l [1].
Levofloxacin wirkt gegen verschiedene Arten von Mykobakterien einschließlich M. tuberculosis.

Anaeroben
Levofloxacin zeigt eine gute Aktivität gegen viele grampositive und gramnegative Anaerobier, einschließlich B. fragilis, C. perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. [1]. Von den durchschnittlich 280 anaeroben Stämmen waren pro Jahr 81% pro Jahr anfällig für Levofloxacin, verglichen mit 51% der Ciprofloxacin-empfindlichen Stämme: 27% der 277 klinischen Formulare, 277 klinischen Formen 277 und 277 klinischen Formen 277 mit 277 klinischen Formen, 277 mit 277 klinischen Formen. Levofloxacin unterdrückte die meisten Anaerobier bei Konzentrationen von 4 mg / l und darunter [13].

Table 3. Verallgemeinerte Ergebnisse der klinischen Wirksamkeit von Levofloxacin bei der Behandlung verschiedener Infektionen [1, modifiziert]

Infektionen der Atemwege

Pneumonie bei Patienten mit Risikofaktoren

Unkomplizierte Verschlimmerung chronischer Infektionen

Komplizierte Verschlimmerung der chronischen Bronchitis

Komplizierte Harnwegsinfektionen und Pyelonephritis

Tabelle 4. Verallgemeinerte Daten zur Tilgung verschiedener Pathogene im Vergleich zur klinischen Wirksamkeit von Levofloxacin [1, modifiziert]

Aktivität gegen andere Mikroorganismen
Levofloxacin wirkt gegen andere Mikroorganismen: Bartonella spp., Coxiella burnetti, Rickettsia spp.
Levofloxacin hat eine bakterizide Wirkung: Die minimalen bakterienwachstumshemmenden Konzentrationen (BMD) von Levofloxacin sind nahezu identisch mit den minimalen bakteriziden Konzentrationen (MBC). In den meisten Fällen waren die Levofloxacinkonzentrationen, die zum Absterben von Mikroben führen, gleich oder eine Verdünnung höher als die zur Hemmung des Bakterienwachstums erforderlichen Konzentrationen, während Levofloxacin im Gegensatz zu Beta-Lactam-Antibiotika, die zum Absterben von Mikroben führen, einen konzentrationsabhängigen Tod von Bakterien verursacht ab dem Zeitpunkt der Anwesenheit des Antibiotikums während des Zeitraums des Bakterienwachstums.
Levofloxacin hat eine moderate postantibiotische Wirkung (PAE). Levofloxacin weist eine konzentrationsabhängige PAE auf, die signifikant länger ist als Ciprofloxacin und Grepafloxacin (mit Ausnahme von PAE für H.influenzae).
Experimentelle Studien haben gezeigt, dass Levofloxacin im Vergleich zu anderen Fluorchinolonen (z. B. Ciprofloxacin) eine geringere Häufigkeit von einstufigen Resistenzmutationen induzierte (10–9–10–10).

Pharmakokinetik
Absorption, Blutkonzentrationen, Bioverfügbarkeit
Levofloxacin als optisches levorotatorisches Isomer von Ofloxacin hat ähnliche pharmakokinetische Eigenschaften wie letztere.
Levofloxacin wird nach oraler Verabreichung schnell und vollständig in das Blut aufgenommen und erreicht nach 1 bis 2 Stunden die maximalen Werte: Nach der Einnahme von 250 mg betrug die maximale Konzentration des Arzneimittels im Blut durchschnittlich 2,8 mg / l, nach der Einnahme von 500 mg - 5,2 mg / l. Die absolute Bioverfügbarkeit von Levofloxacin beträgt bei oraler Verabreichung 100% [14], wodurch die orale Darreichungsform der intravenösen Form klinisch entspricht.
Bei der Anwendung von Levofloxacin in steigenden Dosen (von 50 bis 1000 mg) wird eine lineare Pharmakokinetik mit einer dosisabhängigen Erhöhung des C-Werts beobachtetmax (von 0,6 bis 9,4 mg / l) und AUC (von 4,7 bis 108 mg h / l).
Levofloxacin zirkuliert lange Zeit im Körper, bestimmt über 24 Stunden im Blut; Gleichzeitig übersteigt die Konzentration des Arzneimittels im Blut während dieser Zeit MPK90 für viele Mikroben, einschließlich der Hauptmikroorganismen, die Infektionen der Atemwege verursachen, S. pneumoniae, M. pneumoniae, C. pneumoniae, M. catarrhalis, H. influenzae, L. pneumophila und Ein weiterer längerer Aufenthalt von Levofloxacin im Blut (T1 / 2 beträgt 6 - 8 Stunden) ermöglicht es Ihnen, es einmal täglich zu verwenden.
Die Nahrungsaufnahme verlangsamt die Resorption von Levofloxacin, ohne die Vollständigkeit der Resorption zu beeinträchtigen, wodurch es unabhängig von der Nahrungsaufnahme verwendet werden kann.
Nach wiederholter Verabreichung von 500 mg 1 Mal pro Tag werden innerhalb von 3 Tagen im Blut Blutkonzentrationen im Steady-State gebildet. Die Kumulierung des Arzneimittels im Blut ist nicht markiert.
Es gab keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Levofloxacin bei oraler oder intravenöser Verabreichung in gleichen Dosen.

Verteilung
Levofloxacin wird zu einem geringen Teil (30–40%) von Serumproteinen, hauptsächlich Albumin, gebunden und besitzt ein großes Verteilungsvolumen (90–110 l) [14], was auf ein gutes Eindringen in verschiedene Gewebe hindeutet.
In Geweben entstehen Konzentrationen, die für die meisten Erreger viel höher sind als die IPC [14].
Ein gutes Eindringen von Levofloxacin in die Lunge [15], Bronchialschleimhaut [1], Auswurf [16], otorhinolaryngologische Gewebe [17], Tränenflüssigkeit [18], Bronchoalveolarflüssigkeiten [19], Entzündungsflüssigkeit [20], Prostatadrüsengewebe [21] ], Prostataflüssigkeit [22], gynäkologisches Gewebe [23], Lebergewebe [24], Gallenblasengewebe und Galle [24, 25], Haut [26], Knochen- und Gelenkgewebe [27].
Levofloxacin dringt gut in die menschliche Hautblase ein Exsudat-Exsudat beim Menschen ein: Nach einer Einzeldosis von 500 mg wurde die durchschnittliche Konzentration im Exsudat (4,3 mg / l) nach 3,7 Stunden erreicht, und die Penetrationsrate in die Entzündungsflüssigkeit lag zwischen 83 und 112% [20].. In der Blasenflüssigkeit hatte Levofloxacin eine schnelle bakterizide Wirkung auf in Exsudat inkubierte S. pneumoniae; In den frühen Stadien erhöhte sich die bakterizide Wirkung des Arzneimittels, wenn dem Inkubationsmedium polymorphonukleare Neutrophile zugesetzt wurden [28].
Bei 5 Patienten mit bakterieller Meningitis (Mikroben aus der Liquor cerebrospinalis wurden isoliert in 4: in 2 - S. pneumoniae, in 1 - E. coli, in 1 - N. meningitidis, alle Levofloxacin - empfindlich), mit denen Levofloxacin (intravenös 500 mg 1 oder 2) 2-mal täglich) wurde der Standardtherapie mit Beta-Lactamen zugesetzt, die Konzentration von Levofloxacin im Plasma vor der nächsten Injektion sowie nach 0,5 und 2 Stunden nach der Verabreichung 1,34; 8,16 bzw. 5,93 mg / l; Die Wirkstoffkonzentrationen im CSF, die 2 Stunden nach der Verabreichung (2–13 Tage nach Beginn der Behandlung) erhalten wurden, betrugen durchschnittlich 1,99 mg / l und die Penetration in die Flüssigkeit betrug 34% [29].
Eindringen in die Zellen des Mikroorganismus
Levofloxacin dringt gut ein und reichert sich in großen Mengen in den Zellen des Mikroorganismus an: in Neutrophilen, Lymphozyten, Makrophagen. Das Verhältnis von intrazellulären Levofloxacinkonzentrationen in Neutrophilen zu extrazellulären Konzentrationen betrug 8,8 [30] und in Polymorphonukleozyten 9,8 [31].
In alveolaren Makrophagen übersteigen die Wirkstoffkonzentrationen das Serum um das 6-fache [20].
Hohe Konzentrationen von Levofloxacin in den Zellen des Mikroorganismus sind für die Behandlung von Infektionen mit intrazellulärer Lokalisierung von Pathogenen von großer Bedeutung.

Stoffwechsel
Levofloxacin ist ebenso wie Ofloxacin ein metabolisch stabiles Arzneimittel. Im Prozess der Biotransformation von Levofloxacin werden nur 2 Metaboliten gebildet - Desmethyl-Levofloxacin und Levofloxacin-N-oxid, die mit Harn in einer Menge von weniger als 5% der akzeptierten Dosis ausgeschieden werden [20].

Entfernung
Levofloxacin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (ca. 70% in 24 Stunden). Die renale Clearance von Levofloxacin (5,7 - 9,2 l / h / 1,72 m²) beträgt 67 - 73% der Gesamt-Clearance (8,51 - 12,3 l / h / 1,72 m²), was auf eine begrenzte Zahl hindeutet die Rolle extrarenaler Mechanismen bei der Ausscheidung des Arzneimittels [20]. Levofloxacin wird durch glomeruläre und tubuläre Filtration ausgeschieden. Im Urin werden hohe Konzentrationen von Levofloxacin gebildet, die MPK90 für pathogene Mikroorganismen, die Harnwegsinfektionen verursachen, deutlich übersteigen.

Klinische Anwendung
Bis 1996 wurden in Japan Studien zur klinischen Anwendung von Levofloxacin zur Behandlung von Patienten mit Infektionen der Atemwege, Harnwegsinfektionen, Infektionen der Haut und Weichteile sowie chirurgischen Infektionen durchgeführt.
In den USA und den Ländern Europas wurden seit 1996 umfangreiche multizentrische, nicht vergleichende und vergleichende Studien durchgeführt, um die klinische und bakteriologische Wirksamkeit von Levofloxacin und seine Verträglichkeit bei der Behandlung von Infektionen verschiedener Herkunft und Lokalisationen zu bewerten.

Pneumonie
S. pneumoniae als Erreger der Pneumonie tritt in 20–60% auf [32]. H. influenzae ist seltener (3–10%), aber die Häufigkeit nimmt bei älteren Menschen zu; S. aureus und K. pneumoniae (3–5%) und andere gramnegative Bakterien (3–10%) werden normalerweise von älteren, geschwächten und immungeschwächten Patienten isoliert [32, 33]. Atypische Mikroorganismen (C. pneumoniae, M. pneumoniae, L. pneumophila) werden bei Patienten mit ambulant erworbener Pneumonie mit einer Häufigkeit von 10–20% gefunden [32–34].
Levofloxacin hat eine hohe Wirksamkeit bei der Behandlung von Pneumonien verschiedener Ursachen gezeigt.
Bei der Behandlung von 27 Patienten mit ambulant erworbener Pneumonie, die durch gegen Erythromycin resistente S. pneumoniae verursacht wurde, führte die Verschreibung von Levofloxacin (intravenös oder oral mit 500 mg einmal pro Tag über 7-14 Tage) bei 26 (96,3%) der Patienten zum klinischen Erfolg ; Mikroben wurden in 96,8% eliminiert. Bei 13 Patienten mit ambulant erworbener Pneumonie, die durch Penicillin-resistente Pneumokokken verursacht wurden, verursachte die Anwendung von Levofloxacin in derselben Dosis in allen Fällen einen klinischen und bakteriologischen Effekt (100%). Von den 11 Patienten mit Pneumokokken-Bakteriämie, die durch Stämme verursacht wurden, die gegen Penicillin bzw. Makrolide resistent sind (5 bzw. 6 Stämme), führte die Verwendung von Levofloxacin in allen Fällen zu einem klinischen und bakteriologischen Effekt [35].
Gute Ergebnisse wurden bei Patienten mit ambulant erworbener Pneumonie, die durch atypische Mikroorganismen verursacht wurden, erzielt. Bei 7- bis 14-tägiger Behandlung mit Levofloxacin (500 mg einmal täglich) von 128 Patienten mit ambulant erworbener Pneumonie, hervorgerufen durch C. pneumoniae oder M. pneumoniae, wurde der klinische Effekt in 96,4 bzw. 98,9% der Fälle erzielt [36]. Anderen Daten [37] zufolge betrug die bakteriologische Wirkung von Levofloxacin bei 20 Patienten mit durch C. pneumoniae verursachter Pneumonie 80%. Bei 26 Patienten mit Legionella-Pneumonie betrug die Wirksamkeit von Levofloxacin 92,3% [38].

Vergleichende Studien
In einer multizentrischen Studie wurde die Wirksamkeit von Levofloxacin (oral 250 mg zweimal täglich über 7 Tage) bei 143 ambulanten Patienten mit ambulant erworbener Pneumonie im Vergleich zu Clarithromycin (500 mg zweimal täglich) bewertet, das 156 Patienten verabreicht wurde. 14–21 Tage nach Ende der Behandlung wurden keine statistisch signifikanten Unterschiede zwischen den Medikamenten für klinische und bakteriologische Wirksamkeit (einschließlich M. pneumoniae, C. pneumoniae und L. pneumophila), hinsichtlich des Eradikationsgrades einzelner Pathogene und der Verbesserung radiologischer Indikatoren gefunden [39].
In einer multizentrischen Studie wurden die Wirksamkeit der aufeinanderfolgenden Anwendung von Levofloxacin (intravenös-innen) 500 mg 2-mal täglich und Ceftriaxon (intravenös 4 g 1-mal pro Tag) bei der Behandlung von 619 Krankenhauspatienten mit schwerer bakterieller Pneumonie verglichen (314 Personen erhielten Levofloxacin, 305 - Ceftriaxon).. Die klinische Wirkung von Levofloxacin und Ceftriaxon war die gleiche (87,4 und 85,3%). Die häufigsten Erreger der Pneumonie waren S. pneumoniae (36%), H. influenzae (21%), M. catarrhalis (8%); In Bezug auf diese Mikroorganismen betrug die bakteriologische Wirkung von Levofloxacin 82,6%, für Ceftriaxon 83,5%. Im Allgemeinen war die bakteriologische Wirksamkeit beider Medikamente gleich - 87% [40]. Die Wirksamkeit von Levofloxacin (500 mg einmal täglich) und einer Kombination von Ceftriaxon (2 g pro Tag) oder Cefuroxim (1 g pro Tag) mit oder ohne Zusatz von Makrolid zur Behandlung von 48 bzw. 47 Patienten mit ambulant erworbener Lungenentzündung ist gleichermaßen [41 ].
In einer multizentrischen Studie wurde die Wirksamkeit von 7-14 Tagen Levofloxacin (intravenös und / oder oral 500 mg 1-mal pro Tag) im Vergleich zu Ceftriaxon (intravenös 1 2 g 1 2-mal pro Tag) und / oder Cefuroximaxetil (innen) bewertet 500 mg zweimal täglich) bei der Behandlung von 456 Patienten mit ambulant erworbener Pneumonie (226 bzw. 230 Patienten), die bei 15% von S. pneumoniae verursacht wurden, bei 12% von H. influenzae (zusätzlich wurden 150 Stämme atypischer Mikroorganismen isoliert: 101 Chlamydien pneumoniae, 41 - Mycoplasma pneumoniae, 8 - Legionella pneumophila). 5 - 7 Tage nach Behandlungsende war die klinische Wirkung von Levofloxacin etwas höher (96%) als bei den Vergleichsmedikamenten (90%). Bei Infektionen, die durch typische Pathogene hervorgerufen wurden, war die bakteriologische Wirkung von Levofloxacin höher (98%) als bei Referenzprodukten (85%) [42].
Bei der Behandlung von 132 Patienten mit schwerer ambulant erworbener Pneumonie mit einem hohen Sterberisiko (APACHE betrug durchschnittlich 16) wurde die Wirksamkeit der Anwendung von Levofloxacin (intravenös) für 7-14 Tage mit einer Kombination von Ceftriaxon und Erythromycin während der anfänglichen intravenösen Anwendung mit nachfolgender Übertragung auf das orale Clarithromycin verglichen in Kombination mit Amoxicillin / Clavulanat. Die klinische Wirkung der Monotherapie mit Levofloxacin betrug 89,5%, die Kombinationstherapie 83,1%, die bakteriologische Wirkung 84,9 und 75% [43]. In einer Vergleichsstudie führte die aufeinanderfolgende Anwendung von Levofloxacin (intravenös-inside) bei 6 Patienten mit schwerer ambulant erworbener Pneumonie, verursacht durch C. pneumoniae, zur Eradikation von Mikroben bei 83% und bei 9 Patienten, die intravenös verabreichtes Ceftriaxon mit Erythromycin und anschließend Amoxicillin einnahmen Clavulanat - in 67% [44].
Nach 14-tägiger Behandlung waren 200 Patienten mit Pneumonie (170 - mit Bakterien, 24 - mit Mycoplasma, 4 - mit Chlamydien, 2 - mit gemischter) klinischer Wirksamkeit von Levofloxacin (100 mg dreimal täglich) 95%, Gatifloxacin (200) mg 2-mal täglich) - 98% und bakteriologische Wirksamkeit - 87,5 und 100% [45].
In einer verallgemeinernden Arbeit [46] wurde gezeigt, dass die Wirksamkeit von Levofloxacin bei ambulant erworbener Pneumonie, die durch L. pneumophila, M. pneumoniae oder C. pneumoniae verursacht wird, 92, 100 bzw. 96% beträgt, und im Allgemeinen bei der Behandlung von 191 durch diese Mikroorganismen verursachten Infektionen wurde der Effekt bei 184 (96%) beobachtet; Bei der Verwendung von Vergleichsmedikamenten (Ceftriaxon intravenös, Cefuroximaxetil oral und Amoxicillinclavulanat) wurde bei 83, 100 und 93% (93% der insgesamt 99 Patienten) eine durch atypische Mikroorganismen verursachte Lungenentzündung beobachtet.
Bei der Analyse der Literaturdaten wurde festgestellt [47], dass bei der empirischen Behandlung von Patienten mit ambulant erworbener Pneumonie die Wirksamkeit von Levofloxacin in vielen Fällen höher ist (klinisch - 96%, bakteriologisch - 99%) als bei dieser Krankheit verwendeten Medikamenten: Clarithromycin - 65%, Roxithromycin - 98%, Penicillin - 77%, Amoxicillin / Clavulanat - 91%, Amoxicillin - 84%, Piperacillin - 96, Ceftriaxon - 90%, Ceftazidim - 100%. Die klinische Wirksamkeit von 6 der 7 untersuchten Fluorchinolone lag über 90% (einschließlich Levofloxacin - 96%); Die bakteriologische Wirkung von zwei Fluorchinolonen (Levofloxacin und Temafloxacin) beträgt 90%. Es wird der Schluss gezogen, dass Fluorchinolone, einschließlich Levofloxacin, eine ausgeprägtere klinische und bakteriologische Wirkung aufweisen als Betalaktame und (oder) Makrolide bei der empirischen Behandlung von ambulant erworbener Pneumonie.
Basierend auf der Analyse einer Reihe von Arbeiten wird angemerkt, dass die hohe Wirksamkeit von Levofloxacin bei der Behandlung von ambulant erworbener Pneumonie mit einem guten Indikator für die Kosteneffizienz verbunden ist [48].

Verschlimmerung der chronischen Bronchitis
Die Mikroorganismen, die die Exazerbation einer chronischen Bronchitis verursachen, sind in den meisten Fällen die gleichen, die bei ambulant erworbener Pneumonie gefunden werden - H. influenzae, S. pneumoniae, M. catarrhalis; Sie verursachen 70% der Fälle einer Verschlimmerung der chronischen Bronchitis und 85 - 95% aller Fälle einer bakteriellen Verschlimmerung der chronischen Bronchitis [49, 50]. Andere Bakterien, die die Verschlimmerung einer chronischen Bronchitis verursachen, umfassen S. aureus, P. aeruginosa und andere opportunistische gramnegative Mikroben und Mycoplasma spp. Obwohl die Rolle der Infektion bei der Verschlimmerung der chronischen Bronchitis in den letzten Jahren diskutiert wurde, tragen Antibiotika zweifellos dazu bei, die Symptome der Erkrankung zu reduzieren und die Krankheitsdauer zu verkürzen.
In einer multizentrischen Studie mit 532 Patienten wurde gezeigt, dass es keine Unterschiede in der klinischen Wirksamkeit von Levofloxacin bei oraler Verabreichung von 5 und 7 Tagen von 500 g 1-mal pro Tag gibt - 83 bzw. 85% [51].

Vergleichende Studien
In einer multizentrischen Studie mit Levofloxacin (innerhalb von 500 mg 1-mal pro Tag über 5 bis 7 Tage) im Vergleich zu Cefuroxim-Axetil (innerhalb von 250 mg zweimal täglich über 10 Tage) bei der Behandlung von 492 ambulanten Patienten mit unkomplizierter Verschlimmerung einer chronischen Bronchitis Die klinische Wirkung (Erholung und Verbesserung) der Wirkstoffe betrug 94,6% bzw. 92,6% und die Ausrottung der Erreger 97,4% bzw. 94,6%. Es gibt einen kürzeren Zeitraum, um einen klinischen Effekt bei der Anwendung von Levofloxacin (bis zu 7 Tage) im Vergleich zu Cefuroximaxetil (10 Tage) zu erzielen. Die klinische Wirkung der Behandlung mit Levofloxacin und Cefuroximaxetil bei Exazerbationen chronischer Bronchitis durch H. influenzae betrug 95 und 100%, H. parainfluenzae - 96 und 91%, M.catarrhalis - 96 und 88%, S. pneumoniae - 88 und 100%. S. aureus - 90 und 94% [52].
In einer anderen multizentrischen randomisierten Studie wurde der Effekt von Levofloxacin (500 mg einmal täglich über 5–7 Tage) im Vergleich zu Cefaclor (250 mg dreimal täglich über 7–10 Tage) bei der Behandlung von Patienten mit unkomplizierter Verschlimmerung einer chronischen Bronchitis bewertet (187 bzw. 186 Personen). Im Allgemeinen wurde eine erfolgreiche Behandlung (Erholung und Verbesserung) bei der Verwendung beider Arzneimittel beobachtet (91,5%), und die mikrobiologische Wirkung war bei Levofloxacin (95%) etwas höher als bei Cefaclor (86,5%). Die Eradikation von H. influenzae bei der Behandlung mit Levofloxacin und Cefaclor betrug 100 und 71%, M. catarrhalis - 95 und 100%, H. parainfluenzae - 93 und 100%, S. pneumoniae - 100 und 100%, P. aeruginosa - 80 und 79%. K. pneumoniae - 90 und 86%, S. aureus - 89 und 67%, K.oxytoca - 100 und 0%, E. coli - 100 und 83% [53].
Bei der Behandlung von Patienten mit komplizierter Exazerbation der chronischen Bronchitis (Alter, Begleiterkrankungen, chronisch obstruktive Lungenerkrankung) wurden Levofloxacin in Dosen von 250 und 500 mg einmal täglich über 7 bis 10 Tage (160 bzw. 141 Patienten) mit 250 mg Cefuroximaxetil verglichen 2 mal täglich (136 Personen). 5–14 Tage nach Behandlungsende war die Wirksamkeit von Levofloxacin höher als die des Referenzarzneimittels: Die klinische Wirkung betrug 78, 79 bzw. 66% und die bakteriologische Wirkung betrug 69, 77 und 60%. Bei der anschließenden Untersuchung war die Erholung in allen Gruppen jedoch gleich 56, 54 und 53% [1].
In einer Synthesearbeit [47] wird festgestellt, dass nach veröffentlichten Daten in kontrollierten Studien die klinische Wirkung von Levofloxacin 7 Tage oder mehr nach Ende der Therapie mit Levofloxacin bei Exazerbationen chronischer Bronchitis 92% oder mehr betrug und bei Verwendung von Amoxicillin, Amoxicillin / Clavulanat, Cefouroxim, Cefaclor, Trovafloxacin, Grepafloxacin, Sparfloxacin Ofloxacin, Ciprofloxacin und Clarithromycin, der klinische Effekt lag zwischen 77 und 91%. Die verfügbaren Daten zeigen, dass unter 1063 H.influenzae-Stämmen und 465 M.catarrhalis-Stämmen keine Fälle von Levofloxacin-Resistenz identifiziert wurden; geringer Widerstand (<2%) наблюдался среди 1327 штаммов S.pneumoniae; наряду с этим отмечается, что среди штаммов S.pneumoniae резистентность к кларитромицину достигает 42%, к цефаклору – 50,4%, к цефуроксиму – 34,2%, а среди H.influenzae резистентность к кларитромицину и цефаклору находится на уровне 10%.

Akute Sinusitis
Etwa 2/3 der Fälle von akuter Sinusitis sind Infektionen bakteriellen Ursprungs, der Rest ist viral. Die Antibiotikabehandlung bei akuter Sinusitis dient dazu, die Symptome der Krankheit zu reduzieren und schwere septische Komplikationen wie Meningitis, Gehirnabszess, epidurale und subdurale Abszesse sowie Thrombose des Cavernosus sinus zu verhindern [54].
Bei der Behandlung von 58 Patienten mit akuter bakterieller Sinusitis wurde Levofloxacin über einen Zeitraum von durchschnittlich 8,1 Tagen einmal täglich mit 500 mg einmal täglich verabreicht. Es wurde eine statistisch signifikante Verbesserung der Krankheitssymptome (Sinusschmerzen, verstopfte Nase, eitriger Ausfluss aus der Nase, Kopfschmerzen) festgestellt; Insgesamt wurde der klinische Effekt (Erholung und Verbesserung) in 96% der Fälle beobachtet [55]. In einer multizentrischen Studie wurde die Wirksamkeit der 10-tägigen Anwendung von Levofloxacin, 500 mg einmal täglich bei der Behandlung von 218 Patienten mit akuter Sinusitis maxillaris, untersucht. Nach 2 bis 5 Tagen nach der Behandlung wurde der klinische Effekt bei 82,9% und der bakteriologische Effekt bei 82,6% beobachtet. Bei anschließender Beobachtung lagen diese Zahlen bei 76,6 und 76%. H.inflluenzae wurde in 92,7%, S. pneumoniae - in 89,2%, S. aureus - in 84,6%, M. catarrhalis - in 82,4% eliminiert [56].
In einer Übersicht [54] wurde festgestellt, dass in unkontrollierten Studien der klinische Effekt von Levofloxacin bei akuter Sinusitis 82,9 - 91,6% und der bakteriologische Effekt - 89,5 - 100% betrug.
Vergleichende Studien
In einer multizentrischen Studie verglichen 216 Patienten mit akuter bakterieller Sinusitis die Wirksamkeit der 14-tägigen Anwendung von Levofloxacin (500 mg einmal täglich) und Clarithromycin (zweimal täglich 500 mg). In jeder Studiengruppe befanden sich 108 Patienten. Nach 2 bis 5 Tagen nach Behandlungsende betrug der klinische Effekt von Levofloxacin 96%, Clarithromycin 93% [57].
In einer verallgemeinernden Arbeit [54, 58] wird angegeben, dass in vergleichenden Studien der klinische Effekt von Levofloxacin (500 mg einmal täglich) 88,4 - 96% betrug, und Amoxicillin / Clavulanat (500 mg dreimal täglich) - 87 3% Clarithromycin (500 mg zweimal täglich) - 93,3%.

Verschlimmerung der chronischen Mittelohrentzündung
Bei der Behandlung von 32 Patienten mit einer Verschlimmerung der chronischen Mittelohrentzündung wurde Levofloxacin oral mit 600 mg pro Tag verabreicht. Die klinische Wirkung wurde bei 27 (84,4%) Patienten erzielt; Eine mikrobielle Ausrottung wurde in 90% beobachtet (das Fehlen eines bakteriologischen Effekts wurde in 3 Fällen mit Methicillin-resistenter S. aureus-Isolierung und in 1 Fall mit Koagulase-negativem Staphylococcus festgestellt) [59].

Urogenitale Infektionen
Harnwegsinfektionen (UTI) werden in 3 Hauptsyndrome unterteilt: unkomplizierte und komplizierte Infektionen und Pyelonephritis.
In den meisten Fällen unkomplizierter HWI ist der Erreger E. coli. Bei komplizierten Harnwegsinfektionen prädisponieren strukturelle oder funktionelle Veränderungen (Steine, angeborene Anomalien, neurogene Blase) die Entstehung einer Vielzahl von Mikroorganismen, einschließlich Proteus spp., Pseudomonas spp., Klebsiella spp. Enterobacter spp. verschiedene Mikroben können gleichzeitig auftreten. Viele Mikroben, die in komplizierten HWI auftreten, sind resistent gegen Antibiotika, die bei unkomplizierten HWI zum Beispiel gegen Co-Trimoxazol eingesetzt werden.
Der Hauptverursacher von mehr als 80% der Fälle von akuter Pyelonephritis ist E. coli. Die Behandlung dieser Infektionen ist in der Regel empirisch. Aufgrund der Tatsache, dass die mikrobielle Resistenz gegen Ampicillin, Amoxicillin, die erste Generation von Cephalosporinen und Cotrimoxazol weltweit zunimmt, werden systemische Fluorchinolone zunehmend zur Behandlung von Pyelonephritis eingesetzt.
Gute Ergebnisse der Behandlung mit Levofloxacin werden bei 30 Patienten mit HWI festgestellt. Bei Patienten mit einer komplizierten chronischen Infektion des oberen Harntrakts wurden dem Arzneimittel 7-14 Tage lang zweimal täglich 200 mg und bei Patienten mit unkomplizierter Harnwegsinfektion 200 mg einmal täglich 5-7 Tage verabreicht [60]. Bei 32 Patienten mit komplizierten Harnwegsinfektionen (am häufigsten E.coli und andere Mikroben der Familie Enterobacteriaceae und S. aureus) wurden die Wirksamkeit von zwei Dosen Levofloxacin (300 und 400 mg) bei 14-tägiger oraler Verabreichung (17 bzw. 15 Patienten) verglichen. Alle Patienten hatten verschiedene Begleiterkrankungen (neurogene Blase, Hypertrophie und Prostatakrebs, Blasenkrebs, Harnröhrenstriktur), Hydronephrose, Urolithiasis, Zystozele, Harnröhrentumor. Im Allgemeinen wurde der klinische Effekt in 75% der Fälle beobachtet, und es bestand kein Unterschied zwischen den Dosen. Bei der Monoinfektion war der klinische Effekt höher (80%) als bei einer polymikrobiellen Infektion (57,1%). Die bakteriologische Wirkung betrug 84,6% [61].

Vergleichende Studien
Bei der Behandlung von 581 Frauen im Alter von 18 bis 71 Jahren mit unkomplizierter HWI wurde die Wirksamkeit einer kurzen Therapie (3 Tage) mit Levofloxacin (250 mg einmal pro Tag) mit Ofloxacin (200 mg zweimal täglich) bei oraler Einnahme verglichen. Es wurde festgestellt, dass die klinische Wirkung (Erholung und Verbesserung) von Levofloxacin 98,1% betrug, Ofloxacin 97% und bakteriologisch 96,3 und 93,6%, während die Ausscheidung von E. coli 98,1 und 97% betrug. mirabilis - 100 und 100%, K. pneumoniae - 90,9 und 100%, S.agalactiae - 71,4 und 62,5%, E.faecalis - 90 und 33,3%, S.saprophyticus - 100 und 100% S.aureus - 100 und 100% [62].
In einer multizentrischen Studie wurde die Wirksamkeit von 5-Tage-Levofloxacin (100 mg dreimal täglich) mit Ofloxacin (200 mg dreimal täglich) für die Behandlung von 135 bzw. 126 Patienten mit komplizierten Harnwegsinfektionen verglichen. Ein positiver klinischer Effekt mit Levofloxacin und Ofloxacin wurde bei 83,7 bzw. 79,4% erzielt, und in 87,5 und 84,8% der Fälle wurde eine Ausrottung von Mikroorganismen beobachtet (die Unterschiede sind nicht statistisch signifikant) [63]. In einer anderen, multizentrischen, randomisierten, offenen Studie wurde die Wirksamkeit von Levofloxacin (250 mg einmal täglich pro Tag für 7 bis 10 Tage) im Vergleich zu Lomefloxacin (400 mg einmal täglich pro Tag über 14 Tage) bei der Behandlung von 336 Patienten mit komplizierten Harnwegsinfektionen (Medikamenten) bewertet 171 bzw. 165 Patienten erhalten). Die Ausrottung der Mikroben wurde bei 95,5 und 91,7% beobachtet. 5 bis 7 Tage nach Ende der Behandlung mit Levofloxacin verschwanden die Symptome der Erkrankung bei 84,8% der Patienten vollständig, sanken bei 8,2% (klinischer Effekt 93%) und nach Behandlung mit Lomefloxacin 82,4 bzw. 8,2% ( 88,5%) [64].
Bei einer 10-tägigen Behandlung von 385 Patienten mit komplizierten Harnwegsinfektionen betrug der klinische Effekt von Levofloxacin (250 mg zweimal täglich) und Ciprofloxacin (500 mg zweimal täglich) 5–9 Tage nach Behandlungsende 92 bzw. 88% und die Elimination E. Coli, K. pneumoniae und P.mirabilis waren 93, 97, 90 und 98, 94, 100% [65]. Bei 7-tägiger Anwendung von Levofloxacin (100 mg 3-mal täglich) oder Gatifloxacin (200 mg 2-mal täglich) bei 195 Patienten mit komplizierten Harnwegsinfektionen war der etwas geringere klinische Effekt von Levofloxacin (86,7%) als bei Gatifloxacin (93) (8%) und der bakteriologische Effekt war derselbe (91,2 und 93,2%) [66].
In einer multizentrischen Studie wurden die Wirkungen von Levofloxacin (oral 250 mg 1-mal pro Tag) und Ciprofloxacin (oral 500 mg 2-mal pro Tag) über einen Zeitraum von 10 Tagen bei 57 Frauen mit akuter Pyelonephritis (28 erhielten Levofloxacin, 29 - Ciprofloxacin) verglichen.. In beiden Studiengruppen wurde eine 100% ige klinische und bakteriologische Wirkung erzielt [67]. In zwei multizentrischen Studien wurde die Wirksamkeit von Levofloxacin (250 mg einmal pro Tag) mit Ciprofloxacin (500 mg zweimal täglich) oder mit Lomefloxacin (400 mg einmal täglich) bei 164 Patienten mit akuter Pyelonephritis (Arzneimittel) verglichen erhielt 89, 58 bzw. 39 Patienten). 5–9 Tage nach Behandlungsende wurden uropathogene Mikroben (in den meisten Fällen E. coli) bei Verschreibung von Levofloxacin, Ciprofloxacin oder Lomefloxacin in 95, 94 und 95% der Fälle eliminiert; Die klinische Wirkung wurde bei 92, 88 und 80% der Patienten erzielt [68].
Bei der Behandlung urogenitaler Infektionen mit Levofloxacin wurden gute Ergebnisse erzielt. Bei der Behandlung von 29 Patienten mit chronischer Prostatitis und 3 Patienten mit chronischer Nicht-Chlamydien-Epididymitis wurde Levofloxacin über einen Zeitraum von 7 bis 14 Tagen mit 300 bis 400 mg pro Tag verordnet. Bei 8 Patienten mit chronischer bakterieller Prostatitis (Pathogene sind gramnegative Bakterien und E.faecalis) wurde die klinische Wirkung in allen Fällen und bakteriologisch erzielt - bei 83,3% und bei Patienten mit chronischer nicht-bakterieller Prostatitis (die Anzahl der Mikroben lag unter 103 / ml). die Wirkung betrug 66,7% und die bakteriologische Wirkung betrug 74,1%. Ein zufriedenstellendes Ergebnis wurde in 3 Fällen einer chronischen Nicht-Chlamydien-Epididymitis erzielt [22].
Levofloxacin wurde bei 100 Frauen mit urogenitalen Infektionen behandelt, die durch Chlamydien (60 Patienten) oder Chlamydien mit Gonokokken (40 Patienten) verursacht wurden. Bei 70 ambulanten Patienten wurde Levofloxacin oral mit 200 mg zweimal täglich und bei 30 Krankenhauspatienten zweimal täglich 100 mg und 200 mg nachts intravenös verabreicht. Eine Kontrollgruppe von 35 Patienten (17 ambulante Patienten, 18 im Krankenhaus behandelt) erhielt Ceftriaxon mit Erythromycin. Die Behandlungsdauer betrug in beiden Gruppen 7 Tage. Die Wirksamkeit der Behandlung betrug 95 bzw. 97% [69].

Infektionen der Haut und des Weichgewebes
Die meisten bakteriellen Infektionen der Haut und des Weichteilgewebes (ICMT) können entweder primär (und in der Regel unkompliziert) oder bei bereits bestehenden Erkrankungen (Ulcus cruris, Wunden) sekundär sein.
Unkomplizierte PCMT umfassen Impetigo, Follikulitis, Furunkel, Erysipel, Cellulite. Fast alle unkomplizierten PCMTs werden durch S. aureus oder (seltener) S. pyogenes (beta-hämolytische Streptokokken der Gruppe A) verursacht.
Komplizierte oder sekundäre PCMT sind oft das Ergebnis einer Infektion von diabetischen Beingeschwüren, traumatischen oder chirurgischen Wunden und komprimierten Wunden. Obwohl S. aureus und S. pyogenes die Hauptverursacher sind, werden häufig Mikroben der Familie Enterobacteriaceae, nicht fermentative gramnegative Bazillen und Anaerobier gefunden. Nur eine aus tiefen Haut- und Weichteilen gewonnene Kultur kann zuverlässige bakteriologische Informationen über eine komplizierte ICMT liefern. Daher sollte die anfängliche antimikrobielle Therapie mit der Verwendung antimikrobieller Breitbandwirkstoffe unter Berücksichtigung der polymikrobiellen Infektion beginnen.

Vergleichende Studien
In einer multizentrischen Studie, die in 15 Zentren Lateinamerikas durchgeführt wurde, wurde die Wirksamkeit von Levofloxacin (500 mg einmal täglich über 7 Tage) im Vergleich zu Ciprofloxacin (500 mg zweimal täglich über 10 Tage) bei der Behandlung von 253 erwachsenen Patienten mit untersucht unkomplizierte ICMT (Abszesse, Impetigo, Furunkel, Cellulitis, Pyodermie usw.). Bei den 129 mit Levofloxacin behandelten Patienten wurde der klinische Effekt (Erholung und Verbesserung) bei 96,1% und bei 124 mit Ciprofloxacin behandelten Patienten bei 93,5% erzielt. Eine mikrobielle Ausrottung wurde bei 93,2 bzw. 91,7% beobachtet, während die Ausrottung der S. aureus 94 und 93% und die S. pyogenes 94 und 92% waren [70]. In einer anderen multizentrischen Studie wurde die Wirksamkeit einer 10-tägigen Anwendung von Levofloxacin und Ciprofloxacin bei den obigen Dosen auch bei der Behandlung von Patienten mit unkomplizierter MCT verglichen. Der klinische Effekt betrug 98 und 94% und der mikrobiologische Effekt betrug 98 und 89% (S. aureus-Eradikation wurde bei 100 und 87% beobachtet) [1]. In einer multizentrischen Studie in Europa wurde die Wirksamkeit von Levofloxacin (250 oder 500 mg einmal täglich) mit Amoxicillin / Clavulanat (dreimal täglich 625 mg) bei der Behandlung von 701 Patienten mit unkomplizierter ICMT (69% der Patienten waren Erysipelas oder nichtoperativ) verglichen Wundinfektion): Die klinische Wirkung beider Dosen von Levofloxacin und des Vergleichsmedikaments war die gleiche, die bakteriologische Wirkung betrug 90, 95 bzw. 88% [1].
In einer offenen Multicenterstudie zur Behandlung von 399 Patienten mit komplizierter ICMT wurde Levofloxacin (intravenös, oral oder schrittweise - intravenös, einmal täglich 750 mg einmal täglich) oder Ticarcillin / Clavulanat (intravenös 3,1 g 4 - 6 mal pro Tag) verwendet als einziges Medikament oder mit dem anschließenden Übergang zur oralen Verabreichung von Amoxicillin / Clavulanat. Der klinische Erfolg der Behandlung mit Levofloxacin wurde bei 116 (84,1%) von 138 Patienten und bei Verwendung des Vergleichsmedikaments beobachtet - bei 106 (80,3%) von 132 Patienten. Von den 44 Patienten, die Levofloxacin nur bei oraler Aufnahme erhielten, wurde bei 40 (90,9%) eine klinische Wirkung erzielt. Die Ausrottung der Mikroben bei der Behandlung mit Levofloxacin wurde bei 83,7% und bei der Behandlung mit dem Vergleichsmedikament - bei 71,4% - beobachtet. Bei der Behandlung von Fluorchinoloninfektionen, die in den meisten Fällen durch übliche Erreger verursacht wurden (S. aureus, S. agalactiae, E.faecalis, P.mirabilis), betrug der klinische Effekt 67 - 90% und bei der Behandlung mit dem Vergleichsarzneimittel - 58 - 78%. Bei einer geringen Anzahl pseudomonadaler Infektionen wurde bei 6 von 7 Patienten die klinische Wirkung von Levofloxacin und bei allen 6 Patienten Ticarcillin / Clavulanat beobachtet [71].

Andere Infektionen
Es gibt Belege für die erfolgreiche Anwendung von Levofloxacin bei der Behandlung von Patienten mit gynäkologischen Infektionen [72, 73], Bakteriämie und Sepsis [74, 75], bakterieller Meningitis [76] und chronischer Osteomyelitis [77].
In den verallgemeinerten Daten [1] werden die Ergebnisse der vergleichenden klinischen Wirksamkeit bei mehr als 7.000 Patienten analysiert, von denen 4229 Levofloxacin erhielten; Die bakteriologische Wirkung wurde bei 4280 Patienten bewertet, von denen 2517 Levofloxacin erhielten. Die klinische Wirkung von Levofloxacin bei Patienten mit verschiedenen Infektionen ist in der Tabelle dargestellt. 3 und die verallgemeinerten Ergebnisse zur Ausrottung von Mikroben in allen klinischen Studien im Vergleich zum klinischen Effekt - in Tabelle. 4

Portabilität, Nebenwirkungen
Die Verträglichkeit von Levofloxacin ist gut. Nebenwirkungen in Art und Häufigkeit entsprechen denen, die bei der Verwendung von frühen Fluorchinolonen beobachtet wurden.
Eine Analyse der Ergebnisse von 19 klinischen Studien mit 8916 Patienten, die Levofloxacin (5388 Personen) oder Vergleichsmedikamente (3528 Personen) für verschiedene Infektionen erhielten, zeigte, dass die mit der Einnahme von Medikamenten verbundenen Nebenwirkungen in 12 bzw. 13% der Fälle auftraten. Die häufigsten Nebenwirkungen wurden seitens des Gastrointestinaltrakts (Übelkeit, Durchfall) beobachtet - in 5,1 und 6,7%. Kardiovaskuläre Nebenwirkungen traten mit der gleichen Häufigkeit auf (1,3%); Nebenwirkungen des Nervensystems wurden bei 1,7 und 1,2% beobachtet [78].
Die Ergebnisse einer dreijährigen Anwendung von Levofloxacin in Japan (1994-1996) als Teil einer klinischen Studie der Phase IV zeigten, dass Nebenwirkungen bei 203 (1,3%) von 16.161 Patienten auftraten; Dieser Indikator war von 1985 bis 1990 niedriger als bei der Anwendung von Ofloxacin (2,3%). Fünf Jahre nach Beginn des Drogenkonsums (1994-1998) wurden 1405 Nebenwirkungen berichtet, die alle denen der Anwendung von Ofloxacin ähnelten. Nebenwirkungen wie anaphylaktischer Schock, Anfälle und Nierenversagen wurden selten beobachtet [79].

Die Nebenwirkungen, die bei der Verwendung von Fluorchinolonen gefunden werden
Phototoxizität
In der Bevölkerung von 5388 Patienten, die Levofloxacin erhielten, wurde keine Phototoxizität beobachtet [78]. In einem Review derselben Autoren [80], in dem zahlreiche Vorregistrierungs- und Postmarketing-Studien analysiert wurden, fehlt die Phototoxizität des Arzneimittels.

Herz-Kreislauf-Reaktionen
In einer multizentrischen Studie mit 5388 Patienten, die mit Levofloxacin behandelt wurden, wurden keine Fälle einer Verlängerung des Q-T-Intervalls im EKG festgestellt [78, 80].
In Vorregistrierungsstudien bei 8447 Patienten und bei 27.000 Patienten in Postmarketing-Studien wurden keine Trends in der Wirkung von Levofloxacin auf die normale Herzaktivität festgestellt. In den Registrierungs- und Nichtregistrierungsstudien wurde keine Verlängerung des T-Intervalls im EKG oder die Entwicklung von Arrhythmien festgestellt. In klinischen Phase-III-Studien mit Levofloxacin wurden bei 20 (0,37%) von 5388 Patienten und bei der Anwendung von Vergleichsmedikamenten Nebenwirkungen beobachtet, die mit der Manifestation einer nicht diagnostizierten und (oder) unbehandelten Verlängerung des T-Intervalls in Verbindung gebracht werden konnten %) von 3528 Patienten. In Post-Marketing-Studien wurden kardiovaskuläre Reaktionen bei 11 (0,04%) von 27.000 Patienten beobachtet. Mit 6 Jahren Levofloxacin (mehr als 130 Millionen Verschreibungen) hatten nur 64 Patienten Herz-Kreislauf-Reaktionen, darunter 7 Fälle von paroxysmaler ventrikulärer Tachykardie wie Torsades de Pointes, von denen 6 Patienten eine Herzkrankheit hatten, und 1 Patient erhielt Medikamente, die für die Entwicklung von Torsades de Pointes prädisponieren [81].

Auswirkungen des Zentralnervensystems
Die häufigste Nebenwirkung von Levofloxacin auf das zentrale Nervensystem (ZNS) sind Kopfschmerzen, die in 1,5–4,5% der Fälle auftreten. Schwere Anfälle wie Anfälle sind sehr selten.
Nebenwirkungen des Zentralnervensystems, die bei gleichzeitiger Anwendung von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten auftreten können, wurden bei 3 (0,1%) von 2295 Patienten, d. H. mit der gleichen Häufigkeit (0,1%), wenn entzündungshemmende Medikamente nicht angewendet wurden - bei 13 von 13.866 Patienten [79].

Reaktionen der Leber und der Gallenwege
Aufgrund der Wirkung einiger Fluorchinolone (Trovafloxacin) auf die Leberfunktion wurde eine spezielle Studie zur hepatotoxischen Wirkung von Levofloxacin durchgeführt.
Bei der Analyse der Ergebnisse von Levofloxacin bei 5388 Patienten in 28 klinischen und pharmakologischen Studien und in 19 Studien im Rahmen der III-Phase der Zulassungsstudie wurde festgestellt, dass in weniger als 1% der Fälle schwerwiegende Nebenwirkungen des Leber-Systems auftreten ). Die meisten dieser Störungen manifestierten sich in einer Erhöhung der Konzentration von Leberenzymen, und Bilirubinämie trat weniger häufig auf. Seit 1996 wurden in 167 Fällen unter 67 Millionen Levofloxacin-Verschreibungen Nebenwirkungen der Leber und des Gallengangs berichtet. In den meisten Fällen waren sie reversibel. Im Allgemeinen ist die Anzahl der Fälle von Levofloxacin-Hepatotoxizität (37 klinisch signifikante Leberfunktionsstörungen, darunter 23 Fälle von Hepatitis, 13 - Leberversagen, 1 - Nekrose) sehr gering und beträgt weniger als 0,0001%. Daraus kann geschlossen werden, dass Levofloxacin keine signifikante Wirkung auf die Leber hat [78, 80].

Die obigen Daten legen daher nahe, dass Levofloxacin in seinen Eigenschaften das beste Medikament bei der Behandlung von Infektionen der unteren Atemwege ist, die in der Bevölkerung erworben wurden.
• Das antimikrobielle Spektrum von Levofloxacin deckt die meisten grampositiven und gramnegativen aeroben und anaeroben Mikroben ab, die die Ursache für verschiedene durch die Bevölkerung erworbene Infektionen und nosokomiale Infektionen sind, einschließlich intrazellulärer Parasiten.
• Levofloxacin wird nach oraler Verabreichung schnell und vollständig resorbiert, während seine Konzentrationen im Blut denjenigen entsprechen, die durch intravenöse Verabreichung des Arzneimittels gebildet werden.
• Levofloxacin zirkuliert im Körper lange Zeit in Konzentrationen, die 24 Stunden für die Mehrheit der Infektionserreger über 24 Stunden liegen. Die Dauer des Medikaments im Körper ermöglicht es, es einmal täglich zu erhalten.
• Levofloxacin kommt in hohen Konzentrationen in verschiedenen Geweben vor.
• In den Zellen des Mikroorganismus werden hohe Konzentrationen von Levofloxacin gebildet, die die Grundlage für die Behandlung von Infektionen bilden, die durch intrazelluläre parasitäre Mikroben verursacht werden.
• Klinische Studien haben gezeigt, dass Levofloxacin ein wirksames Medikament zur Behandlung von Infektionen verschiedener Herkunft und Lokalisation ist (obere und untere Atemwege, komplizierte und unkomplizierte Infektionen der Harnwege, Haut und Weichteile usw.). Die Wirksamkeit von Levofloxacin ist mit Medikamenten vergleichbar (und übertrifft diese sogar in einigen Fällen), die üblicherweise zur Behandlung von Atemwegsinfektionen eingesetzt werden.
• Levofloxacin wird bei intravenöser und oraler Verabreichung gut vertragen.