Allopurinol Aegis: Wozu dient der pharmakologische Effekt?

Allopurinol Egis ist ein Medikament zur Behandlung von Gicht. Die Maßnahme zielt darauf ab, die Milchsäurebildung zu reduzieren, so dass Sie die Symptome der Krankheit lindern, die Anzahl der Exazerbationen reduzieren und die Arbeitsfähigkeit wieder herstellen können.

Das Medikament entfernt die Milchsäure nicht aus dem Körper und warnt daher vor möglichen Exazerbationen in der Zukunft, ohne zum Zeitpunkt der Aufnahme einen therapeutischen Effekt zu haben. Die Einnahme des Medikaments in Kombination mit anderen Medikamenten beschleunigt die Remission.

Freisetzungsformen und aktuelle Zusammensetzung

Der Hersteller bietet das Medikament in Form von Tabletten von 100 mg und 300 mg an. Hauptbestandteil: Allopurinol.

Hilfskomponenten in Tabletten 100 mg:

  • Kartoffelstärke;
  • Magnesiumstearat;
  • Saccharose;
  • Gelatine Essen.

Zusatzstoffe in Tabletten 300 mg:

  • Milchzucker;
  • Magnesiumstearat;
  • Siliciumdioxid;
  • Carboxymethylstärke-Natrium;
  • Cellulose;
  • Gelatine.

Wirkmechanismus, Pharmakokinetik

Allopurinol hat eine ähnliche Struktur wie Hypoxanthin. Die Substanz Allopurinol und ihr aktiver Hauptmetabolit Oxypurinol hemmen ein spezielles Enzym, Xanthinoxidase, das Hypoxanthin zu Xanthin und dann zu Harnsäure modifiziert. Reduziert deren Dichte im Blutplasma, Urin, verhindert die Bildung von Uraten in den Geweben und (oder) trägt zu deren Zerstörung bei. Der Säureindex sinkt ab 4 Tagen nach Einnahme des Arzneimittels, der größte Effekt wird nach 14 Tagen beobachtet.

Das Medikament wird gut mit Medikamenten kombiniert, die die Sekretion von Säure mit dem Urin erhöhen, insbesondere wenn Gichtablagerungen in den Gelenken auftreten. Das Werkzeug wird auch verwendet, um das Auftreten und Wiederauftreten von Harnsäureablagerungen zu verhindern.

Nach dem Auftragen der Hauptsubstanz wird der Wirkstoff schnell in den Blutkreislauf aufgenommen. Die höchste Konzentration einer Substanz im Blut wird nach 1 - 1,5 Stunden erreicht. Allopurinol, Oxypurinol haben keinen Kontakt mit Plasmaproteinen, die unmittelbar in der Gewebeflüssigkeit verteilt sind. Ungefähr 20% der eingenommenen Dosis werden unverändert in den Stuhl ausgeschieden.

Der Wirkstoff wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden. T ½ Allopurinol - 120 Minuten. Durch die glomeruläre Filtration wird die renale Clearance erhöht. Wenn die Einnahme den wöchentlichen Zeitraum erreicht, befinden sich 60-70% der Dosis im Urin als Oxypurinol, 6-12% des Hauptbestandteils des Arzneimittels werden in unveränderter Form durch den Urin ausgeschieden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sind Säure, Oxypurinol signifikant schlechter. In Gegenwart von Gichtnephropathie muss die Dosierung reduziert werden, um den richtigen Oxypurinol-Spiegel zur Unterdrückung der Xanthinoxidase zu kontrollieren.

Indikationen zur Verwendung

Das Instrument wird für Pathologien verschrieben, die von Hyperurikämie, primärer (sekundärer) Gicht, Nierensteinpathologie und Uratbildung begleitet werden. Allopurinol Aegis ist wirksam bei primärer (sekundärer) Hyperurikämie bei folgenden Erkrankungen:

  • Psoriasis;
  • Strahlung, zytostatische Behandlung von Tumoren, hauptsächlich bei Kindern;
  • Nierenversagen;
  • Misserfolg im Purinstoffwechsel in der Kindheit;
  • traumatische Verletzungen (ausgedehnt);
  • Bildung von Oxalat-Calciumsteinen in den Nieren;
  • Enzymstörungen (Lesch-Nychen-Krankheit);
  • hämatopoetische, lymphatische Gewebekrankheiten;
  • massive Behandlung von Kortikosteroiden.

Gegenanzeigen

Das Medikament hat eine Reihe von Kontraindikationen für Patienten:

  • schwerwiegende Störungen der Leber;
  • Nierenversagen;
  • primäre Hämochromatose;
  • Verschlimmerung der Gicht;
  • ein Baby tragen;
  • Stillen;
  • hohe Anfälligkeit des Organismus gegenüber dem Wirkstoff;

Detaillierte Gebrauchsanweisung

Nehmen Sie Pillen nach dem Essen mit einem Glas Wasser ein. Die Dosierung über 300 mg fraktioniert zu nehmen. Um Nebenwirkungen auszuschließen, beginnen Sie mit 100 mg. Die Dauer der Behandlung wird von einem Arzt in Abhängigkeit vom Schweregrad der aktuellen Pathologie verschrieben.

Dosierung für Erwachsene täglich 1 Mal:

  • mildes Stadium der Gicht - 100-200 mg;
  • der durchschnittliche Schweregrad der Krankheit beträgt 300-600 mg;
  • schwere pathologie - 700-900 mg;
  • Falls erforderlich, berechnen Sie die Dosierung im Verhältnis zum Gewicht des Patienten - 2-10 mg / kg pro 24 Stunden.

Alter der Kinder, Teenager

  • Kinder unter 10 Jahren - 5-10 mg / kg;
  • Jugendliche zwischen 10 und 15 Jahren - 10-20 mg / kg, die maximale Tagesdosis beträgt 400 mg.

Ältere Menschen

Bei älteren Menschen ist die Mindestdosis für das Herabsetzen der Säure auf die Norm festgelegt.

Dosierung bei eingeschränkter Nierenaktivität:

  • 100 mg pro Tag oder im Abstand von 1 Tag.

Empfang während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Droge wird Frauen in der Position und stillenden Müttern nicht verschrieben.

Empfang von Kindern

Die Verabreichung von Medikamenten ist unerwünscht. Ausnahmen bilden die zytostatische Behandlung von Leukämie und anderen malignen Pathologien sowie enzymatische Störungen.

Symptome einer Überdosierung und Maßnahmen zur Neutralisierung

Bei einer Überdosierung hat der Patient folgende Symptome:

Um Vergiftungen zu vermeiden, Maßnahmen ergreifen: Viel Wasser trinken, was zu einer erhöhten Diurese führt.

Dialyse ist in einer Krankenhausumgebung möglich.

Nebenwirkungen

Das Medikament wird von den Patienten gut vertragen, es können jedoch Nebenwirkungen auftreten:

  • Peeling, trockene Haut;
  • anaphylaktischer Schock;
  • aplastische Anämie;
  • Agranulozytose;
  • Thrombozytopenie;
  • Sehstörungen, Katarakte;
  • Eosinophilie;
  • Bauchschmerzen;
  • Epilepsie;
  • Haarausfall;
  • Arthralgie (Gelenkschmerzen);
  • schläfriger Zustand;
  • Durchfall;
  • Hautausschlag in Form von dicken Papeln, Juckreiz;
  • Migräne, Schwindel;
  • nicht entzündlicher Nervenschaden;
  • Gichtangriff;
  • Angiitis;
  • Übelkeit, Erbrechen;
  • Hepatitis;
  • fieberhafter Zustand;
  • asthenische Reaktion;
  • geschwollene Lymphknoten.

Besondere Anweisungen: Drogen und Alkohol

Alkohol und alkoholhaltige Getränke sind zum Zeitpunkt der Therapie verboten. Die Wechselwirkung von Hauptsubstanz und Ethanol führt zu Vergiftungen des Körpers, belastet Leber, Nieren und erhöht das Risiko von Nebenwirkungen.

Einnahme des Medikaments für eine beeinträchtigte Niere, Leber

Patienten, die Leber- und Nierenprobleme haben, werden mit großer Sorgfalt entlassen.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Vor der Einnahme der Pillen in Kombination mit anderen Medikamenten müssen mehrere Faktoren berücksichtigt werden:

  1. Allopurinol Egis kann die Wirkung von Medikamenten verstärken - Hypoglykämien, Cumarin-Antikoagulanzien und Adenin-Arobinosid.
  2. Bei der Interaktion mit Salicylaten und Urikosurika nimmt die Aktivität des Arzneimittels ab.
  3. Verursacht die Anreicherung des bioaktiven Stoffes Azathioprin, Mercaptopurin.

Besondere Anweisungen

Dieser Artikel enthält mehrere Funktionen:

  1. Während des Behandlungszeitraums muss der Patient mindestens 2 Liter gereinigtes Wasser pro Tag trinken.
  2. Bei Tumoren sollte der Arzt vor der zytostatischen Therapie die kleinste Dosierung vorschreiben.
  3. In der Anfangsphase der Einnahme des Medikaments kann es zu einer Verschlimmerung der Gicht kommen.
  4. Es ist möglich, große Uratsteine ​​im Nierenbecken zu zerstören und anschließend in den Harnleiter zu überführen.
  5. Langzeitmedikationen können die Aufmerksamkeit und Körperreaktionen einer Person reduzieren, daher wird nicht empfohlen, ein Auto zu fahren oder gefährliche Aktivitäten auszuüben.
  6. Seien Sie vorsichtig, wenn die Schilddrüsenfunktion beeinträchtigt ist.
  7. Für eine positive Wirkung auf die Aufnahmezeit sollte die vom behandelnden Arzt verordnete Diät befolgt werden.

Meinung von Ärzten und Patienten

Arztberichte über das Medikament:

Bis heute wenden sich Menschen mit Gicht zunehmend an mich. Die Krankheit entwickelt sich in kurzer Zeit, daher ist eine rechtzeitige Therapie erforderlich, damit keine Komplikationen auftreten. Zunächst verschreibe ich meinen Patienten eine spezielle Diät, da diese die weitere Behandlung direkt beeinflusst. Ich verschreibe Allopurinol Aegis als Medikament, es kontrolliert perfekt die Harnsäure und bietet Prophylaxe bei Anfällen. Man sollte eine Nuance wie den Verbrauch einer ausreichenden Flüssigkeitsmenge nicht vergessen, da das Ergebnis auch davon abhängt.

Maria Fedorowna, Arzt

Erfahrungsberichte und Patientenempfehlungen:

So kam es, dass bei mir Hyperurikämie diagnostiziert wurde. Mit anderen Worten, der hohe Gehalt an Harnsäure ist auf Purin zurückzuführen, das am Stoffwechsel beteiligt ist. Dies ist auf die schlechte Funktion der Nieren und den hohen Gehalt an Fruktose in der Nahrung zurückzuführen. Mir wurde ein Medikament namens Allopurinol Egis verschrieben.

Larisa Ivanovna, 52 Jahre alt

Gicht kam vor 6 Jahren zu mir. Lokale Ärzte haben eine strenge Diät festgelegt und nehmen das Medikament Allopurinol Egis und Kolhikum. Letzterer hat ein paar Monate gebraucht, danach wurde der Verkauf in Apotheken in unserer Stadt eingestellt. Ehrlich gesagt, wird die Wirkung davon nicht besonders bemerkt.

Da ich das Ergebnis nicht sah, entschied ich mich für eine Diät, aber als Ergebnis stieg der Säuregehalt auf 650 Einheiten (zweimal so oft wie nötig). Es gab Probleme mit der Haut, einige Knoten stiegen aus, wiederholte Gichtanfälle. Ich beschloss, das Medikament gemäß den Anweisungen des Arztes zu trinken. Dauerte mehr als ein Jahr. Das Ergebnis - der Säuregehalt sank auf normal ab, die Knötchen verschwanden nach 6-monatiger Verabreichung, Gichtanfälle verschwanden. Ich möchte darauf hinweisen, dass die Diät nicht befolgt wurde, obwohl die Ärzte argumentierten, dass dies von großer Bedeutung ist. Aber vielleicht bin ich einfach so glücklich.

Mikhail, 45 Jahre alt

Hallo an alle. Diese Pillen wurden von einem Arzt nach einer Blutuntersuchung verschrieben. Ich habe einen erhöhten Harnsäureindex. Ich akzeptiere sie 1 Stück pro Tag. Ich verstehe, dass sie für Gicht benötigt werden, aber ich habe es nicht, aber es gibt eine Bedingung vor Gicht. Ich beobachte keine Nebenwirkungen, der Indikator hat sich wieder normalisiert. Da Ärzte im Moment ein Symptom beseitigen, keine Ursache, denke ich, dass sie eine strenge Diät und eine zweite Behandlung vorschreiben. Drogenberatung, es funktioniert wirklich und außerdem preiswert.

Maria, 39 Jahre alt

Positive und negative Aspekte der Bewertungen und praktischen Erfahrungen

Vorteile: verringert wirklich die Rate der Harnsäure, lindert die Symptome der Gicht, angemessener Preis.

Nachteile: viele Kontraindikationen, Toxizität.

Geschätzter Preis

Allopurinol Aegis gibt es in folgender Preiskategorie:

  • 100 mg, 50 Stücke - 100 Rubel;
  • 300 mg, 30 Tabletten - 131 Rubel Was sind die Analoga der medizinischen Zubereitung?

Das medizinische Präparat hat solche Analoga:

Lagerbedingungen und Methode

Optimale Lagertemperatur bis zu 25 Grad. Gültig für 5 Jahre.

Apotheke Urlaub

Das Arzneimittel wird von einem Apotheker streng nach den Anweisungen des behandelnden Arztes abgegeben.

Allopurinol-EGIS

Allopurinol-EGIS: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen

Lateinischer Name: Allopurinol-EGIS

ATX-Code: M04AA01

Wirkstoff: Allopurinol (Allopurinol)

Hersteller: CJSC Pharmaceutical Plant EGIS (Ungarn)

Aktualisierung der Beschreibung und des Fotos: 30.11.2014

Preise in Apotheken: ab 90 Rubel.

Allopurinol-EGIS - ein arthritisches Medikament, hat eine hypourämische Wirkung.

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Medikament ist in Form von Tabletten erhältlich: grauweiß oder weiß, rund, flach, mit einer Fase, ohne oder mit geringem Geruch, einseitigem Trennungsrisiko und einer Gravur "E 351" (Dosierung 100 mg) oder "E 352" (Dosierung 300) mg) auf eine andere (Dosierung 100 mg: 50 Stück in einer Glasflasche mit brauner Farbe, in einem Kartonbündel eine Flasche; Dosierung 300 mg: 30 Stück in einer Glasflasche mit brauner Farbe, in einem Kartonbündel mit 1 Flasche). Jede Packung enthält außerdem Allopurinol-EGIS Gebrauchsanweisung.

1 Tablette enthält:

  • Wirkstoff: Allopurinol - 100 oder 300 mg;
  • Hilfskomponenten: Dosierung 100 mg - Povidon K25, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, Kartoffelstärke, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A), Talkum; 300 mg Dosierung - Gelatine, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, wasserfreies kolloidales Siliciumdioxid, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A).

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Allopurinol-EGIS ist ein Medikament mit Anti-Gicht- und hypourämischer Wirkung. Seine aktive Komponente ist ein strukturelles Analogon von Hypoxanthin. Der Wirkmechanismus beruht auf der Eigenschaft von Allopurinol und Oxypurinol, seinem wichtigsten aktiven Metaboliten, die Xanthinoxidase zu hemmen. Xanthinoxidase ist ein Enzym, das benötigt wird, um Hypoxanthin in Xanthin und Xanthin in Harnsäure umzuwandeln.

Allopurinol hilft dabei, die Konzentration von Harnsäure im Serum und Urin zu reduzieren, und verhindert die Ablagerung von Harnsäurekristallen in den Geweben, einschließlich der Potenzierung ihrer Auflösung. Neben der Unterdrückung des Purin-Katabolismus ist bei Patienten mit Hyperurikämie (nicht bei allen, nur wenigen) eine große Menge an Hypoxanthin und Xanthin an der Neubildung von Purin-Basen beteiligt. Dies bewirkt eine Hemmung der De-novo-Biosynthese von Purinen durch den Rückkopplungsmechanismus, der durch Hemmung des Enzyms Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyl-Transferase vermittelt wird.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Allopurinol rasch aus dem oberen Gastrointestinaltrakt resorbiert. Seine Wirksamkeit bei der oralen Verabreichung wird durch die Ergebnisse pharmakokinetischer Studien bestätigt. Im Blut wird Allopurinol in 0,5–1 Stunden bestimmt, und die maximale Konzentration (Cmax) erreicht 1,5 Stunden nach Verabreichung. Die Bioverfügbarkeit von Allopurinol liegt zwischen 67 und 90%. Nach Erreichen von Cmax Der Allopurinol-Spiegel nimmt rasch ab und wird nach 6 Stunden ab dem Zeitpunkt der Verabreichung nur noch in Spuren im Blutplasma nachgewiesen.

Allopurinol ist praktisch nicht an Plasmaproteine ​​gebunden.

Scheint vd (Verteilungsvolumen) beträgt ungefähr 1,6 l / kg. Dies deutet auf eine ziemlich starke Resorption des Arzneimittels durch die Gewebe hin. Es wird angenommen, dass die höchste Akkumulation von Allopurinol und dessen aktivem Hauptmetaboliten (Oxypurinol) in der Darmschleimhaut und in der Leber auftritt. Hier wird die hohe Aktivität der Xanthinoxidase fixiert.

Die Biotransformation von Allopurinol verläuft unter der Wirkung von Xanthinoxidase und Aldehydoxidase, um den Metaboliten Oxypurinol zu bilden, der die Aktivität von Xanthinoxidase hemmt. Cmax Oxypurinol im Plasma wird nach 3-5 Stunden erreicht. Es ist durch eine weniger ausgeprägte inhibitorische Aktivität gegen Xanthinoxidase gekennzeichnet, aber eine langsamere Abnahme der Blutkonzentration und eine längere Halbwertszeit (T1/2) im Vergleich zu Allopurinol. Diese Eigenschaften von Oxypurinol bewirken die wirksame Unterdrückung der Aktivität von Xanthinoxidase innerhalb von 24 Stunden nach Einnahme von Allopurinol-EGIS in einer einzigen Tagesdosis. Bei normaler Nierenfunktion steigt der Oxypurinol-Spiegel im Blutplasma langsam an, bis die Gleichgewichtskonzentration erreicht ist. Nach 300 mg Allopurinol pro Tag liegt die Plasmakonzentration gewöhnlich zwischen 5 und 10 mg / l.

Allopurinol-Metaboliten sind neben Oxypurinol Allopurinol-Ribosid und Oxypurinol-7-ribosid.

Über die Nieren werden 70% der täglichen Dosis von Allopurinol in Form von Oxypurinol ausgeschieden und etwa 10% unverändert. Der Rest der (

20%) werden unverändert durch den Darm ausgeschieden. T1/2 Allopurinol beträgt 1–2 Stunden, Oxypurinol 13 bis 30 Stunden.

Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, verlangsamt sich die Ausscheidung des Arzneimittels erheblich, was bei längerer Therapie zu einer Erhöhung der Konzentration von Allopurinol und Oxypurinol im Blutplasma führen kann. Daher sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion eine reduzierte Dosis Allopurinol zur Behandlung eingesetzt werden. Es ist zu beachten, dass Allopurinol und seine Derivate während der Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden.

Patienten, die eine Dosisanpassung im Alter vornehmen, sind bei gleichzeitiger Nierenpathologie nicht erforderlich.

Indikationen zur Verwendung

Die Verwendung von Allopurinol-EHIS ist angezeigt, um die Bildung von Harnsäure und ihren Salzen unter den folgenden Bedingungen zu unterdrücken, die mit der Anhäufung von Harnsäure und ihren Salzen einhergehen können:

  • idiopathische Gicht;
  • Urolithiasis, begleitet von der Bildung von 2,8-Dihydroxyadenin (2,8-DHA) -Steinen aus Harnsäure aufgrund der verringerten Aktivität von Adenin-Phosphoribosyltransferase;
  • akute Harnsäure-Nephropathie;
  • Hyperurikämie, deren spontanes Auftreten auf Tumorerkrankungen und myeloproliferatives Syndrom mit hoher Zellerneuerungsrate oder nach einer zytotoxischen Therapie zurückzuführen ist;
  • enzymatische Beschwerden, die nach einer Überproduktion von Harnsäuresalzen, einschließlich des Lesch-Nihena-Syndroms, einer verringerten Aktivität von Hypoxanthin-Guanin-Phosphor, sowie von Glukose-6-Phosphatase (einschließlich Glykogenose), Adenin-Phosphoribosyltransferase, erhöhter Aktivität von Phosphoribosyl-Physiophosphatphrase, der Aktivität von Phosphorsäure gehen.

Darüber hinaus wird Allopurinol-EGIS Patienten mit Hyperurikururie zur Vorbeugung und Behandlung der Urolithiasis verschrieben, wobei gleichzeitig gemischte Kalziumoxalat-Konkremente gebildet werden, bei denen die Ernährung und die erhöhte Flüssigkeitszufuhr nicht das gewünschte Ergebnis lieferten.

Gegenanzeigen

  • akuter Gichtanfall;
  • Leberversagen;
  • Stadium Azotämie chronisches Nierenversagen;
  • primäre Hämochromatose;
  • asymptomatische Hyperurikämie;
  • Schwangerschaftszeit;
  • Stillen;
  • Alter bis 3 Jahre;
  • Überempfindlichkeit gegen das Medikament.

Darüber hinaus sind Allopurinol-EGIS 100 mg-Tabletten bei Patienten mit hereditärer Intoleranz gegen Galactose, Laktasemangel und Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom kontraindiziert.

Es ist ratsam, Allopurinol-EGIS mit eingeschränkter Leberfunktion, Hypothyreose, Diabetes mellitus, arterieller Hypertonie und gleichzeitiger Therapie mit Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Hemmern, Diuretika, bei älteren Patienten zu verschreiben.

Bei Kindern unter 15 Jahren ist die Anwendung des Arzneimittels nur für die symptomatische Behandlung von Enzymstörungen oder während der zytostatischen Therapie von Leukämien und anderen malignen Tumoren indiziert.

Allopurinol-EGIS, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung

Allopurinol-EGIS-Tabletten werden nach den Mahlzeiten oral eingenommen und mit viel Wasser abgewaschen.

Je nach Dosierungsschema sollten Allopurinol-EGIS 100 mg oder 300 mg Tabletten verwendet werden.

Die verordnete Dosis wird einmal pro Tag eingenommen. Wenn die tägliche Dosis mehr als 300 mg beträgt oder der Patient Symptome einer Unverträglichkeit des Gastrointestinaltrakts aufweist, sollte die verschriebene Dosis in mehreren Dosen eingenommen werden.

  • Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt einmal täglich 100 mg. Wenn keine ausreichende klinische Wirkung besteht (wenn die Konzentration der Harnsäure im Serum erhöht bleibt), zeigt sich eine allmähliche Erhöhung der Tagesdosis des Arzneimittels, bis die gewünschte Wirkung erzielt wird. Bei einem milden Krankheitsverlauf beträgt die tägliche Dosis von Allopurinol-EGIS in der Regel 100 bis 200 mg, bei einem mäßigen Verlauf 300 bis 600 mg und bei einem schweren Verlauf 700 bis 900 mg. Bei der Bestimmung der individuellen Dosis können Sie das Gewicht des Patienten berücksichtigen. In diesem Fall sollte die tägliche Dosis von Allopurinol im Bereich von 2 bis 10 mg pro 1 kg Patientengewicht liegen;
  • Kinder von 3 bis 10 Jahren: 5-10 mg pro 1 kg Körpergewicht des Kindes pro Tag;
  • Kinder von 10 bis 15 Jahren: 10–20 mg pro 1 kg Körpergewicht pro Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 400 mg.

Wenn die verschriebene Dosis weniger als 100 mg beträgt, können Sie bei Verwendung der Trennungsrisiken auf der Tablette zwei Dosen von 50 mg erhalten.

Für die Behandlung von Patienten im Alter sollte die wirksame Mindestdosis von Allopurinol-EGIS verwendet werden.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, insbesondere bei älteren Patienten, ist bei der Dosisauswahl Vorsicht geboten. Bei einer Erhöhung der Allopurinoldosis sollte die Harnsäurekonzentration im Serum im Abstand von 7 bis 21 Tagen regelmäßig überwacht werden.

Bei schwerem Nierenversagen und anderen Nierenerkrankungen, einschließlich eingeschränkter Nierenfunktion, aufgrund der Entwicklung einer akuten Harnsäuredephropathie sollte die Allopurinoldosis einmal täglich oder in Abständen von mehr als einem Tag 100 mg nicht überschreiten. Es ist wünschenswert, dass die Dosis von Allopurinol-EGIS das Konzentrationsniveau von Oxypurinol im Blutplasma im Bereich unter 100 & mgr; mol / l (15,2 mg / l) hält.

Wenn ein Patient sich zwischen den Sitzungen im Abstand von 1-3 Tagen einer Hämodialyse unterzieht, ist es ratsam, zu einem alternativen Therapieschema überzugehen, bei dem Allopurinol in einer Dosis von 300-400 mg unmittelbar nach einer Hämodialyse-Sitzung eingenommen wird. In diesem Fall wird Allopurinol-EGIS nicht zwischen den Sitzungen der Hämodialyse verabreicht.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist bei Bedarf eine Kombinationstherapie mit Thiaziddiuretika besonders zu beachten. Die niedrigste wirksame Dosis von Allopurinol sollte verwendet werden, und die Nierenfunktion sollte sorgfältig überwacht werden.

Zur Behandlung von Patienten mit Leberfunktionsstörungen sollte eine reduzierte Dosis des Arzneimittels verwendet werden, und die Überwachung der Laborparameter der Leberfunktion sollte in einem frühen Stadium der Therapie erfolgen.

Bei Patienten mit neoplastischen Erkrankungen, Lesch-Nihena-Syndrom und anderen Zuständen, die mit einem Anstieg des Austauschs von Harnsäuresalzen einhergehen, wird vor Beginn der zytotoxischen Therapie mit Allopurinol eine Korrektur bestehender Hyperurikämie und / oder Hyperurikurie durchgeführt. Die Dosis von Allopurinol-EGIS sollte im Bereich der unteren Grenze der empfohlenen Dosierung liegen. Es wird empfohlen, eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr durchzuführen, um die optimale Diurese und Alkalisierung des Urins aufrechtzuerhalten und die Löslichkeit der Harnsäure und ihrer Salze zu erhöhen.

Zur Dosisanpassung von Allopurinol-EGIS sollte regelmäßig unter Berücksichtigung des optimalen Intervalls zwischen den Studien der Gehalt an Harnsäuresalzen im Serum, Harnsäurekonzentrationen und Harnsäure im Urin bestimmt werden.

Nebenwirkungen

  • Infektionen und Parasitenerkrankungen: sehr selten - Furunkulose;
  • seitens des Immunsystems: selten - Überempfindlichkeitsreaktionen; Selten schwere Überempfindlichkeitsreaktionen (Hautreaktionen mit Epidermisablösung, Fieber, Lymphadenopathie, Arthralgie und / oder Eosinophilie, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse), begleitende Vaskulitis / Hautreaktionen, die sich als Hepatitis akut manifestieren können Cholangitis, Nierenschaden, Xanthin-Konkremente, in seltenen Fällen - Krämpfe; sehr selten - die Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks. Bei einem Überempfindlichkeitssyndrom können Symptome wie Hautausschlag, Lymphadenopathie, Arthralgie, Eosinophilie, Veränderungen der Ergebnisse des Lebertests, Hepatosplenomegalie, Leukopenie, Pseudolymphom, Vaskulitis, Fieber und endokrines Gallengangssyndrom auftreten (diese Reaktionen verursachen eine fortlaufende medikamentöse Therapie).. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- / Leberfunktion traten Fälle von generalisierten Überempfindlichkeitsreaktionen (manchmal tödlich) auf, sehr selten - angioimmunoblastische Lymphadenopathie;
  • auf Seiten des Blutsystems und des Lymphsystems: sehr selten - Leukopenie, Leukozytose, aplastische Anämie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, Granulozytose, Eosinophilie und Aplasie im Zusammenhang mit Erythrozyten;
  • auf Seiten des Herzens: sehr selten - Bradykardie, Angina pectoris;
  • auf Seiten der Gefäße: sehr selten - Blutdruckanstieg (BP);
  • in Bezug auf Stoffwechsel und Ernährung: sehr selten - Hyperlipidämie, Diabetes mellitus;
  • psychische Störungen: sehr selten - Depression;
  • auf Seiten des Sehorgans: sehr selten - Sehstörungen, Katarakte, Makulaveränderungen;
  • bei den Organen des Hörens und des Labyrinths: sehr selten - Schwindel, einschließlich Schwindel;
  • Nervensystem: sehr selten - Geschmacksperre, Benommenheit, Kopfschmerzen, Parästhesien, Ataxie, Neuropathie, Koma, Lähmung;
  • aus dem Gastrointestinaltrakt: selten - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall; sehr selten - Stomatitis, wiederkehrendes blutiges Erbrechen, Änderung der Häufigkeit von Stuhlgang, Steatorrhoe; Frequenz ist nicht installiert - Bauchschmerzen;
  • des hepatobiliären Systems: seltener asymptomatischer Anstieg des Gehalts an alkalischer Phosphatase und der Konzentration von Lebertransaminasen im Blutserum; selten Hepatitis (einschließlich nekrotischer und granulomatöser Formen);
  • dermatologische Reaktionen: oft - Hautausschlag; selten toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom; sehr selten - lokaler Drogenausschlag, Angioödem, Haarentfernung, Alopezie;
  • auf Seiten des Harnsystems: sehr selten - Urämie, Nierenversagen, Hämaturie; Frequenz nicht festgestellt - Urolithiasis;
  • Fortpflanzungssystem und Brustkrebs: sehr selten - erektile Dysfunktion, männliche Unfruchtbarkeit, Gynäkomastie;
  • des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: sehr selten - Myalgie;
  • Allgemeine Erkrankungen: sehr selten - allgemeine Schwäche, allgemeines Unwohlsein, Ödem, Fieber.

Überdosis

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Durchfall. Eine signifikante Überdosis von Allopurinol kann eine ausgeprägte Hemmung der Aktivität der Xanthinoxidase verursachen, die ohne offensichtliche Manifestationen die gleichzeitige Therapie mit 6-Mercaptopurin, Azathioprin und anderen Arzneimitteln beeinflussen kann.

Behandlung: Zur Entfernung von Allopurinol und seinen Derivaten mit Urin müssen geeignete Maßnahmen ergriffen werden, um eine optimale Diurese aufrechtzuerhalten, einschließlich der Ernennung der Hämodialyse bei Vorliegen klinischer Indikationen. Das spezifische Gegenmittel von Allopurinol ist nicht vorhanden.

Besondere Anweisungen

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei der Monotherapie unterscheidet sich von der bei der Anwendung von Allopurinol-EGIS in Kombination mit anderen Arzneimitteln. Außerdem hängt sie von der Dosierung des Arzneimittels und dem Zustand der Nieren- und Leberfunktion des Patienten ab.

Die Behandlung mit Allopurinol sollte während der Entwicklung von verzögerten Multiorgan-Überempfindlichkeitsreaktionen (oder dem Überempfindlichkeits-Syndrom des Medikaments) sofort abgebrochen werden und sollte niemals wieder aufgenommen werden. Die Manifestation des Syndroms kann eine andere Kombination der folgenden Symptome sein: Hautausschlag, Fieber, Vaskulitis, Arthralgie, Lymphadenopathie, Pseudolymphom, Leukopenie, Hepatosplenomegalie, Eosinophilie, Leberfunktionsstörungen, endokrines Gallengangssyndrom.

Es ist zu bedenken, dass bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und / oder Leber die Entwicklung von generalisierten Überempfindlichkeitsreaktionen tödlich sein kann.

Die Entwicklung einer Leberfunktionsstörung kann ohne offensichtliche Anzeichen einer generalisierten Überempfindlichkeit auftreten.

Am häufigsten treten vor dem Hintergrund der Anwendung von Allopurinol unerwünschte Hautreaktionen auf, die sich meist durch Juckreiz, makulopapulösen oder schuppigen Hautausschlag, Purpura und in seltenen Fällen durch exfoliative Hautläsionen (toxische epidermale Nekrolyse oder Stevens-Johnson-Syndrom) manifestieren. Wenn Hautreaktionen auftreten, sollte die Allopurinol-Therapie sofort abgebrochen werden. Wenn sie leichtgewichtig waren, wird die Behandlung nach dem Verschwinden der Symptome mit einer niedrigeren Allopurinoldosis wieder aufgenommen, die gegebenenfalls schrittweise erhöht werden kann. Mit dem erneuten Auftreten von Hautreaktionen wird dem Patienten die weitere Anwendung von Allopurinol kontraindiziert.

Die Manifestation jeglicher Reaktionen auf eine individuelle Intoleranz gegen Allopurinol ist eine klinische Diagnose, die geeignete Entscheidungen erfordert.

Angioimmunoblastische Lymphadenopathie bildet sich nach dem Entzug von Allopurinol zurück.

Es wurde eine Verbindung zwischen dem Vorhandensein des NGA-B * 5801-Allels bei einem Patienten und der Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Allopurinol hergestellt. Wenn bekannt ist, dass der Patient ein Träger des NGA-B * 5801-Allels ist, sollte Allopurinol-EGIS nur dann verschrieben werden, wenn der erwartete Effekt der Behandlung das potenzielle Risiko überwiegt. Gleichzeitig sollte der Patient über die Symptome der Entwicklung des Überempfindlichkeitssyndroms, der toxischen epidermalen Nekrolyse und des Stevens-Johnson-Syndroms informiert werden und über die Notwendigkeit informiert werden, die Einnahme der Pillen bei den ersten Anzeichen ihres Auftretens sofort abzubrechen.

Um den Zustand der Patienten mit asymptomatischer Hyperurikämie zu verbessern und die zugrunde liegende Ursache der Hyperurikämie zu beseitigen, sollten Ernährungsumstellungen und Flüssigkeitszufuhr vorgenommen werden.

Zu Beginn der Anwendung von Allopurinol kann es zu einem akuten Gichtanfall kommen. Um diese Komplikation zu vermeiden, wird empfohlen, eine prophylaktische Therapie mit Colchicin oder nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs) mindestens 30 Tage vor der Ernennung von Allopurinol-EGIS zu empfehlen. Bei der Entwicklung eines akuten Gichtanfalls während der Therapie mit Allopurinol sollte die Aufnahme in der gleichen Dosis fortgesetzt und ein zusätzliches NSAID verschrieben werden.

Bei bösartigen Tumoren und der entsprechenden Krebstherapie, dem Lesch-Nihen-Syndrom, wird die Bildung von Harnsäure verstärkt, in seltenen Fällen führt dies zu einer signifikanten Erhöhung der absoluten Xanthin-Konzentration im Urin und der Ablagerung von Xanthin im Gewebe des Harnwegs. Um die Wahrscheinlichkeit dieser Komplikation zu vermeiden oder zu minimieren, sollte der Patient eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr für eine optimale Verdünnung des Urins sicherstellen.

Vor dem Hintergrund einer adäquaten Therapie mit Allopurinol ist die Auflösung großer Steine ​​aus Harnsäure im Nierenbecken möglich, ein Eindringen in die Harnleiter ist jedoch unwahrscheinlich.

Aufgrund der Tatsache, dass die Wirkung von Allopurinol den Inhalt und die Ausscheidung von in der Leber abgelagertem Eisen beeinflussen kann, sollten Patienten mit Hämochromatose (einschließlich ihrer Blutsverwandten) das Arzneimittel mit Vorsicht verschreiben.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und auf komplexe Mechanismen

Während der Einnahme von Allopurinol-EGIS sollten die Patienten das Führen von Fahrzeugen und komplexen Mechanismen für einen ausreichenden Zeitraum ablehnen, um sicherzustellen, dass keine nachteiligen Arzneimittelwirkungen wie Benommenheit, Schwindel (Schwindel) und Ataxie vorhanden sind.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung von Allopurinol-EGIS während der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert.

Eine Ausnahme während der Schwangerschaft ist, wenn das Medikament für Mutter und Fötus weniger gefährlich ist als die Krankheit selbst, und es gibt keine weniger gefährlichen alternativen Behandlungen.

Verwenden Sie in der Kindheit

Die Anwendung von Allopurinol-EGIS bei Kindern unter 15 Jahren ist nur für die symptomatische Behandlung von Enzymstörungen oder während der zytostatischen Therapie von Leukämie und anderen malignen Tumoren indiziert.

Die Verwendung von Tabletten zur Behandlung von Kindern unter drei Jahren ist kontraindiziert.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Die Anwendung von Allopurinol-EGIS zur Behandlung von Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz im Stadium der Azotämie ist kontraindiziert.

Bei schwerem Nierenversagen und anderen Nierenerkrankungen, einschließlich eingeschränkter Nierenfunktion, aufgrund der Entwicklung einer akuten Harnsäuredephropathie sollte die Allopurinoldosis einmal täglich oder in Abständen von mehr als einem Tag 100 mg nicht überschreiten. Es ist wünschenswert, dass die Dosis des Arzneimittels den Konzentrationsgrad von Oxypurinol im Blutplasma im Bereich unter 100 & mgr; mol / l (15,2 mg / l) hält.

Wenn der Patient sich einer Hämodialyse unterzieht, beträgt das Intervall zwischen den Sitzungen 1 bis 3 Tage. In diesem Fall sollten Sie zu einem Therapieplan wechseln, bei dem Allopurinol unmittelbar nach einer Hämodialysesitzung in einer Dosis von 300 bis 400 mg eingenommen wird. Zwischen den Hämodialysesitzungen wird das Arzneimittel nicht eingenommen.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist bei Bedarf eine Kombinationstherapie mit Thiaziddiuretika besonders zu beachten. Die niedrigste wirksame Dosis von Allopurinol-EGIS sollte verwendet werden und die sorgfältige Nierenfunktion sollte überwacht werden.

Mit anormaler Leberfunktion

Allopurinol-EGIS ist zur Behandlung von Patienten mit Leberinsuffizienz kontraindiziert.

Vorsicht ist geboten bei anormaler Leberfunktion.

Verwenden Sie im Alter

Allopurinol-EGIS muss mit Vorsicht bei Patienten im Alter angewendet werden.

Zur Behandlung sollte die niedrigste wirksame Dosis des Arzneimittels verwendet werden.

Wechselwirkung

  • Azathioprin, 6-Mercaptopurin: Falls erforderlich, Kombinationstherapie mit Allopurinol-EGIS, sollte die Dosis von 6-Mercaptopurin oder Azathioprin nur der üblichen Dosis entsprechen. Dies liegt an der Tatsache, dass 6-Mercaptopurin durch das Enzym Xanthinoxidase inaktiviert wird, die Hemmung der Aktivität der Xanthinoxidase trägt zu einer signifikanten Erweiterung der Wirkung dieser Verbindungen bei;
  • Vidarabin (Adeninarabinosid): Erhöht T1/2 Vidarabin erhöht das Risiko erhöhter toxischer Wirkungen. Daher wird empfohlen, bei der Kombinationstherapie besondere Vorsicht walten zu lassen.
  • Probenecid und andere uricosuric Arzneimittel, hochdosierte Salicylate: können zu einer verstärkten Eliminierung von Oxypurinol und zu einer Abnahme der therapeutischen Aktivität von Allopurinol-EGIS beitragen;
  • Chlorpropamid: erhöht das Risiko einer langfristigen Hypoglykämie bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion;
  • Warfarin und andere Antikoagulanzien - Cumarin-Derivate: erhöhen ihre Aktivität;
  • Phenytoin: Allopurinol kann Phenytoin-Oxidationsprozesse in der Leber unterdrücken.
  • Theophyllin: Der Theophyllin-Metabolismus wird gehemmt, daher sollte die Serumkonzentration sowohl zu Beginn der Begleittherapie als auch bei Erhöhung der Allopurinoldosis überwacht werden.
  • Ampicillin, Amoxicillin: Erhöhen Sie das Risiko unerwünschter Hautreaktionen, daher werden andere Antibiotika empfohlen.
  • Bleomycin, Cyclophosphamid, Doxorubicin, Procarbazin, Mechlorethamin (Zytostatika): Bei Patienten mit neoplastischen Erkrankungen (außer Leukämie) besteht eine erhöhte Unterdrückung der Knochenmarkaktivität durch Zytostatika, ihre toxische Wirkung in Kombination mit Allopurinol ist jedoch nicht erhöht.
  • Cyclosporin: Es ist notwendig, das Risiko einer Erhöhung der Toxizität von Cyclosporin in Verbindung mit einer Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma zu berücksichtigen.
  • Didanosin: Eine tägliche Dosis von 300 mg Allopurinol führt zu einem Anstieg des C-Spiegelsmax im Blutplasma von Didanosin ungefähr zweimal, mit T1/2 Didanosin ändert sich nicht. Es wird empfohlen, auf eine Kombination dieser Arzneimittel zu verzichten. Wenn die Begleittherapie klinisch gerechtfertigt ist, sollte die Didanosindosis reduziert und der Zustand des Patienten sorgfältig überwacht werden.
  • ACE-Hemmer: mit Vorsicht verschrieben, da dies mit einem erhöhten Risiko für Leukopenie verbunden ist;
  • Thiaziddiuretika, einschließlich Hydrochlorothiazid: helfen, die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen im Zusammenhang mit Allopurinol zu erhöhen, insbesondere mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Analoge

Analoga von Allopurinol-EGIS sind: Allopurinol, Adenurik, Azurix, Allupol, Alopron, Purinol, Sanfipurol usw.

Aufbewahrungsbedingungen

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Bei Temperaturen bis 25 ° C lagern

Haltbarkeit - 5 Jahre.

Apothekenverkaufsbedingungen

Verschreibung

Bewertungen von Allopurinol-EGIS

Bewertungen von Allopurinol-EGIS sind überwiegend positiv. Die Patienten zeigen die Wirksamkeit des Medikaments bei der Behandlung von Gicht an: Die Schmerzen werden viel leiser, die Verschlimmerung der Erkrankung seltener. Beachten Sie auch die schnelle Wirkung des Medikaments. Bei einigen Patienten traten verschiedene unerwünschte Ereignisse auf. Viele empfehlen gleichzeitig mit der Behandlung mit Allopurinol-EGIS, eine geeignete Diät einzuhalten und viel Wasser zu trinken.

Der Preis von Allopurinol-EGIS in Apotheken

Der Preis von Allopurinol-EGIS für eine Packung mit 50 Tabletten in einer Dosis von 100 mg kann 89–107 Rubel und 30 Tabletten in einer Dosis von 300 mg - 119–136 Rubel betragen.

ALLOPURINOL-EGIS

Pharmakokinetik

Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion steigt der Gehalt an Oxypurinol im Blutplasma langsam an, bis eine Gleichgewichtskonzentration erreicht ist. Nach der Einnahme von Allopurinol in einer Dosis von 300 mg pro Tag beträgt die Konzentration von Allopurinol im Blutplasma normalerweise 5-10 mg / l. Andere Allopurinol-Metaboliten umfassen Allopurinol-Ribosid und Oxypurinol-7-Ribosid.
Etwa 20% von Allopurinol per os werden unverändert in den Stuhl ausgeschieden. Etwa 10% der Tagesdosis werden vom glomerulären Apparat der Niere in Form von unverändertem Allopurinol ausgeschieden. Weitere 70% der täglichen Dosis von Allopurinol werden in Form von Oxypurinol im Urin ausgeschieden. Oxypurinol wird unverändert von den Nieren ausgeschieden, hat aber aufgrund der tubulären Reabsorption eine lange Halbwertzeit. Die Halbwertszeit von Allopurinol beträgt 1-2 Stunden, während die Halbwertszeit von Oxypurinol zwischen 13 und 30 Stunden variiert.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann die Ausscheidung von Allopurinol und Oxypurinol signifikant verlangsamen, was bei längerer Therapie zu einer Erhöhung der Konzentration dieser Verbindungen im Blutplasma führt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und einer Kreatinin-Clearance von 10-20 ml / min nach Langzeittherapie mit Allopurinol in einer Dosis von 300 mg pro Tag erreichte die Konzentration von Oxypurinol im Blutplasma ungefähr 30 mg / l. Diese Konzentration von Oxypurinol kann bei Patienten mit normaler Nierenfunktion während der Therapie mit Allopurinol in einer Dosis von 600 mg pro Tag bestimmt werden. Daher sollte bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion die Allopurinoldosis reduziert werden.
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten sind signifikante Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften von Allopurinol unwahrscheinlich. Die Ausnahme sind Patienten mit komorbider Pathologie der Nieren.

Indikationen zur Verwendung

Das Medikament Allopurinol-Egis dient zur Unterdrückung der Bildung von Harnsäure und seiner Salze mit bestätigter Akkumulation dieser Verbindungen (z. B. Gicht, Skin-Tophi, Nephrolithiasis) oder dem geschätzten klinischen Risiko ihrer Akkumulation (z. B. kann die Behandlung maligner Neoplasmen durch die Entwicklung einer akuten Harnsäure-Nephropathie erschwert werden). Zu den wichtigsten klinischen Zuständen, die mit der Ansammlung von Harnsäure und ihren Salzen einhergehen können, gehören:
- idiopathische Gicht;
- Urolithiasis (Bildung von Steinen aus Harnsäure);
- akute Harnsäure-Nephropathie;
- Tumorerkrankungen und myeloproliferatives Syndrom mit einer hohen Erneuerungsrate der Zellpopulation bei spontaner Hyperurikämie oder nach Durchführung einer zytotoxischen Therapie;
- bestimmte enzymatische durch eine Überproduktion von Harnsäure Salzen begleitet Störungen, verminderte z.B. Aktivität Hypoxanthin-Guanin-Phosphoribosyltransferase (einschließlich Lesch-Nyhan-Syndrom), reduzierten die Aktivität von Glucose-6-Phosphatase (einschließlich glycogenoses), erhöhte Aktivität von Phosphoribosyl pirofosfatsintetazy, Hyperaktivität Phosphoribosyl pirofosfatamidotransferazy reduzierte Aktivität von Adenin-Phosphoribosyltransferase.
Behandlung der Urolithiasis, begleitet von der Bildung von 2,8-Dihydroxyadenin (2,80 DGA) -Steinen aufgrund der verringerten Aktivität der Adenin-Phosphoribosyl-Transferase.
Prävention und Behandlung von Urolithiasis, begleitet von der Bildung von gemischten Calciumoxalat-Steinen auf dem Hintergrund einer Hyperurikurie.

Methode der Verwendung

Allopurinol-Egis Tabletten oral eingenommen. Das Medikament sollte nach den Mahlzeiten mit viel Wasser eingenommen werden. Die tägliche Urinmenge sollte mehr als 2 Liter betragen und die Reaktion des Urins neutral oder leicht alkalisch sein. Die tägliche Dosis von mehr als 300 mg sollte in mehrere Dosen aufgeteilt werden.
Erwachsene Patienten
Um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern, wird empfohlen, Allopurinol in der Anfangsdosis von 100 mg einmal täglich zu verwenden. Wenn diese Dosis nicht ausreicht, um den Harnsäurespiegel im Blutserum richtig zu senken, kann die tägliche Dosis des Arzneimittels schrittweise um 100 mg erhöht werden, um die gewünschte Wirkung zu erzielen. Bei einer Erhöhung der Allopurinoldosis alle 1-3 Wochen muss die Konzentration von Harnsäure im Blutserum bestimmt werden.
Bei der Auswahl der Dosis des Arzneimittels wird empfohlen, die folgenden Dosierungspläne zu verwenden.
Die empfohlene Dosis des Medikaments für einen milden Krankheitsverlauf beträgt 100–200 mg pro Tag, für einen moderaten Verlauf - 300–600 mg pro Tag und für einen schweren Verlauf - 700–900 mg pro Tag.
Wenn das Körpergewicht des Patienten zugrunde liegt, sollte die Allopurinoldosis 2 bis 10 mg / kg / Tag betragen.
Kinder
10 bis 15 Jahre - ernennen Sie 10–20 mg / kg / Tag oder 100–400 mg pro Tag. Die tägliche Dosis des Arzneimittels sollte 400 mg nicht überschreiten.
3 bis 10 Jahre - 5-10 mg / kg / Tag.
Allopurinol wird selten zur pädiatrischen Therapie eingesetzt. Ausnahmen bilden maligne onkologische Erkrankungen (insbesondere Leukämie) und einige enzymatische Störungen (zum Beispiel Lesch-Nychen-Syndrom).
Ältere Patienten
Da für die Behandlung solcher Patienten keine speziellen Daten zur Anwendung von Allopurinol in der Bevölkerung älterer Menschen vorliegen, sollte das Arzneimittel in der Mindestdosis verwendet werden, die eine ausreichende Verringerung der Harnsäurekonzentration im Serum bewirkt. Besondere Aufmerksamkeit sollte den Empfehlungen zur Auswahl der Dosis des Arzneimittels für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion gelten.
Nierenfunktionsstörung
Da Allopurinol und seine Metaboliten über die Nieren ausgeschieden werden, kann eine Beeinträchtigung der Nierenfunktion zu einer Verzögerung des Arzneimittels und seiner Metaboliten im Körper führen, was zu einer Verlängerung der Halbwertszeit dieser Verbindungen aus Blutplasma führt. Bei schwerem Nierenversagen wird empfohlen, Allopurinol in einer Dosis von nicht mehr als 100 mg pro Tag oder Einzeldosen von 100 mg mit einem Abstand von mehr als einem Tag zu verwenden.
Wenn die Bedingungen die Kontrolle der Konzentration von Oxypurinol im Blutplasma ermöglichen, sollte die Allopurinoldosis so angepasst werden, dass der Oxypurinolspiegel im Blutplasma unter 100 µmol / l (15,2 mg / l) liegt.
Allopurinol und seine Derivate werden durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt. Wenn Hämodialyse-Sitzungen zwei bis drei Mal pro Woche durchgeführt werden, ist es ratsam, die Notwendigkeit einer Umstellung auf ein alternatives Therapieschema zu bestimmen - 300-400 mg Allopurinol unmittelbar nach Abschluss der Hämodialyse-Sitzung einzunehmen (zwischen den Hämodialyse-Sitzungen wird das Arzneimittel nicht eingenommen).
Leberfunktionsstörungen
Bei eingeschränkter Leberfunktion sollte die Dosis reduziert werden. In einem frühen Stadium der Therapie wird empfohlen, die Laborparameter der Leberfunktion zu überwachen.
Zustände, bei denen der Metabolismus von Harnsäuresalzen erhöht wird (z. B. neoplastische Erkrankungen, Lesch-Nihena-Syndrom)
Vor Beginn der Therapie mit Zytostatika wird empfohlen, vorhandene Hyperurikämie und (oder) Hyperurikurie mit Allopurinol zu korrigieren. Eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr ist wichtig, um eine optimale Diurese aufrechtzuerhalten, sowie eine Alkalisierung des Urins, wodurch die Löslichkeit der Harnsäure und ihrer Salze erhöht wird. Die Allopurinoldosis sollte nahe der unteren Grenze des empfohlenen Dosisbereichs liegen.
Empfehlungen zur Überwachung
Um die Dosis des Arzneimittels anzupassen, ist es erforderlich, in optimalen Abständen die Konzentration der Harnsäuresalze im Blutserum sowie den Harnsäurespiegel zu ermitteln.

Nebenwirkungen

Wenn Hautreaktionen erneut auftreten, sollte die Allopurinol-Therapie abgebrochen und nicht mehr fortgesetzt werden, da die weitere Verabreichung des Arzneimittels zu schwerwiegenderen Überempfindlichkeitsreaktionen führen kann (siehe „Störung des Immunsystems“).
Nach den verfügbaren Informationen entwickelte sich während der Behandlung mit Allopurinol ein Angioödem isoliert sowie in Kombination mit Symptomen einer generalisierten Überempfindlichkeitsreaktion.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege: sehr selten: Hämaturie, Urämie.
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brustdrüsen: sehr selten: männliche Unfruchtbarkeit, erektile Dysfunktion, Gynäkomastie.
Allgemeine Erkrankungen und Veränderungen am Ort der Medikamentengabe: sehr selten: Ödeme, allgemeines Unwohlsein, allgemeine Schwäche, Fieber.
Nach den vorliegenden Informationen entwickelte sich während der Therapie mit Allopurinol Fieber sowohl isoliert als auch in Kombination mit den Symptomen einer generalisierten Überempfindlichkeitsreaktion.
Vom Bewegungsapparat: Myopathie, Myalgie, Arthralgie.

Gegenanzeigen

Kontraindikationen für die Verwendung des Arzneimittels Allopurinol-Egis sind: Überempfindlichkeit gegen Allopurinol oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.
Leberversagen, chronisches Nierenversagen (Azotämie-Stadium), primäre (idiopathische) Hämochromatose, asymptomatische Hyperurikämie, akuter Gichtanfall, Schwangerschaft, Laktation, Kinder bis 3 Jahre.
Patienten mit seltenen Erbkrankheiten wie Galactose-Intoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten das Medikament nicht einnehmen.
Mit Vorsicht: chronisches Nierenversagen, chronisches Herzversagen, Diabetes mellitus, arterieller Hypertonie, Alter der Kinder (bis 14 Jahre wird nur während der zytostatischen Therapie von Leukämie und anderen bösartigen Erkrankungen sowie der symptomatischen Behandlung von Enzymstörungen verordnet).

Schwangerschaft

Derzeit reichen Daten zur Sicherheit der Behandlung mit Allopurinol-Egis während der Schwangerschaft nicht aus, obwohl dieses Medikament seit vielen Jahren ohne offensichtliche Nebenwirkungen weit verbreitet ist. Schwangere sollten Allopurinol EGIS-Tabletten nicht einnehmen, außer in Fällen, in denen es keine weniger gefährlichen Alternativen gibt und die Erkrankung für Mutter und Fötus ein größeres Risiko darstellt als die Einnahme des Arzneimittels.
Nach bisherigen Berichten werden Allopurinol und Oxypurinol in die Muttermilch ausgeschieden. Bei Frauen, die Allopurinol in einer Dosis von 300 mg / Tag einnahmen, erreichte die Konzentration von Allopurinol und Oxypurinol in der Muttermilch 1,4 mg / l bzw. 53,7 mg / l. Es gibt jedoch keine Informationen zur Wirkung von Allopurinol und seiner Metaboliten auf gestillte Säuglinge. Daher dürfen Allopurinol-EGIS-Tabletten nicht während der Stillzeit eingenommen werden.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

6-Mercaptopurin und Azathioprin
Azathioprin wird zu 6-Mercaptopurin metabolisiert, das durch das Enzym Xanthinoxidase inaktiviert wird. In Fällen, in denen die 6-Mercaptopurin- oder Azathioprintherapie mit Allopurinol assoziiert ist, sollte den Patienten nur ein Viertel der üblichen Dosis von 6-Mercaptopurin oder Azathioprin gegeben werden, da die Hemmung der Xanthinoxidase-Aktivität die Wirkungsdauer dieser Verbindungen erhöht.
Vidarabin (Adeninarabinosid)
In Gegenwart von Allopurinol kann sich die Eliminationshalbwertszeit von Vidarabin erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Medikamente sollte besonders auf erhöhte toxische Wirkungen der Therapie geachtet werden.
Salicylate und Urikosurika
Der Hauptmetabolit von Allopurinol ist Oxypurinol, das wie Harnsäuresalze über die Nieren ausgeschieden wird. Folglich können Arzneimittel mit uricosurischer Wirkung, wie Probenecid oder hohe Dosen von Salicylaten, die Eliminierung von Oxypurinol verstärken. Die verstärkte Ausscheidung von Oxypurinol wird wiederum von einer Abnahme der therapeutischen Aktivität von Allopurinol begleitet. Die Bedeutung dieser Art von Wechselwirkung muss jedoch in jedem Fall einzeln bewertet werden.
Chlorpropamid
Bei gleichzeitiger Anwendung von Allopurinol und Chlorpropamid steigt bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion das Risiko einer länger anhaltenden Hypoglykämie, da Allopurinol und Chlorpropamid im Stadium der kanalikulären Ausscheidung miteinander konkurrieren.
Antikoagulanzien Cumarinderivate
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Allopurinol stieg die Wirkung von Warfarin und anderen Antikoagulanzien von Cumarin-Derivaten an. In dieser Hinsicht ist es notwendig, den Zustand von Patienten, die eine Begleittherapie mit diesen Arzneimitteln erhalten, sorgfältig zu überwachen.
Phenytoin
Allopurinol kann die Oxidation von Phenytoin in der Leber unterdrücken, die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist jedoch nicht belegt.
Theophyllin
Es ist bekannt, dass Allopurinol den Theophyllin-Metabolismus hemmt. Eine solche Wechselwirkung kann durch die Beteiligung von Xanthinoxidase am Theophyllin-Biotransformationsprozess im menschlichen Körper erklärt werden. Die Theophyllin-Konzentration im Serum sollte zu Beginn der Begleittherapie mit Allopurinol überwacht und deren Dosis erhöht werden.
Ampicillin und Amoxicillin
Patienten, die gleichzeitig Ampicillin oder Amoxicillin und Allopurinol erhielten, zeigten eine erhöhte Inzidenz von Hautreaktionen im Vergleich zu Patienten, die keine ähnliche Begleittherapie erhielten. Die Ursache für diese Art der Wechselwirkung mit Medikamenten wurde nicht festgestellt. Patienten, die Allopurinol anstelle von Ampicillin und Amoxicillin erhalten, werden jedoch empfohlen, andere antibakterielle Arzneimittel zu verschreiben.
Zytostatika (Cyclophosphamid, Doxorubicin, Bleomycin, Procarbazin, Mechlorethamin)
Bei Patienten, die an Tumorerkrankungen (abgesehen von Leukämien) leiden und Allopurinol erhalten haben, war die Unterdrückung der Knochenmarkaktivität durch Cyclophosphamid und andere Zytostatika erhöht. Laut den Ergebnissen kontrollierter Studien, an denen Patienten teilgenommen haben, die mit Cyclophosphamid, Doxorubicin, Bleomycin, Procarbazin und (oder) Mechlorethamin (Chlormethinhydrochlorid) behandelt wurden, verstärkte die gleichzeitige Therapie mit Allopurinol nicht die toxische Wirkung dieser Zytostatika.
Cyclosporin
Berichten zufolge können die Plasmaspiegel von Cyclosporin im Plasma bei gleichzeitiger Allopurinol-Therapie ansteigen. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Medikamente muss die Möglichkeit einer Erhöhung der Toxizität von Cyclosporin berücksichtigt werden.
Didanosin
Bei gesunden Freiwilligen und HIV-infizierten Patienten, die Didanosin bei gleichzeitiger Therapie mit Allopurinol (300 mg pro Tag) erhielten, wurde ungefähr zweimal eine Erhöhung von Cmax (maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma) und der AUC (Bereich unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) beobachtet. Die Halbwertszeit von Didanosin änderte sich nicht. In der Regel wird der gleichzeitige Gebrauch dieser Medikamente nicht empfohlen. Wenn eine Begleittherapie unvermeidbar ist, kann es erforderlich sein, die Didanosindosis zu senken und den Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen.

Überdosis

Dieser Effekt sollte nicht mit unerwünschten Wirkungen einhergehen. Eine Ausnahme ist die Wirkung auf die gleichzeitige Geduld, insbesondere auf die Behandlung mit 6-Mercaptopurin und (oder) Azathioprin.
Behandlung: Das spezifische Gegenmittel von Allopurinol ist nicht bekannt. Eine ausreichende Hydratation unterstützt die optimale Diurese und fördert die Entfernung von Allopurinol und seinen Derivaten mit Urin. Bei klinischer Indikation wird eine Hämodialyse durchgeführt.

Lagerbedingungen

Allopurinol-EGIS-Tabletten 100 mg: Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C aufbewahren.
Allopurinol-EGIS-Tabletten 300 mg: Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Formular freigeben

Tabletten von 100 mg: 50 Tabletten in einer Flasche aus braunem Glas mit einer PE-Kappe mit der Kontrolle der ersten Öffnung und einem Akkordeon-Stoßdämpfer.
Tabletten mit 300 mg: 30 Tabletten in einer Flasche Braunglas mit PE-Deckel mit der Kontrolle der ersten Öffnung und des Mundharmonika-Stoßdämpfers.

Zusammensetzung

100 oder 300 mg Allopurinol-Egis in jeder Tablette; Hilfsstoffe Tabletten von 100 mg: Lactosemonohydrat 50 mg, Kartoffelstärke 32 mg, Povidon K-25 6,5 mg, Talkum 6 mg, Magnesiumstearat 3 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 2,5 mg; 300 mg Tabletten: Magnesiumstearat 3 mg, kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid 3 mg, Gelatine 12 mg, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A) 20 mg, mikrokristalline Cellulose 52 mg.