METROZOL
10 Stück - Konturzellenpakete (1) - Kartonpackungen.
10 Stück - Konturzellenpakete (2) - Kartonpackungen.
10 Stück - Konturzellverpackungen (3) - Kartonverpackungen.
10 Stück - Konturzellenpakete (4) - Kartonpackungen.
10 Stück - Konturzellenpakete (5) - Kartonpackungen.
10 Stück - Konturzellenpakete (10) - Kartonpackungen.
Anti-Protozoen. Es wird angenommen, dass der Wirkungsmechanismus mit einer Verletzung der DNA-Struktur empfindlicher Mikroorganismen zusammenhängt. Es ist gegen Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica sowie gegen obligat anaerobe Bakterien (einschließlich Bacteroides spp., Fusobacterium spp.) Wirksam.
Aerobe Mikroorganismen sind gegenüber Metronidazol resistent.
In Kombination mit Amoxicillin ist es gegen Helicobacter pylori wirksam. Es wird angenommen, dass Amoxicillin die Entwicklung von Metronidazolresistenz durch Helicobacter pylori hemmt.
Nach Einnahme gut aufgenommen. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80%. In Geweben und Körperflüssigkeiten verteilt. Es durchdringt die Plazentaschranke und die BBB. Bindung an Plasmaproteine - 20%. In der Leber durch Oxidation metabolisiert und an Glucuronsäure gebunden. T1/2 dauert 8 Stunden, wird mit dem Urin (60-80%) und dem Kot (6-15%) ausgeschieden.
Trichomonas-Vaginitis und Urethritis bei Frauen, Trichomonas-Urethritis bei Männern, Giardiasis, Amöbendysenterie, anaerobe Infektionen, die durch für Metronidazol empfindliche Mikroorganismen verursacht werden, Kombinationstherapie für schwere aerobe anaerobe Mischinfektionen. Verhinderung einer anaeroben Infektion bei chirurgischen Eingriffen (insbesondere an den Bauchorganen, Harnwegen). Chronischer Alkoholismus.
In Kombination mit Amoxicillin: chronische Gastritis in der akuten Phase, Ulcus pepticum und Ulcus duodeni in der akuten Phase, in Verbindung mit Helicobacter pylori.
Für die äußerliche und lokale Anwendung: Behandlung von Rosa und Akne vulgaris, bakterielle Vaginose, Behandlung von nicht heilenden Wunden, trophische Geschwüre.
Organische Läsionen des Zentralnervensystems, Blutkrankheiten, Leberfunktionsstörungen, Schwangerschaftstrimester, Überempfindlichkeit gegen Metronidazol.
Innen für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - 7,5 mg / kg alle 6 Stunden oder 250-750 mg 3-4 Mal / Tag. Kinder unter 12 Jahren - 5-16,7 mg / kg dreimal pro Tag.
Bei der Einführung von Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren beträgt die Anfangsdosis 15 mg / kg, dann alle 6 Stunden 7,5 mg / kg oder, abhängig von der Ätiologie der Erkrankung, 500-750 mg alle 8 Stunden, Dauer der Behandlung und Häufigkeit Dirigieren wird individuell festgelegt.
Intravaginal - 500 mg 1 Mal pro Nacht.
In Kombination mit Amoxicillin (2,25 g / Tag) - tägliche Dosis Metronidazol - 1,5 g; die vielfalt des empfangs - 3 mal am tag. Bei Patienten mit schwerer eingeschränkter Nierenfunktion (CC weniger als 30 ml / min) und / oder Leber beträgt die tägliche Dosis Metronidazol 1 g (Amoxicillin 1,5 g / Tag); eine Empfangsfrequenz - 2 Mal / Tage.
Nach außen und topisch 2-mal täglich wird die Dosis individuell eingestellt.
Die maximale Tagesdosis für Erwachsene bei oraler und / oder in der Einleitung beträgt 4 g.
Auf der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, metallischer Geschmack im Mund.
Seitens des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Reizbarkeit, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit, Schwindel, Ataxie, Schwäche, Verwirrung, Depression, periphere Neuropathie, Krämpfe, Halluzinationen.
Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria.
Aus dem hämopoetischen System: Leukopenie.
Lokale Reaktionen: Reizung.
Andere: Arthralgie, Brennen in der Harnröhre.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antazida, die Aluminiumhydroxid enthalten, mit Kolestiramin nimmt die Absorption von Metronidazol aus dem Magen-Darm-Trakt leicht ab.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Metronidazol potenziert die Wirkung indirekter Antikoagulanzien.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Disulfiram können akute Psychosen und Bewusstseinsstörungen auftreten.
Eine Erhöhung der Konzentration von Carbamazepin im Blutplasma und eine Erhöhung des Risikos der Entwicklung einer toxischen Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Metronidazol können nicht ausgeschlossen werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Lansoprazol sind Glossitis, Stomatitis und / oder das Auftreten einer dunklen Zungenfärbung möglich; mit Lithiumcarbonat - es ist möglich, die Lithiumkonzentration im Blutplasma und die Entwicklung von Vergiftungssymptomen zu erhöhen; mit Prednison - erhöht die Ausscheidung von Metronidazol aus dem Körper aufgrund der Beschleunigung des Stoffwechsels in der Leber unter dem Einfluss von Prednison. Möglicherweise eine Abnahme der Wirksamkeit von Metronidazol.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Rifampicin wird die Clearance von Metronidazol aus dem Körper erhöht; mit Phenytoin - vielleicht ein leichter Anstieg der Konzentration von Phenytoin im Blutplasma - beschrieb den Fall der Entwicklung einer toxischen Wirkung.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Phenobarbital nimmt die Ausscheidung von Metronidazol aus dem Körper signifikant zu, offensichtlich aufgrund der Beschleunigung des Stoffwechsels in der Leber unter dem Einfluss von Phenobarbital. Möglicherweise eine Abnahme der Wirksamkeit von Metronidazol.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluorouracil erhöht sich die toxische Wirkung, nicht jedoch die Wirksamkeit von Fluorouracil.
Ein Fall von akuter Dystonie nach Einnahme einer Einzeldosis Chloroquin bei einem Patienten, der Metronidazol erhält, wird beschrieben.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin kann der Metabolismus von Metronidazol in der Leber gehemmt werden, was zu einer Verlangsamung seiner Ausscheidung und einer Erhöhung der Plasmakonzentration führen kann.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Ethanol bei Patienten, die Metronidazol erhalten, können sich disulfiramartige Reaktionen entwickeln.
Metronidazol wird bei Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet.
In Kombination mit Amoxicillin wird die Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren nicht empfohlen. Im Verlauf der Behandlung erfordert eine systematische Überwachung des Musters des peripheren Blutes.
Während der Behandlung der Trichomonas-Vaginitis bei Frauen und der Trichomonas-Urethritis bei Männern wird empfohlen, auf Sex zu verzichten; Die gleichzeitige Behandlung beider Partner ist obligatorisch.
Während der Anwendung von Metronidazol wird eine dunkle Verfärbung des Urins beobachtet.
Während der Behandlung mit Metronidazol sollte Alkohol vermieden werden, da Acetaldehyd-Ansammlung kann aufgrund der beeinträchtigten Alkoholoxidation auftreten. Infolgedessen können sich Reaktionen entwickeln, die denen von Disulfiram ähnlich sind (spastische Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzliche Gesichtsrötung).
Metronidazol dringt schnell in die Plazentaschranke ein. Im II und III Trimester der Schwangerschaft wird Metronidazol nur aus gesundheitlichen Gründen verwendet.
Metronidazol geht in die Muttermilch über. Falls notwendig, sollte während der Stillzeit über die Beendigung des Stillens entschieden werden.
In Kombination mit Amoxicillin wird die Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren nicht empfohlen.
Bei Verletzungen der Leber kontraindiziert.
Metronidazol wird bei Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet.
METROZOL
Medikation: METROZOL (METROZOL)
Wirkstoff: Metronidazol
ATX-Code: J01XD01
KFG: Antibakterieller Wirkstoff mit antibakterieller Wirkung
Reg. Nummer: P №015276 / 01
Anmeldedatum: 01.10.03
Besitzer reg. ID: GENOM BIOTECH (Indien) hergestellt von FRESENIUS KABI INDIA (Indien)
DOSIERFORM, ZUSAMMENSETZUNG UND VERPACKUNG
100 ml - Flaschen aus Polyethylen (1) - Kartonagen.
BESCHREIBUNG DES AKTIVEN STOFFES.
Die gegebenen wissenschaftlichen Informationen sind verallgemeinernd und können nicht dazu verwendet werden, eine Entscheidung über die Möglichkeit der Verwendung eines bestimmten Arzneimittels zu treffen.
PHARMAKOLOGISCHE AKTION
Anti-Protozoen. Es wird angenommen, dass der Wirkungsmechanismus mit einer Verletzung der DNA-Struktur empfindlicher Mikroorganismen zusammenhängt. Es ist gegen Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica sowie gegen obligat anaerobe Bakterien (einschließlich Bacteroides spp., Fusobacterium spp.) Wirksam.
Aerobe Mikroorganismen sind gegenüber Metronidazol resistent.
In Kombination mit Amoxicillin ist es gegen Helicobacter pylori wirksam. Es wird angenommen, dass Amoxicillin die Entwicklung von Metronidazolresistenz durch Helicobacter pylori hemmt.
PHARMAKOKINETIK
Nach Einnahme gut aufgenommen. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80%. In Geweben und Körperflüssigkeiten verteilt. Es durchdringt die Plazentaschranke und die BBB. Bindung an Plasmaproteine - 20%. In der Leber durch Oxidation metabolisiert und an Glucuronsäure gebunden. T1/2 dauert 8 Stunden, wird mit dem Urin (60-80%) und dem Kot (6-15%) ausgeschieden.
INDIKATIONEN
Trichomonas-Vaginitis und Urethritis bei Frauen, Trichomonas-Urethritis bei Männern, Giardiasis, Amöbendysenterie, anaerobe Infektionen, die durch für Metronidazol empfindliche Mikroorganismen verursacht werden, Kombinationstherapie für schwere aerobe anaerobe Mischinfektionen. Verhinderung einer anaeroben Infektion bei chirurgischen Eingriffen (insbesondere an den Bauchorganen, Harnwegen). Chronischer Alkoholismus.
In Kombination mit Amoxicillin: chronische Gastritis in der akuten Phase, Ulcus pepticum und Ulcus duodeni in der akuten Phase, in Verbindung mit Helicobacter pylori.
Für die äußerliche und lokale Anwendung: Behandlung von Rosa und Akne vulgaris, bakterielle Vaginose, Behandlung nicht heilender Wunden, trophische Geschwüre.
DOSIERMODUS
Innen für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - 7,5 mg / kg alle 6 Stunden oder 250-750 mg 3-4 Mal / Tag. Kinder unter 12 Jahren - 5-16,7 mg / kg dreimal pro Tag.
Bei der Einführung von Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren beträgt die Anfangsdosis 15 mg / kg, dann alle 6 Stunden 7,5 mg / kg oder, abhängig von der Ätiologie der Erkrankung, 500-750 mg alle 8 Stunden, Dauer der Behandlung und Häufigkeit Dirigieren wird individuell festgelegt.
Intravaginal - 500 mg 1 Mal pro Nacht.
In Kombination mit Amoxicillin (2,25 g / Tag) - tägliche Dosis Metronidazol - 1,5 g; die vielfalt des empfangs - 3 mal am tag. Bei Patienten mit schwerer eingeschränkter Nierenfunktion (CC weniger als 30 ml / min) und / oder Leber beträgt die tägliche Dosis Metronidazol 1 g (Amoxicillin 1,5 g / Tag); eine Empfangsfrequenz - 2 Mal / Tage.
Nach außen und topisch 2-mal täglich wird die Dosis individuell eingestellt.
Die maximale Tagesdosis für Erwachsene bei oraler und / oder in der Einleitung beträgt 4 g.
NEBENWIRKUNGEN
Auf der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, metallischer Geschmack im Mund.
Seitens des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Reizbarkeit, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit, Schwindel, Ataxie, Schwäche, Verwirrung, Depression, periphere Neuropathie, Krämpfe, Halluzinationen.
Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria.
Aus dem hämopoetischen System: Leukopenie.
Lokale Reaktionen: Reizung.
Andere: Arthralgie, Brennen in der Harnröhre.
KONTRAINDIKATIONEN
Organische Läsionen des Zentralnervensystems, Blutkrankheiten, Leberfunktionsstörungen, Schwangerschaftstrimester, Überempfindlichkeit gegen Metronidazol.
Schwangerschaft und Stillzeit
Metronidazol dringt schnell in die Plazentaschranke ein. Im II und III Trimester der Schwangerschaft wird Metronidazol nur aus gesundheitlichen Gründen verwendet.
Metronidazol geht in die Muttermilch über. Falls notwendig, sollte während der Stillzeit über die Beendigung des Stillens entschieden werden.
BESONDERE ANLEITUNG
Metronidazol wird bei Lebererkrankungen mit Vorsicht angewendet.
In Kombination mit Amoxicillin wird die Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren nicht empfohlen. Im Verlauf der Behandlung erfordert eine systematische Überwachung des Musters des peripheren Blutes.
Während der Behandlung der Trichomonas-Vaginitis bei Frauen und der Trichomonas-Urethritis bei Männern wird empfohlen, auf Sex zu verzichten; Die gleichzeitige Behandlung beider Partner ist obligatorisch.
Während der Anwendung von Metronidazol wird eine dunkle Verfärbung des Urins beobachtet.
Während der Behandlung mit Metronidazol sollte Alkohol vermieden werden, da Acetaldehyd-Ansammlung kann aufgrund der beeinträchtigten Alkoholoxidation auftreten. Infolgedessen können sich Reaktionen entwickeln, die denen von Disulfiram ähnlich sind (spastische Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzliche Gesichtsrötung).
Drogeninteraktion
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antazida, die Aluminiumhydroxid enthalten, mit Kolestiramin nimmt die Absorption von Metronidazol aus dem Magen-Darm-Trakt leicht ab.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Metronidazol potenziert die Wirkung indirekter Antikoagulanzien.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Disulfiram können akute Psychosen und Bewusstseinsstörungen auftreten.
Eine Erhöhung der Konzentration von Carbamazepin im Blutplasma und eine Erhöhung des Risikos der Entwicklung einer toxischen Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Metronidazol können nicht ausgeschlossen werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Lansoprazol sind Glossitis, Stomatitis und / oder das Auftreten einer dunklen Zungenfärbung möglich; mit Lithiumcarbonat - es ist möglich, die Lithiumkonzentration im Blutplasma und die Entwicklung von Vergiftungssymptomen zu erhöhen; mit Prednison - erhöht die Ausscheidung von Metronidazol aus dem Körper aufgrund der Beschleunigung des Stoffwechsels in der Leber unter dem Einfluss von Prednison. Möglicherweise eine Abnahme der Wirksamkeit von Metronidazol.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Rifampicin wird die Clearance von Metronidazol aus dem Körper erhöht; mit Phenytoin - vielleicht ein leichter Anstieg der Konzentration von Phenytoin im Blutplasma - beschrieb den Fall der Entwicklung einer toxischen Wirkung.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Phenobarbital nimmt die Ausscheidung von Metronidazol aus dem Körper signifikant zu, offensichtlich aufgrund der Beschleunigung des Stoffwechsels in der Leber unter dem Einfluss von Phenobarbital. Möglicherweise eine Abnahme der Wirksamkeit von Metronidazol.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluorouracil erhöht sich die toxische Wirkung, nicht jedoch die Wirksamkeit von Fluorouracil.
Ein Fall von akuter Dystonie nach Einnahme einer Einzeldosis Chloroquin bei einem Patienten, der Metronidazol erhält, wird beschrieben.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin kann der Metabolismus von Metronidazol in der Leber gehemmt werden, was zu einer Verlangsamung seiner Ausscheidung und einer Erhöhung der Plasmakonzentration führen kann.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Ethanol bei Patienten, die Metronidazol erhalten, können sich disulfiramartige Reaktionen entwickeln.
Metrozol - Pulver, Lösung, Suspension, Tabletten
Indikationen zur Verwendung
Protozoeninfektionen: extraintestinale Amebiasis, einschließlich amebischer Leberabszess, intestinale Amebiasis (Amöbiendysenterie), Trichomoniasis, Giardiasis, Balantidiasis, Giardiasis, kutane Leishmaniose, Trichomonas vaginitis, Trichomoniasis-Urethritis.
Infektionen durch Bacteroides spp. (einschließlich Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): Infektionen von Knochen und Gelenken, Infektionen des ZNS, einschließlich Meningitis, Gehirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Lungenabszess, Sepsis.
Infektionen durch Clostridium spp., Peptococcus und Peptostreptococcus: Abdominalinfektionen (Peritonitis, Leberabszess), Beckeninfektionen (Endometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, Vaginalbogeninfektionen).
Pseudomembranöse Kolitis (im Zusammenhang mit Antibiotika).
Gastritis oder Zwölffingerdarmgeschwür im Zusammenhang mit Helicobacter pylori.
Prävention postoperativer Komplikationen (insbesondere Eingriffe am Dickdarm, im nahen Rektum, Apendektomie, gynäkologische Chirurgie).
Strahlentherapie von Patienten mit Tumoren - als strahlensensibilisierendes Medikament, wenn die Tumorresistenz auf Hypoxie in den Tumorzellen zurückzuführen ist.
Mögliche Analoga (Substitute)
Wirkstoff, Gruppe
Dosierungsform
Pulver zur Herstellung einer intravenösen Verabreichung, Infusionslösung, Suspension zum Einnehmen, Tabletten, Vaginaltabletten, Dragees
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit, Leukopenie (einschließlich Anamnese), organische Läsionen des Zentralnervensystems (einschließlich Epilepsie), Leberversagen (bei Ernennung großer Dosen), Schwangerschaft (1. Begriff), Laktationsperiode. Vorsicht. Schwangerschaft (II-III-Trimester), Nieren- / Leberversagen.
Anwendung: Dosierung und Behandlung
Innen und parenteral.
Innen, während oder nach einer Mahlzeit (oder gepresste Milch), ohne zu kauen.
Mit Trichomoniasis - 250 mg zweimal täglich für 10 Tage oder 400 mg zweimal täglich für 5-8 Tage. Frauen müssen zusätzlich Metronidazol in Form von Vaginalzäpfchen oder Tabletten ernennen. Bei Bedarf können Sie die Behandlung wiederholen oder die Dosis auf 0,75-1 g / Tag erhöhen. Zwischen den Kursen sollten Sie bei wiederholten Labortests 3-4 Wochen Pause machen. Ein alternatives Behandlungsschema ist die Ernennung von 2 g, einmalig Patienten und Sexualpartner.
Kinder 2-5 Jahre alt - 250 mg / Tag; 5-10 Jahre - 250-375 mg / Tag, über 10 Jahre - 500 mg / Tag. Die Tagesdosis sollte in 2 Dosen aufgeteilt werden. Die Behandlung dauert 10 Tage.
Mit Giardiasis - 500 mg zweimal täglich für 5-7 Tage.
Kinder bis 1 Jahr - 125 mg / Tag, 2-4 Jahre - 250 mg / Tag, 5-8 Jahre - 375 mg / Tag, älter als 8 Jahre - 500 mg / Tag (in 2 Dosen). Die Behandlung dauert 5 Tage.
Mit Giardiasis - 15 mg / kg / Tag in 3 Dosen für 5 Tage.
Erwachsene: Bei asymptomatischer Amöbiasis (wenn eine Zyste entdeckt wird) beträgt die tägliche Dosis für 1 - 7 Tage 1-1,5 g (500 mg 2-3 mal täglich).
Bei chronischer Amebiasis beträgt die Tagesdosis für 5–10 Tage in 3 Dosen 1,5 g, in der akuten Amöbiendysenterie 2,25 g in 3 Dosen, bis die Symptome aufhören.
Bei Leberabszeß beträgt die maximale Tagesdosis 2,5 g in 1 oder 2 bis 3 Dosen über 3 bis 5 Tage in Kombination mit Antibiotika (Tetracyclinen) und anderen Therapiemethoden.
Kinder 1-3 Jahre - 1/4 Erwachsene, 3-7 Jahre - 1/3 Erwachsene, 7-10 Jahre - 1/2 Erwachsene.
Bei Balantidiasis - 750 mg dreimal täglich für 5-6 Tage.
Bei ulzerativer Stomatitis werden Erwachsenen für 3-5 Tage zweimal täglich 500 mg verschrieben; Kinder in diesem Fall wird das Medikament nicht gezeigt.
Mit pseudomembranöser Kolitis - 500 mg 3-4 mal täglich.
Zur Tilgung von Helicobacter pylori - 500 mg dreimal täglich für 7 Tage (im Rahmen einer Kombinationstherapie beispielsweise Amoxicillin-Kombination 2,25 g / Tag).
Bei der Behandlung von anaeroben Infektionen beträgt die maximale Tagesdosis 1,5-2 g.
Bei der Behandlung von chronischem Alkoholismus werden 500 mg / Tag für einen Zeitraum von bis zu 6 (nicht mehr) Monaten vorgeschrieben.
Zur Vorbeugung von Infektionskomplikationen - 750-1500 mg / Tag in 3 Dosen für 3-4 Tage vor der Operation oder einmal 1 g am ersten Tag nach der Operation. 1-2 Tage nach der Operation (wenn die orale Verabreichung bereits zulässig ist) - 750 mg / Tag für 7 Tage.
Bei ausgeprägter Nierenfunktionsstörung (CC unter 10 ml / min) sollte die tägliche Dosis um das Zweifache reduziert werden.
Suspension zur oralen Verabreichung. Anaerobe bakterielle Infektionen: Kinder - 7 mg / kg alle 8 Stunden, Behandlungsverlauf - 7-10 Tage; Giardiasis: Kinder 2-5 Jahre - 200 mg / Tag, 5-10 Jahre - 300 mg / Tag, 10-15 Jahre - 400 mg / Tag. Die Behandlungsdauer bei Giardiasis beträgt 5 Tage. Die Behandlung kann in 10-15 Tagen wiederholt werden.
Parenteral Erwachsene und Kinder über 12 Jahren traten in der Anfangsdosis von 0,5-1 g intravenöser Infusion (Dauer der Infusionen - 30-40 min) und dann alle 8 Stunden bei 500 mg mit einer Geschwindigkeit von 5 ml / min auf. Bei guter Portabilität gehen die ersten 2-3 Infusionen auf Jet-Injektion. Die Behandlung dauert 7 Tage. Bei Bedarf kann die Einführung länger dauern. Die maximale Tagesdosis beträgt 4 g. Je nach Indikation wird dreimal täglich eine Dosis von 400 mg zur Unterstützung der Einnahme verabreicht. Kinder unter 12 Jahren werden nach demselben Schema in einer Einzeldosis verschrieben - 7,5 mg / kg.
Wenn eitrige septische Erkrankungen in der Regel 1 Behandlungszyklus ausgeben.
Zur Prophylaxe werden Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren am Vorabend der Operation, am Tag der Operation und am nächsten Tag - 0,5 g pro Tag (1,5 mg / Tag (500 mg alle 8 Stunden)) intravenös verschrieben. Gehen Sie nach 1-2 Tagen zur Erhaltungstherapie nach innen. Patienten mit einer CKD und einer CK von weniger als 30 ml / min und / oder Leberinsuffizienz haben eine maximale Tagesdosis von nicht mehr als 1 g, die Häufigkeit der Verabreichung ist zweimal täglich.
Als radiosensibilisierendes Arzneimittel wird intravenöser Tropf 0,5 bis 1 h vor Beginn der Bestrahlung mit einer Dosis von 160 mg / kg oder 4-6 g / m2 Körperoberfläche injiziert. Bewerben Sie sich vor jeder Sitzung für 1-2 Wochen. In der verbleibenden Bestrahlungsdauer wird Metronidazol nicht verwendet. Die maximale Einzeldosis sollte 10 g nicht überschreiten, die Austauschrate - 60 g. Um die durch Bestrahlung verursachte Vergiftung zu lindern, geben Sie eine Tropfinfusion von 5% Dextroselösung, Hämodez oder 0,9% NaCl-Lösung ein.
Bei Gebärmutterhalskrebs und Gebärmutterhalskrebs wird Hautkrebs in Form lokaler Anwendungen (3 g gelöst in 10% DMSO-Lösung), befeuchteten Tampons, die 1,5-2 Stunden vor der Bestrahlung topisch angewendet werden, verwendet. Im Falle einer schlechten Rückbildung des Tumors werden Anwendungen während des gesamten Verlaufs der Strahlentherapie durchgeführt. Mit einer positiven Dynamik der Reinigung des Tumors von der Nekrose - in den ersten 2 Wochen der Behandlung.
Pharmakologische Wirkung
Von 5-Nitroimidazol abgeleitetes Antiprotozoon und antimikrobielles Arzneimittel. Der Wirkungsmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe von Metronidazol durch intrazelluläre Transportproteine anaerober Mikroorganismen und Protozoen. Die gewonnene 5-Nitrogruppe von Metronidazol interagiert mit der DNA der Mikrobenzellen und hemmt die Synthese ihrer Nukleinsäuren, was zum Absterben von Bakterien führt.
Es ist wirksam gegen Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp. Sowie obligatorische Anaerobier. Bacteroides spp. (einschl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buc chef,). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Die BMD für diese Stämme beträgt 0,125 bis 6,25 µg / ml.
In Kombination mit Amoxicillin wirkt es gegen Helicobacter pylori (Amoxicillin hemmt die Resistenz von Metronidazol).
Aerobe Mikroorganismen und fakultative Anaerobier sind gegenüber Metronidazol unempfindlich. In Gegenwart von Mischflora (Aeroben und Anaeroben) wirkt Metronidazol jedoch synergistisch mit Antibiotika, die gegen normale Aerobier wirken.
Es erhöht die Empfindlichkeit von Tumoren gegenüber Strahlung, verursacht Disulfiram-ähnliche Reaktionen und stimuliert reparative Prozesse.
Nebenwirkungen
Seitens des Verdauungssystems: Durchfall, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Darmkoliken, Verstopfung, "metallischer" Geschmack im Mund, trockener Mund, Glossitis, Stomatitis, Pankreatitis.
Seitens des Nervensystems: Schwindel, gestörte Bewegungskoordination, Ataxie, Verwirrung, Reizbarkeit, Depression, Reizbarkeit, Schwäche, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Krämpfe, Halluzinationen, periphere Neuropathie.
Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Hautrötung, verstopfte Nase, Fieber, Arthralgie.
Seitens des Harnsystems: Dysurie, Zystitis, Polyurie, Harninkontinenz, Candidiasis, Verfärbung des Urins in rotbrauner Farbe.
Lokale Reaktionen: Thrombophlebitis (Schmerzen, Hyperämie oder Schwellung an der Injektionsstelle).
Andere: Neutropenie, Leukopenie, Abflachung der T-Welle im EKG.
Besondere Anweisungen
Während der Behandlung ist die Anwendung von Ethanol kontraindiziert (es können sich disulfiramähnliche Reaktionen entwickeln: Bauchschmerzen spastischer Natur, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstoß in das Gesicht).
In Kombination mit Amoxicillin wird die Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren nicht empfohlen.
Bei längerer Therapie muss das Blutbild kontrolliert werden.
Bei der Leukopenie hängt die Möglichkeit einer weiteren Behandlung von dem Risiko ab, einen Infektionsprozess zu entwickeln.
Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Zustands der Patienten erfordert einen Abbruch der Behandlung.
Es kann Treponema zum Stillstand bringen und zu einem falsch positiven Nelson-Test führen.
Es malt Urin in einer dunklen Farbe.
Bei der Behandlung der Trichomonas-Vaginitis bei Frauen und der Trichomonas-Urethritis bei Männern muss auf Sex verzichtet werden. Notwendig gleichzeitige Behandlung von Sexualpartnern. Die Behandlung hört während der Menstruation nicht auf. Nach der Behandlung der Trichomoniasis sollten Kontrolltests vor und nach der Menstruation in 3 aufeinanderfolgenden Zyklen durchgeführt werden.
Nach einer Giardiasis-Behandlung sollten bei anhaltenden Symptomen 3–4 Wochen im Abstand von mehreren Tagen im Abstand von mehreren Tagen durchgeführt werden (bei einigen erfolgreich behandelten Patienten kann die durch Invasion verursachte Laktoseintoleranz mehrere Wochen oder Monate andauern, wobei auf die Symptome der Giardiasis hingewiesen wird).
Falls erforderlich, sollte die Ernennung des Arzneimittels während der Stillzeit das Stillen beenden.
Interaktion
Es verstärkt die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Zeit der Bildung von Prothrombin führt.
In ähnlicher Weise verursacht Disulfiram eine Ethanolunverträglichkeit.
Die gleichzeitige Anwendung mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen (das Intervall zwischen der Verabreichung beträgt mindestens 2 Wochen).
Es wird nicht empfohlen, Metronidazol für ein / in der Einführung mit anderen Arzneimitteln zu mischen.
Cimetidin hemmt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Serumkonzentration und zu einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.
Die gleichzeitige Verabreichung von Medikamenten, die mikrosomale Oxidationsenzyme in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Ausscheidung von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Li + Medikamenten kann die Konzentration der letzteren im Plasma und die Entwicklung von Vergiftungssymptomen ansteigen.
Die Kombination mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien (Vecuroniumbromid) wird nicht empfohlen.
Sulfonamide verbessern die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.
Metrozol
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Gebrauchsanweisung
Internationaler Name
Gruppenzugehörigkeit
Beschreibung des Wirkstoffs (INN)
Dosierungsform
Pharmakologische Wirkung
Von 5-Nitroimidazol abgeleitetes Antiprotozoon und antimikrobielles Arzneimittel. Der Wirkungsmechanismus ist die biochemische Reduktion der 5-Nitrogruppe von Metronidazol durch intrazelluläre Transportproteine anaerober Mikroorganismen und Protozoen. Die gewonnene 5-Nitrogruppe von Metronidazol interagiert mit der DNA der Mikrobenzellen und hemmt die Synthese ihrer Nukleinsäuren, was zum Absterben von Bakterien führt.
Es ist wirksam gegen Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp. Sowie obligatorische Anaerobier. Bacteroides spp. (einschl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Baccatech, Bacteroides thetaiotaicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buc chef,). Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Die BMD für diese Stämme beträgt 0,125 bis 6,25 µg / ml.
In Kombination mit Amoxicillin wirkt es gegen Helicobacter pylori (Amoxicillin hemmt die Resistenz von Metronidazol).
Aerobe Mikroorganismen und fakultative Anaerobier sind gegenüber Metronidazol unempfindlich. In Gegenwart von Mischflora (Aeroben und Anaeroben) wirkt Metronidazol jedoch synergistisch mit Antibiotika, die gegen normale Aerobier wirken.
Es erhöht die Empfindlichkeit von Tumoren gegenüber Strahlung, verursacht Disulfiram-ähnliche Reaktionen und stimuliert reparative Prozesse.
Hinweise
Protozoeninfektionen: extraintestinale Amebiasis, einschließlich amebischer Leberabszess, intestinale Amebiasis (Amöbiendysenterie), Trichomoniasis, Giardiasis, Balantidiasis, Giardiasis, kutane Leishmaniose, Trichomonas vaginitis, Trichomoniasis-Urethritis.
Infektionen durch Bacteroides spp. (einschließlich Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): Infektionen von Knochen und Gelenken, Infektionen des ZNS, einschließlich Meningitis, Gehirnabszess, bakterielle Endokarditis, Pneumonie, Empyem und Lungenabszess, Sepsis.
Infektionen durch Clostridium spp., Peptococcus und Peptostreptococcus: Abdominalinfektionen (Peritonitis, Leberabszess), Beckeninfektionen (Endometritis, Abszess der Eileiter und Eierstöcke, Vaginalbogeninfektionen).
Pseudomembranöse Kolitis (im Zusammenhang mit Antibiotika).
Gastritis oder Zwölffingerdarmgeschwür im Zusammenhang mit Helicobacter pylori.
Prävention postoperativer Komplikationen (insbesondere Eingriffe am Dickdarm, im nahen Rektum, Apendektomie, gynäkologische Chirurgie).
Strahlentherapie von Patienten mit Tumoren - als strahlensensibilisierendes Medikament, wenn die Tumorresistenz auf Hypoxie in den Tumorzellen zurückzuführen ist.
Gegenanzeigen
Nebenwirkungen
Seitens des Verdauungssystems: Durchfall, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Darmkoliken, Verstopfung, "metallischer" Geschmack im Mund, trockener Mund, Glossitis, Stomatitis, Pankreatitis.
Seitens des Nervensystems: Schwindel, gestörte Bewegungskoordination, Ataxie, Verwirrung, Reizbarkeit, Depression, Reizbarkeit, Schwäche, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Krämpfe, Halluzinationen, periphere Neuropathie.
Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Hautrötung, verstopfte Nase, Fieber, Arthralgie.
Seitens des Harnsystems: Dysurie, Zystitis, Polyurie, Harninkontinenz, Candidiasis, Verfärbung des Urins in rotbrauner Farbe.
Lokale Reaktionen: Thrombophlebitis (Schmerzen, Hyperämie oder Schwellung an der Injektionsstelle).
Andere: Neutropenie, Leukopenie, Abflachung der T-Welle im EKG.
Anwendung und Dosierung
Innen und parenteral.
Innen, während oder nach einer Mahlzeit (oder gepresste Milch), ohne zu kauen.
Mit Trichomoniasis - 250 mg zweimal täglich für 10 Tage oder 400 mg zweimal täglich für 5-8 Tage. Frauen müssen zusätzlich Metronidazol in Form von Vaginalzäpfchen oder Tabletten ernennen. Bei Bedarf können Sie die Behandlung wiederholen oder die Dosis auf 0,75-1 g / Tag erhöhen. Zwischen den Kursen sollten Sie bei wiederholten Labortests 3-4 Wochen Pause machen. Ein alternatives Behandlungsschema ist die Ernennung von 2 g, einmalig Patienten und Sexualpartner.
Kinder 2-5 Jahre alt - 250 mg / Tag; 5-10 Jahre - 250-375 mg / Tag, über 10 Jahre - 500 mg / Tag. Die Tagesdosis sollte in 2 Dosen aufgeteilt werden. Die Behandlung dauert 10 Tage.
Mit Giardiasis - 500 mg zweimal täglich für 5-7 Tage.
Kinder bis 1 Jahr - 125 mg / Tag, 2-4 Jahre - 250 mg / Tag, 5-8 Jahre - 375 mg / Tag, älter als 8 Jahre - 500 mg / Tag (in 2 Dosen). Die Behandlung dauert 5 Tage.
Mit Giardiasis - 15 mg / kg / Tag in 3 Dosen für 5 Tage.
Erwachsene: Bei asymptomatischer Amöbiasis (wenn eine Zyste entdeckt wird) beträgt die tägliche Dosis für 1 - 7 Tage 1-1,5 g (500 mg 2-3 mal täglich).
Bei chronischer Amebiasis beträgt die Tagesdosis für 5–10 Tage in 3 Dosen 1,5 g, in der akuten Amöbiendysenterie 2,25 g in 3 Dosen, bis die Symptome aufhören.
Bei Leberabszeß beträgt die maximale Tagesdosis 2,5 g in 1 oder 2 bis 3 Dosen über 3 bis 5 Tage in Kombination mit Antibiotika (Tetracyclinen) und anderen Therapiemethoden.
Kinder 1-3 Jahre - 1/4 Erwachsene, 3-7 Jahre - 1/3 Erwachsene, 7-10 Jahre - 1/2 Erwachsene.
Bei Balantidiasis - 750 mg dreimal täglich für 5-6 Tage.
Bei ulzerativer Stomatitis werden Erwachsenen für 3-5 Tage zweimal täglich 500 mg verschrieben; Kinder in diesem Fall wird das Medikament nicht gezeigt.
Mit pseudomembranöser Kolitis - 500 mg 3-4 mal täglich.
Zur Tilgung von Helicobacter pylori - 500 mg dreimal täglich für 7 Tage (im Rahmen einer Kombinationstherapie beispielsweise Amoxicillin-Kombination 2,25 g / Tag).
Bei der Behandlung von anaeroben Infektionen beträgt die maximale Tagesdosis 1,5-2 g.
Bei der Behandlung von chronischem Alkoholismus werden 500 mg / Tag für einen Zeitraum von bis zu 6 (nicht mehr) Monaten vorgeschrieben.
Zur Vorbeugung von Infektionskomplikationen - 750-1500 mg / Tag in 3 Dosen für 3-4 Tage vor der Operation oder einmal 1 g am ersten Tag nach der Operation. 1-2 Tage nach der Operation (wenn die orale Verabreichung bereits zulässig ist) - 750 mg / Tag für 7 Tage.
Bei ausgeprägter Nierenfunktionsstörung (CC unter 10 ml / min) sollte die tägliche Dosis um das Zweifache reduziert werden.
Suspension zur oralen Verabreichung. Anaerobe bakterielle Infektionen: Kinder - 7 mg / kg alle 8 Stunden, Behandlungsverlauf - 7-10 Tage; Giardiasis: Kinder 2-5 Jahre - 200 mg / Tag, 5-10 Jahre - 300 mg / Tag, 10-15 Jahre - 400 mg / Tag. Die Behandlungsdauer bei Giardiasis beträgt 5 Tage. Die Behandlung kann in 10-15 Tagen wiederholt werden.
Parenteral Erwachsene und Kinder über 12 Jahren traten in der Anfangsdosis von 0,5-1 g intravenöser Infusion (Dauer der Infusionen - 30-40 min) und dann alle 8 Stunden bei 500 mg mit einer Geschwindigkeit von 5 ml / min auf. Bei guter Portabilität gehen die ersten 2-3 Infusionen auf Jet-Injektion. Die Behandlung dauert 7 Tage. Bei Bedarf kann die Einführung länger dauern. Die maximale Tagesdosis beträgt 4 g. Je nach Indikation wird 3-mal täglich auf eine unterstützende Einnahme in einer Dosis von 400 mg umgestellt. Kinder unter 12 Jahren werden nach demselben Schema in einer Einzeldosis verschrieben - 7,5 mg / kg.
Wenn eitrige septische Erkrankungen in der Regel 1 Behandlungszyklus ausgeben.
Zur Prophylaxe werden Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren am Vorabend der Operation, am Tag der Operation und am nächsten Tag - 0,5 g pro Tag (1,5 mg / Tag (500 mg alle 8 Stunden)) intravenös verschrieben. Gehen Sie nach 1-2 Tagen zur Erhaltungstherapie nach innen. Patienten mit einer CKD und einer CK von weniger als 30 ml / min und / oder Leberinsuffizienz haben eine maximale Tagesdosis von nicht mehr als 1 g, die Häufigkeit der Verabreichung ist zweimal täglich.
Als radiosensibilisierendes Arzneimittel wird intravenöser Tropf 0,5 bis 1 h vor Beginn der Bestrahlung mit einer Dosis von 160 mg / kg oder 4-6 g / m2 Körperoberfläche injiziert. Bewerben Sie sich vor jeder Sitzung für 1-2 Wochen. In der verbleibenden Bestrahlungsdauer wird Metronidazol nicht verwendet. Die maximale Einzeldosis sollte 10 g nicht überschreiten, die Austauschrate - 60 g. Um die durch Bestrahlung verursachte Vergiftung zu lindern, geben Sie eine Tropfinjektion von 5% Dextroselösung, Hämodez oder 0,9% NaCl-Lösung ein.
Bei Gebärmutterhalskrebs und Gebärmutterhalskrebs wird Hautkrebs in Form lokaler Anwendungen (3 g gelöst in 10% DMSO-Lösung), befeuchteten Tampons, die 1,5-2 Stunden vor der Bestrahlung topisch angewendet werden, verwendet. Im Falle einer schlechten Rückbildung des Tumors werden Anwendungen während des gesamten Verlaufs der Strahlentherapie durchgeführt. Mit einer positiven Dynamik der Reinigung des Tumors von der Nekrose - in den ersten 2 Wochen der Behandlung.
Besondere Anweisungen
Während der Behandlung ist die Anwendung von Ethanol kontraindiziert (es können sich disulfiramähnliche Reaktionen entwickeln: Bauchschmerzen spastischer Natur, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, plötzlicher Blutstoß in das Gesicht).
In Kombination mit Amoxicillin wird die Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren nicht empfohlen.
Bei längerer Therapie muss das Blutbild kontrolliert werden.
Bei der Leukopenie hängt die Möglichkeit einer weiteren Behandlung von dem Risiko ab, einen Infektionsprozess zu entwickeln.
Das Auftreten von Ataxie, Schwindel und jede andere Verschlechterung des neurologischen Zustands der Patienten erfordert einen Abbruch der Behandlung.
Es kann Treponema zum Stillstand bringen und zu einem falsch positiven Nelson-Test führen.
Es malt Urin in einer dunklen Farbe.
Bei der Behandlung der Trichomonas-Vaginitis bei Frauen und der Trichomonas-Urethritis bei Männern muss auf Sex verzichtet werden. Notwendig gleichzeitige Behandlung von Sexualpartnern. Die Behandlung hört während der Menstruation nicht auf. Nach der Behandlung der Trichomoniasis sollten Kontrolltests vor und nach der Menstruation in 3 aufeinanderfolgenden Zyklen durchgeführt werden.
Nach einer Giardiasis-Behandlung sollten bei anhaltenden Symptomen 3–4 Wochen im Abstand von mehreren Tagen im Abstand von mehreren Tagen durchgeführt werden (bei einigen erfolgreich behandelten Patienten kann die durch Invasion verursachte Laktoseintoleranz mehrere Wochen oder Monate andauern, wobei auf die Symptome der Giardiasis hingewiesen wird).
Falls erforderlich, sollte die Ernennung des Arzneimittels während der Stillzeit das Stillen beenden.
Interaktion
Es verstärkt die Wirkung von indirekten Antikoagulanzien, was zu einer Verlängerung der Zeit der Bildung von Prothrombin führt.
In ähnlicher Weise verursacht Disulfiram eine Ethanolunverträglichkeit.
Die gleichzeitige Anwendung mit Disulfiram kann zur Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome führen (das Intervall zwischen der Verabreichung beträgt mindestens 2 Wochen).
Es wird nicht empfohlen, Metronidazol für ein / in der Einführung mit anderen Arzneimitteln zu mischen.
Cimetidin hemmt den Metabolismus von Metronidazol, was zu einer Erhöhung der Serumkonzentration und zu einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen führen kann.
Die gleichzeitige Verabreichung von Medikamenten, die mikrosomale Oxidationsenzyme in der Leber stimulieren (Phenobarbital, Phenytoin), kann die Ausscheidung von Metronidazol beschleunigen, wodurch seine Konzentration im Plasma abnimmt.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Li + Medikamenten kann die Konzentration der letzteren im Plasma und die Entwicklung von Vergiftungssymptomen ansteigen.
Die Kombination mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien (Vecuroniumbromid) wird nicht empfohlen.
Sulfonamide verbessern die antimikrobielle Wirkung von Metronidazol.
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Metrozol
Metrozol (Metrozol)
internationaler und chemischer Name: Metronidazol; 1- (β-Hydroxyethyl) -2-methyl-5-nitroimidazol;
Wichtigste physikalische und chemische Eigenschaften: Transparente Lösung von hellgelber Farbe;
Zusammensetzung 100 ml Lösung enthalten: Metronidazol - 500 mg;
Andere Bestandteile: Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke.
Formular zur Arzneimittelfreigabe Lösung für Infusionen.
Pharmakotherapeutische Gruppe. Andere antibakterielle Mittel. Imidazol-Derivate.
ATC-Code J01X D01.
Action-Medikamente Metrozol ist ein wirksames antimikrobielles und Antiprotozoen-Medikament.
Pharmakodynamik. Metrozol-Nitroimidazol mit Antiprotozoen und antibakterieller Wirkung. Metronidazol interagiert mit der DNA der Mikrobenzelle und verursacht Konformation, Zerstörung und Abbau. Es gibt eine Hemmung des Mechanismus der Wiederaufnahme der DNA, Verletzung der Replikation und Transkription von DNA während zwei bis drei Generationen und den Tod des Mikroorganismus. Metrozole ist hochwirksam gegen Mikroorganismen Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia. Das Medikament zeigt eine bakterizide Wirkung gegen pathogene anaerobe Bakterien, einschließlich Bakteroiden und Fusobakterien. Gegen aerobe Mikroorganismen nicht wirksam. Bakterien haben bereits unter dem Einfluss einer so geringen Konzentration von Metronidazol an Aktivität verloren, die 3,1 µg / ml entspricht und bei einer Konzentration von 6,3 µg / ml vollständig reduziert wird, einschließlich Bakterien: B. fragilis, B. melaninogenicus, Campylobacter fetus, C. perfringens, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus und Veilonella.
Pharmakokinetik. Nach intravenöser Infusion (innerhalb von 20 Minuten), 500 mg Metronidazol bei Patienten für anaerobe Infektionen, betrug die Serumkonzentration des Arzneimittels innerhalb einer Stunde 35,2 μg / ml nach 4 Stunden, 39,9 μg / ml und 25,7 μg / ml danach 8 Stunden Die Halbwertszeit nach einer Einzeldosis beträgt 6 bis 7 Stunden. Metronidazol bindet leicht an Blutproteine (4–20%). Das Medikament dringt leicht in das Gewebe ein, das Verteilungsvolumen beträgt 70 - 95% des Körpergewichts. Metronidazol erreicht eine bakterizide Konzentration in den meisten Geweben und Flüssigkeiten des menschlichen Körpers, einschließlich Gehirn, Gehirnflüssigkeit, Abszessen, Slina, Galle, Sexualsekreten, Fruchtwasser und Muttermilch.
Stoffwechsel Metronidazol wird aus dem menschlichen Körper ausgeschieden, hauptsächlich durch Metabolismus infolge Oxidation einer äußeren Kette, Hydroxylierung oder Assoziation der ursprünglichen Substanz. Das Hauptprodukt des Stoffwechsels ist 1- (2-Hydroxyethyl) -2-hydroxymethyl-5-nitroimidazol, das zusammen mit dem Glucuronid 40 bis 50% der im Urin ausgeschiedenen Substanz ausmacht. Säure- und Alkylmetaboliten von Metronidazol zeigen eine Aktivität von 50% bzw. 30%.
Auswahl Während 24 Stunden werden 35 bis 65% aller Nitroderivate des Arzneimittels mit dem Urin ausgeschieden. Bei Kot wird 6 - 15% angezeigt. Die renale Clearance beträgt 10,2 ml / min / 1,73 m². Bei Patienten mit normaler Funktion der Gallenwege ist die Konzentration von Metronidazol in der Galle der Gallenblase nach intravenöser Infusion von 500 mg des Arzneimittels signifikant höher als die des Serums.
Metronidazol wird während der Hämodialyse dialysiert. Der Einfluss von Krankheiten auf die Kinetik. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nach wiederholter Verabreichung des Arzneimittels wird eine Anhäufung von Metronidazol im Serum beobachtet. Daher wird die häufige Verabreichung des Arzneimittels für Patienten mit akutem Nierenversagen nicht empfohlen.
Indikationen zur Verwendung. Behandlung von Infektionen, die durch anaerobe Mikroorganismen verursacht werden, die gegenüber Metrozol empfindlich sind:
Infektionen der Bauchorgane (einschließlich Peritonitis, Leberabszess, akute intestinale Amebiasis usw.);
Infektionen der Beckenorgane (einschließlich Endometritis, Abszess der Eierstöcke und Eileiter, postoperative Komplikationen);
Infektionen der unteren Atemwege (einschließlich Pneumonie, Pleuraempyem, Lungenabszess, Harnwegsinfektionen, Haut- und Knocheninfektionen);
Infektionen des Zentralnervensystems (einschließlich Meningitis, Gehirnabszess).
Prävention von infektiösen Komplikationen bei Darmoperationen, gynäkologischen Operationen.
Anwendung und Dosis. Für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: 500 mg (100 ml), die alle 8 Stunden 20 Minuten lang (5 ml pro Minute) verabreicht werden.
Für Kinder unter 12 Jahren: Die Dauer der Behandlung sollte vom Arzt abhängig von den Ergebnissen der klinischen Untersuchung festgelegt werden. Die Reihenfolge und Häufigkeit - abhängig vom Gewicht des Kindes (7,5 mg / kg). Die Flüssigkeitsmenge, die gegossen wird, beträgt 1,5 ml / kg einer 0,5% igen Lösung des Medikaments Metrozol.
Bei der frühesten Gelegenheit sollten Sie vor der oralen Einnahme von intravenös verabreichten Flüssigkeiten (200 - 400 mg dreimal täglich) vorgehen.
Die Behandlung dauert 7 - 10 Tage, bei schweren Infektionen - bis zu 2 - 3 Wochen.
Nebenwirkungen Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Schmerzen in der Bauchregion, Schwindel, Müdigkeit und dunkler Urin.
Manchmal treten Nebenwirkungen wie Ataxie, Kopfschmerzen, Neutropenie zurück, metallischer Geschmack im Mund, Brennen in der Vagina und Blase, Magenreizung, Durchfall. Bei einigen Patienten tritt periphere Neuropathie auch bei der Behandlung von anaeroben Infektionen mit Metrozole-Infusionen auf. Bei intensiver Behandlung mit hohen Dosen können Schwindel, Depressionen, Krämpfe und Erregbarkeit beobachtet werden.
Gegenanzeigen. Das Medikament ist kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Metrozol oder den Rest des Nitroimidazol-Derivats, Erkrankungen des Blutsystems und organische Läsionen des zentralen Nervensystems. Metrozole ist während der ersten 3 Monate der Schwangerschaft und Stillzeit der Mutter kontraindiziert.
Überdosis Bei längerer Anwendung hoher Dosen - Schwindel, Ataxie, Depression, Krämpfe, Reizbarkeit. Für die schnelle Entfernung von Metrozol aus dem Körper bei Abwesenheit von Harnstörungen wird die Zwangsdiurese verwendet. Bei schwerer Vergiftung - Peritonealdialyse und Hämodialyse. Bei der Entwicklung von Anfällen - Antikonvulsiva (Diazepam).
Funktionen der Verwendung. Vorsicht bei Leber- und Nierenerkrankungen. Bei Langzeitanwendung von Metrozol müssen vor, während und nach der Behandlung Blutuntersuchungen durchgeführt werden. Während der Behandlung mit Metrozol sollte die Verwendung von Alkohol vermieden werden, da sich durch eine Verletzung der Oxidation Acetaldehydansammlungen bemerkbar machen. Als Folge davon entwickelt sich eine Disulfiram-Reaktion (spastische Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Reizbarkeit).
Nehmen Sie die innere Durchstechflasche nicht vor der Verwendung aus der Verpackung.
Die äußere Verpackung schützt das Medikament vor der Flüssigkeit. Die innere Flasche sorgt für Sterilität einer Zubereitung.
Nachdem Sie die Umverpackung entfernt haben, sollten Sie auf die Flasche drücken, um zu klären, ob das Arzneimittel ausläuft. Wenn die Durchstechflasche beschädigt ist, kann das Medikament nicht verwendet werden.
Erwärmen Sie die Flasche unmittelbar vor Gebrauch auf Raumtemperatur oder auf 37 ° C.
Entfernen Sie die Schutzkappe und wischen Sie die freiliegende Oberfläche mit medizinischem Alkohol ab.
Führen Sie eine sterile Kanüle in den Hals der Injektionsflasche ein.
Hängen Sie die Flasche für die Infusion auf den Kopf.
Infusion langsam intravenös mit einer Geschwindigkeit von etwa 5 ml pro Minute.
Um Luft in die Durchstechflasche zu bekommen, stecken Sie an einer Stelle oberhalb des Flüssigkeitsspiegels eine sterile Beatmungsnadel in den Boden der Umkehrflasche.
Nicht verwenden, wenn die Dichtigkeit der Flasche gebrochen ist oder die Lösung nicht transparent ist.
Wechselwirkung mit Drogen. Mit der kombinierten Anwendung von Metrozole mit Warfarin - erhöht sich die Zeit der Blutbildung. 24 Stunden vor der intravenösen Infusion von Metrozol ist es wünschenswert, die Einnahme von indirekten Antikoagulanzien durch den Mund zu beenden. Metrozole verstärkt die Wirkung indirekter Antikoagulanzien. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin kann der Metabololmetabolismus in der Leber reduziert werden, was zu einer langsameren Ausscheidung und einer Erhöhung der Metrozolkonzentration im Blutplasma führen kann.
Die gleichzeitige Aufnahme von Metrozol und Disulfiram kann akute Psychosen und Erregungszustände verursachen.
Metrozol ist mit einer 10% igen Lösung von Glukose, Kaliumbenzylpenicillin und Ringer-Lok-Lösung chemisch nicht kompatibel.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Metrozol beschleunigt Phenobarbital seinen Metabolismus durch die Induktion mikrosomaler Leberenzyme, wodurch die Halbwertzeit und die Konzentration von Metrozol im Blutplasma abnehmen. Phenobarbital und Phenytoin reduzieren die antimikrobielle Aktivität von Metrozol. Bei der Anwendung von Metrozol während der Behandlung mit Lithiumsalzen in hohen Dosen ist es möglich, die Lithiumkonzentration im Blutplasma zu erhöhen, seine Toxizität zu erhöhen und die Nierenfunktion zu beeinträchtigen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Metrozole mit Astemizol und Terfenadin sind EKT-Veränderungen, Herzrhythmusstörungen und Schwindelgefühl möglich.
Aufbewahrungsbedingungen. Bei Temperaturen bis +25 ° C an einem trockenen, dunklen Ort und außerhalb der Reichweite von Kindern lagern. Nicht einfrieren Haltbarkeit - 3 Jahre.
Metrazol
Pentylentetrazol (Corazol, Metrazol) ist ein Medikament, das zuvor bei akuter Vergiftung mit Schlafmitteln und bestimmten Medikamenten (Barbituraten, Benzodiazepinen, Opioiden) eingesetzt wurde.
Der Inhalt
Pharmakinik [| ]
Es hat eine direkte stimulierende Wirkung auf die Atmungs- und Gefäßzentren der Medulla oblongata. Mit zunehmender Dosis werden die Erregungsprozesse verallgemeinert und die Reflexerregbarkeit erhöht. In großen Dosen verursacht es klonische (epileptiforme) Anfälle, die mit der Wirkung auf die motorischen Bereiche des Gehirns und in geringerem Maße auf das Rückenmark verbunden sind.
Die analeptische Wirkung manifestiert sich hauptsächlich mit einer Abnahme der Funktionen der Vitalzentren der Medulla oblongata, die unter den Einfluss von pharmakologischen Inhibitoren, bakteriellen Toxinen und anderen Faktoren geraten. Die Verbesserung des Herzens wird unter Beteiligung des Zentralnervensystems durchgeführt. Die Herzempfindlichkeit gegenüber Herzglykosiden nimmt zu. Das Medikament beeinflusst die Erregungsprozesse im zentralen Nervensystem und erhöht die Leistungsfähigkeit der Skelettmuskulatur. Als funktioneller Antagonist können Substanzen des hemmenden Typs zur Wiederherstellung psychomotorischer Reaktionen vor dem Hintergrund narkotischer, hypnotischer Analgetika beitragen (kurzzeitiger Wacheffekt oder Austritt aus der Flachnarkose).
Geschichte [| ]
In der Vergangenheit wurde Corazol häufig bei Schock, Erstickung, Schwächung der Herztätigkeit, bei chirurgischen Eingriffen sowie bei Vergiftungen mit Betäubungsmitteln, Hypnotika und Analgetika eingesetzt.
In der psychiatrischen Praxis wurde Korazol früher zur konvulsiven Therapie von Depressionen sowie für Schizophrenie und andere Psychosen eingesetzt. Gegenwärtig wurde die Anwendung der Corazol-Konvulsivtherapie aufgrund der Entwicklung einer bequemeren, wirksameren, sichereren und besser verträglichen Methode für Patienten mit EKT (Elektrokrampftherapie) vollständig aufgegeben.
Aktuelle Position [| ]
Vor kurzem wurde die Verwendung von Corazol (und anderen Analeptika) bei Vergiftung mit hypnotischen Medikamenten als unzweckmäßig angesehen, da dies den Sauerstoffbedarf des Gehirns erhöht. Darüber hinaus ist ein spezifischeres Mittel zur Vergiftung mit Barbituraten und anderen Mitteln für die Anästhesie geeignet. Im Falle einer Vergiftung mit narkotischen Analgetika begannen sie spezifische Antagonisten zu verwenden - Naloxon, Naltrexon und Nalmefin. Im Falle einer Benzodiazepin-Vergiftung ist Flumazenil ein spezifischer Antagonist.
In der psychiatrischen Praxis wird Corazol derzeit ebenfalls nicht angewendet.
In dieser Hinsicht ist Corazol aus dem Arzneimittelbereich ausgeschlossen.
Corazol ist jedoch nach wie vor ein sehr wertvolles Instrument für die experimentelle pharmakologische Forschung. Sie werden häufig bei der Suche und Erforschung von Antikonvulsiva und anderen neuro (psycho) tropischen Medikamenten eingesetzt.
Physikalische Eigenschaften [| ]
Weißes kristallines Pulver Sehr leicht löslich in Wasser und Alkohol. Wässrige Lösungen (pH 6,0–8,0) werden 30 Minuten bei +100 ° C sterilisiert.
Wechselwirkung mit anderen Drogen [| ]
Es wird mit anderen Analeptika, Herzmitteln kombiniert. Unverträglich mit MAO-Hemmern. Es ist ein Antagonist der Beruhigungsmittel des Zentralnervensystems (Barbiturate, Chloralhydrat).
Kontraindikationen [| ]
Akute fieberhafte Erkrankungen, Tendenz zur Entwicklung von Krampfzuständen, schwere Herzschäden, aktive Lungentuberkulose.
Nebenwirkungen [| ]
Corazol hat eine mäßige therapeutische Wirkung. dies muss berücksichtigt werden, um den Übergang von analeptischer zu krampfartiger Wirkung und von Stimulans zu Unterdrückung zu vermeiden. Die zweite Phase der Wirkung - Depression nach Erregung - ist in Corazol jedoch schwach ausgeprägt. Mit einer Überdosis - erschreckend, zitternd. Bei wiederholter Anwendung der konvulsiven Therapie sind destruktive Veränderungen in der Großhirnrinde möglich.